Alfentanil

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Identifikation

Name Alfentanil Zugangsnummer DB00802 Beschreibung

Ein kurz wirkendes Opioid-Anästhetikum und Analgetikum-Derivat von Fentanyl. Es erzeugt einen frühen analgetischen Spitzeneffekt und eine schnelle Erholung des Bewusstseins. Alfentanil ist wirksam als Anästhetikum bei Operationen, zur Ergänzung der Analgesie bei chirurgischen Eingriffen und als Analgetikum für schwerkranke Patienten.

Typ Kleine Molekülgruppen Zugelassen, Unzulässige Struktur

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Gewicht Durchschnitt: 416.5172
Monoisotop: 416.25358892 Chemische Formel C21H32N6O3 Synonyme

  • Alfentanil
  • Alfentanilo
  • Alfentanilum
  • Alfentanyl
  • N-(1-(2-(4-Ethyl-5-oxo-2-tetrazolin-1-yl)ethyl)-4-(methoxymethyl)-4-piperidyl)propionanilide

Externe IDs

  • IDS-NA-014

Pharmakologie

Pharmacology

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Wirkstoffforschung

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Indikation

Zur Behandlung von postoperativen Schmerzen und zur Aufrechterhaltung der Allgemeinanästhesie.

Assoziierte Therapien

  • Allgemeinanästhesie
  • Einleitung einer Narkosetherapie
  • Aufrechterhaltung einer Narkosetherapie
  • Überwachte Anästhesiepflege Sedierung
  • Perioperative Analgesie

Kontraindikationen &Blackbox-WarnungenContraindications

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen
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Pharmakodynamik

Alfentanil ist ein synthetisches Opioid-Analgetikum. Alfentanil interagiert vorwiegend mit dem Opioid-mu-Rezeptor. Diese mu-Bindungsstellen sind diskret im menschlichen Gehirn, Rückenmark und anderen Geweben verteilt. In der klinischen Anwendung entfaltet Alfentanil seine wichtigsten pharmakologischen Wirkungen auf das zentrale Nervensystem. Seine primären Wirkungen von therapeutischem Wert sind Analgesie und Sedierung. Alfentanil kann die Schmerztoleranz des Patienten erhöhen und die Wahrnehmung des Leidens verringern, auch wenn das Vorhandensein des Schmerzes selbst noch wahrgenommen wird. Zusätzlich zur Analgesie treten häufig Stimmungsänderungen, Euphorie und Dysphorie sowie Schläfrigkeit auf. Alfentanil dämpft die Atemzentren, unterdrückt den Hustenreflex und verengt die Pupillen.

Wirkmechanismus

Opiatrezeptoren sind mit G-Protein-Rezeptoren gekoppelt und wirken über G-Proteine, die Effektorproteine aktivieren, als positive und negative Regulatoren der synaptischen Übertragung. Die Bindung des Opiats stimuliert den Austausch von GTP gegen GDP im G-Protein-Komplex. Da das Effektorsystem aus Adenylatzyklase und cAMP besteht, die sich an der inneren Oberfläche der Plasmamembran befinden, senken Opioide das intrazelluläre cAMP durch Hemmung der Adenylatzyklase. In der Folge wird die Freisetzung von nozizeptiven Neurotransmittern wie Substanz P, GABA, Dopamin, Acetylcholin und Noradrenalin gehemmt. Opioide hemmen auch die Freisetzung von Vasopressin, Somatostatin, Insulin und Glucagon. Die analgetische Wirkung von Alfentanil ist höchstwahrscheinlich auf seine Umwandlung in Morphin zurückzuführen. Opioide schließen spannungsgesteuerte Kalziumkanäle vom N-Typ (OP2-Rezeptor-Agonist) und öffnen kalziumabhängige, einwärts gleichrichtende Kaliumkanäle (OP3- und OP1-Rezeptor-Agonist). Dies führt zu einer Hyperpolarisation und einer reduzierten neuronalen Erregbarkeit.

Ziel Wirkungen Organismus
AMu-.Typ Opioidrezeptor
Agonist
 Mensch

Absorption

Nur zur intravenösen Injektion oder Infusion.

Verteilungsvolumen

  • 0,4 bis 1 L/kg

Proteinbindung

92%

Metabolismus

Die Leber ist der Hauptort der Biotransformation.

Fahren Sie mit dem Mauszeiger über die Produkte unten, um die Reaktionspartner zu sehen

  • Alfentanil
    • AMX
    • Noralfentanil
    • N-Phenylpropionamid
    • 2-(4-ethyl-5-oxo-1,2,3,4-Tetrazol-1-yl)acetaldehyd

Eliminationsweg

Nur 1.0 % der Dosis werden als unveränderter Wirkstoff ausgeschieden; die Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden.

Halbwertszeit

90-111 Minuten

Clearance

  • 5 ml/kg/min

Unerwünschte WirkungenMedizinische Fehler

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Toxizität

Zu den Symptomen einer Überexposition gehören charakteristische Steifheit der Skelettmuskulatur, Herz- und Atemdepression und Verengung der Pupillen.

Betroffene Organismen

  • Menschen und andere Säugetiere

Wirkungswege

Wirkungsweg Kategorie
Alfentanil-Wirkungsweg Droge Wirkung

Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs nicht verfügbar

Interaktionen

Arzneimittelinteraktionen

Diese Informationen sollten nicht ohne die Hilfe eines medizinischen Betreuers interpretiert werden. Wenn Sie glauben, dass bei Ihnen eine Wechselwirkung auftritt, wenden Sie sich sofort an einen medizinischen Betreuer. Das Fehlen einer Wechselwirkung bedeutet nicht unbedingt, dass keine Wechselwirkungen bestehen.

  • Zugelassen
  • Veterinärmedizinisch zugelassen
  • Nutrazeutisch
  • Unzulässig
  • Zurückgezogen
  • Untersuchung
  • Experimentell
  • Alle Drogen
Droge Interaktion
Integriere Drogen-.Arzneimittel
Wechselwirkungen in Ihre Software
Abametapir Die Serumkonzentration von Alfentanil kann erhöht werden, wenn es mit Abametapir kombiniert wird.
Abatacept Der Metabolismus von Alfentanil kann bei Kombination mit Abatacept erhöht sein.
Acalabrutinib Der Metabolismus von Alfentanil kann bei Kombination mit Acalabrutinib verringert sein.
Acebutolol Alfentanil kann die blutdrucksenkende Wirkung von Acebutolol vermindern.
Aceclofenac Das Risiko oder der Schweregrad von Bluthochdruck kann erhöht sein, wenn Alfentanil mit Aceclofenac kombiniert wird.
Acemetacin Das Risiko oder der Schweregrad von Bluthochdruck kann erhöht sein, wenn Alfentanil mit Acemetacin kombiniert wird.
Acetazolamid Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Alfentanil mit Acetazolamid kombiniert wird.
Acetophenazin Das Risiko oder der Schweregrad von Hypotonie und ZNS-Depression kann erhöht sein, wenn Acetophenazin mit Alfentanil kombiniert wird.
Acetylsalicylsäure Das Risiko oder der Schweregrad von Bluthochdruck kann erhöht sein, wenn Alfentanil mit Acetylsalicylsäure kombiniert wird.
Aclidinium Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Alfentanil mit Aclidinium kombiniert wird.
Interactions

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Nahrungsmittelinteraktionen Keine Interaktionen gefunden.

Produkte

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Produktbestandteile

Bestandteil UNII CAS InChI Schlüssel
Alfentanilhydrochlorid 11S92G0TIW 70879-.28-6 YYESXRRYBUERKF-UHFFFAOYSA-N

Internationale/Sonstige Marken Rapifen (Janssen) Markenname Verschreibungspflichtige Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Marketing Start Vermarktung Ende Region Bild
Alfenta Injektion 500 ug/1mL Intravenös Taylor Pharmaceuticals 2008-02-25 Nicht zutreffend USUS Flagge
Alfenta Inj 500mcg/ml Lösung Intravenös Janssen Pharmaceuticals 1988-12-31 2008-09-05 KanadaKanadische Flagge
Alfentanil Injektion 500 ug/1mL Intravenös Akorn, Inc. 2013-07-19 Nicht anwendbar USUS-Flagge
Alfentanilhydrochlorid Injektion 500 ug/1mL Intravenös Akorn, Inc. 2010-02-01 Nicht zutreffend USUS-Flagge
Alfentanil Injection USP Solution Intravenös Sandoz Canada Incorporated 2004-11-01 2019-08-01 KanadaKanadische Flagge

Generische verschreibungspflichtige Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
Alfentanilhydrochlorid Injektion, Lösung 500 ug/1mL Intravenös Hospira, Inc. 2006-02-20 2021-05-01 USUS-Flagge

Kategorien

ATC-Codes N01AH02 – Alfentanil

  • N01AH – Opioid-Anästhetika
  • N01A – ANÄSTHETIKUM, ALLGEMEIN
  • N01 – ANÄSTHETIKUM
  • N – NERVENSYSTEM

Medikamentenkategorien Chemische TaxonomieBeschreibung Diese Verbindung gehört zu der Klasse der organischen Verbindungen, die als Anilide bekannt sind. Dies sind organische heterocyclische Verbindungen, die von Oxosäuren RKE(=O)l(OH)m (l ungleich 0) durch Ersetzen einer OH-Gruppe durch die NHPh-Gruppe oder ein durch Ringsubstitution gebildetes Derivat abgeleitet sind. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Benzoide Klasse Benzol und substituierte Derivate Unterklasse Anilide Direkter Elternteil Anilide Alternative Elternteile Piperidine / Tetrazole / Tertiäre Carbonsäureamide / Heteroaromatische Verbindungen / Trialkylamine / Aminosäuren und Derivate / Dialkylether / Azacyclische Verbindungen / Organopnictogene Verbindungen / Organische Oxide / Kohlenwasserstoffderivate / Carbonylverbindungen zeigen 2 weitere Substituenten Amin / Aminosäure oder Derivate / Anilid / Aromatische heteromonocyclische Verbindung / Azacycl / Azol / Carbonylgruppe / Carboxamidgruppe / Carbonsäurederivat / Dialkylether / Ether / Heteroaromatische Verbindung / Kohlenwasserstoffderivat / Organische Stickstoffverbindung / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organoheterocyclische Verbindung / Organostickstoff Organische Stickstoffverbindung / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organostickstoffverbindung / Organopnictogene Verbindung / Piperidin / Tertiäres aliphatisches Amin / Tertiäres Amin / Tertiäres Carbonsäureamid / Tetrazol zeige 15 mehr Molecular Framework Aromatische heteromonocyclische Verbindungen Externe Deskriptoren Piperidine, Monocarbonsäureamid (CHEBI:2569)

Chemical Identifiers

UNII 1N74HM2BS7 CAS-Nummer 71195-58-9 InChI Key IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C21H32N6O3/c1-4-19(28)27(18-9-7-6-8-10-18)21(17-30-3)11-13-24(14-12-21)15-16-26-20(29)25(5-2)22-23-26/h6-10H,4-5,11-17H2,1-3H3

IUPAC Name

N-{1–4-(Methoxymethyl)piperidin-4-yl}-N-phenylpropanamid

SMILES

CCN1N=NN(CCN2CCC(COC)(CC2)N(C(=O)CC)C2=CC=CC=C2)C1=O

Synthesis Reference

Jacob Mathew, J. Killgore, „Neue Methoden für die Synthese von Alfentanil, Sufentanil und Remifentanil“. U.S. Patent US20060149071, erteilt am 06. Juli 2006.

US20060149071 Allgemeine Referenzen

  1. FDA Approved Drug Products: Alfentanil Injection

Externe Links Human Metabolome Database HMDB0014940 KEGG Drug D07122 KEGG Compound C08005 PubChem Compound 51263 PubChem Substance 46505618 ChemSpider 46451 BindingDB 83450 RxNav 480 ChEBI 2569 ChEMBL CHEMBL634 ZINC ZINC000000601281 Therapeutic Targets Database DAP001134 PharmGKB PA448084 RxList RxList Drug Page Wikipedia Alfentanil AHFS Codes

  • 28:08.08 – Opiat-Agonisten

Sicherheitsdatenblatt

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Klinische Studien

Klinische Studien

Phase Status Zweck Bedingungen Anzahl
4 Erledigt Nicht verfügbar Erkrankungen des Verdauungssystems / Desorientierung 1
4 Erledigt Vorbeugung Anästhesie Intubation Komplikationen 1
4 Abgeschlossen Vorbeugung Aufwachserregung 1
4 Abgeschlossen Prävention Niederer Ösophagussphinkter 1
4 Abgeschlossen Behandlung Blutdruck / Elektrokrampf Therapie 1
4 Abgeschlossen Behandlung Funktionsstörungen der Gallenwege / Erkrankungen der Bauchspeicheldrüse 1
4 Abgeschlossen Behandlung Hypoxämie 1
4 Abgeschlossen Behandlung Lungenkrebs 1
4 Abgeschlossen Behandlung Prozedurale Sedierung 1
4 Abgeschlossen Behandlung Sedierung 2

Pharmakoökonomie

Hersteller

  • Akorn inc
  • Hospira inc

Verpackungsunternehmen

  • Akorn Inc.
  • Baxter International Inc.
  • Hospira Inc.
  • Taylor Pharmaceuticals

Darreichungsformen

Form Route Stärke
Injektion Intravenös 500 ug/1mL
Injektion, Lösung Intravenös 500 ug/1mL
Lösung Intravenös
Injektion, Lösung
Injektion, Lösung Parenteral
Injektion Intravenös
Injektion, Lösung Intravenös

Preise

Einheitsbezeichnung Kosten Einheit
Alfenta 500 mcg/ml ampul 5.26USD ml
DrugBank verkauft und kauft keine Medikamente. Die Preisinformationen werden nur zu Informationszwecken zur Verfügung gestellt.

Patente nicht verfügbar

Eigenschaften

Zustand fest Experimentelle Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Schmelzpunkt (°C) 140.8 Janssens, F.; US. Patent 4,167,574; 11. September 1979; übertragen auf Janssen PharmaceuticaNV.
Wasserlöslichkeit 34,6 mg/L Nicht verfügbar
logP 2,16 HANSCH,C ET AL. (1995)

Vorhergesagte Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Wasserlöslichkeit 0.252 mg/mL ALOGPS
logP 2.2 ALOGPS
logP 2.81 ChemAxon
logS -3.2 ALOGPS
pKa (Stärkste Basis) 7.5 ChemAxon
Physiologische Ladung 1 ChemAxon
Wasserstoffakzeptorzahl 6 ChemAxon
Wasserstoffdonatorenzahl 0 ChemAxon
Polare Oberfläche 81.05 Å2 ChemAxon
Drehbare Bindungszahl 9 ChemAxon
Brechungsvermögen 118.59 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisationsvermögen 45.56 Å3 ChemAxon
Anzahl der Ringe 3 ChemAxon
Bioverfügbarkeit 1 ChemAxon
Regel der Fünf Ja ChemAxon
Hosenfilter Ja ChemAxon
Vebers Regel Nein ChemAxon
MDDR-wie Regel Ja ChemAxon

Vorausgesagte ADMET-Eigenschaften

Eigenschaft Wert Wahrscheinlichkeit
Humane Intestinalabsorption + 0.9957
Blut-Hirn-Schranke + 0.9396
Caco-2-durchlässig – 0.5368
P-Glykoproteinsubstrat Substrat 0.7156
P-Glykoprotein-Inhibitor I Inhibitor 0.8809
P-Glykoprotein-Inhibitor II Nicht-Inhibitor 0.8381
Renaler organischer Kationentransporter Nicht-Inhibitor 0.7077
CYP450 2C9 Substrat Nicht-Substrat 0.7897
CYP450 2D6 Substrat Nicht-Substrat 0.9115
CYP450 3A4 Substrat Substrat 0.7407
CYP450 1A2 Substrat Nicht-Inhibitor 0.9067
CYP450 2C9-Inhibitor Inhibitor 0.6051
CYP450 2D6-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.9003
CYP450 2C19 Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.5591
CYP450 3A4 Inhibitor Inhibitor 0.6691
CYP450 hemmende Promiskuität Niedrige CYP hemmende Promiskuität 0.6692
Ames Test AMES toxisch 0.5858
Karzinogenität Nicht-Karzinogene 0.7729
Biologischer Abbau Nicht leicht biologisch abbaubar 0.9877
Akute Toxizität für Ratten 2.9997 LD50, mol/kg Nicht anwendbar
hERG-Hemmung (Prädiktor I) Starker Hemmstoff 0.6413
hERG-Hemmung (Prädiktor II) Inhibitor 0,5893
ADMET-Daten werden mit admetSAR, einem kostenlosen Tool zur Bewertung chemischer ADMET-Eigenschaften, vorhergesagt. (23092397)

Spektren

Mass Spec (NIST) Nicht verfügbar Spektren

Spektrum Spektraltyp Splash Key
Vorhersage GC-MS-Spektrum – GC-MS Vorhersage GC-MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Positiv (kommentiert) Vorhersagbares LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersagbares MS/MS-Spektrum – 10V, Negativ (kommentiert) Vorhersagbares LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersagbares MS/MS-Spektrum – 20V, Negativ (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Negativ (kommentiert) Vorhersagbares LC-MS/MS Nicht verfügbar
LC-MS/MS-Spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-014i-0000900000-a802cc961dad7c6326a5
LC-MS/MS-Spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-014i-0395300000-498fafc6962b6fd82e9c
LC-MS/MS-Spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-00kb-0912000000-43c2343a5fa4997ca93a
LC-MS/MS-Spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-015a-2900000000-16b845b2c742175e38cd
LC-MS/MS-Spektrum – LC-ESI-QTOF , positive LC-MS/MS splash10-015a-7900000000-e9bd243460dd40507619

Targets

Bindung Eigenschaften

×

Eigenschaft Messung pH Temperatur (°C)
IC 50 (nM) 15 N/A N/A 1847432
Details Bindungseigenschaften1. Opioidrezeptor vom Mu-Typ
Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkung

Agonist

Allgemeine Funktion Aktivität des spannungsgesteuerten Kalziumkanals Spezifische Funktion Rezeptor für endogene Opioide wie Beta-Endorphin und Endomorphin. Rezeptor für natürliche und synthetische Opioide wie Morphin, Heroin, DAMGO, Fentanyl, Etorphin, Buprenorphin und Methadon… Genname OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-type opioid receptor Molekulargewicht 44778.855 Da

  1. Garrido M, Gubbens-Stibbe J, Tukker E, Cox E, von Frijtag J, Kunzel D, IJzerman A, Danhof M, van der Graaf PH: Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of the EEG effect of alfentanil in rats following beta-funaltrexamine-induced mu-opioid receptor „knockdown“ in vivo. Pharm Res. 2000 Jun;17(6):653-9.
  2. Lotsch J, Geisslinger G: Are mu-opioid receptor polymorphisms important for clinical opioid therapy? Trends Mol Med. 2005 Feb;11(2):82-9.
  3. Oertel BG, Schmidt R, Schneider A, Geisslinger G, Lotsch J: The mu-opioid receptor gene polymorphism 118A>G depleted alfentanil-induced analgesia and protects against respiratory depression in homozygous carriers. Pharmacogenet Genomics. 2006 Sep;16(9):625-36.
  4. Leung A, Wallace MS, Ridgeway B, Yaksh T: Concentration-effect relationship of intravenous alfentanil and ketamine on peripheral neurosensory thresholds, allodynia and hyperalgesia of neuropathic pain. Pain. 2001 Mar;91(1-2):177-87.
  5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Enzyme

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Substrat
Allgemeine Funktion Vitamin d3 25-.Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es führt eine Vielzahl von Oxidationsreaktionen durch… Genname CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekulargewicht 57342.67 Da

  1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Metabolismus von Alfentanil durch Cytochrom p4503a (cyp3a) Enzyme. Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
  2. Kharasch ED, Jubert C, Senn T, Bowdle TA, Thummel KE: Intraindividual variability in male hepatic CYP3A4 activity assessed by alfentanil and midazolam clearance. J Clin Pharmacol. 1999 Jul;39(7):664-9.
  3. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Pharmakogenetische Determinanten des mikrosomalen Alfentanil-Metabolismus der menschlichen Leber und die Rolle von Cytochrom P450 3A5. Anesthesiology. 2005 Mar;102(3):550-6.
  4. Flockhart Table of Drug Interactions

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Substrat

Allgemeine Funktion Sauerstoffbindung Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell un… Genname CYP3A7 Uniprot ID P24462 Uniprot Name Cytochrom P450 3A7 Molekulargewicht 57525.03 Da

  1. Flockhart Table of Drug Interactions

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Substrat

Allgemeine Funktion Sauerstoffbindung Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-.Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell un… Genname CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytochrome P450 3A5 Molekulargewicht 57108.065 Da

  1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Metabolismus von Alfentanil durch Cytochrom p4503a (cyp3a) Enzyme. Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
  2. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Pharmakogenetische Determinanten des mikrosomalen Alfentanil-Metabolismus der menschlichen Leber und die Rolle von Cytochrom P450 3A5. Anesthesiology. 2005 Mar;102(3):550-6.
  3. Flockhart Table of Drug Interactions

Träger

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Allgemeine Funktion Nicht verfügbar Spezifische Funktion Funktion Funktion als Transportprotein im Blutstrom. Bindet verschiedene Liganden im Inneren seiner Beta-Barrel-Domäne. Bindet auch synthetische Drogen und beeinflusst deren Verteilung und Verfügbarkeit in… Genname ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot Name Alpha-1-saures Glykoprotein 1 Molekulargewicht 23511.38 Da

  1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
  2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

Details2. Serumalbumin
Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Allgemeine Funktion Bindung toxischer Substanzen Spezifische Funktion Serumalbumin, das Hauptprotein des Plasmas, hat eine gute Bindungsfähigkeit für Wasser, Ca(2+), Na(+), K(+), Fettsäuren, Hormone, Bilirubin und Medikamente. Seine Hauptfunktion ist die Regulierung der Kolloid… Genname ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serumalbumin Molekulargewicht 69365.94 Da

  1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
  2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

Transporter

Bindungseigenschaften

×

Eigenschaft Messung pH Temperatur (°C)
IC 50 (nM) 112000 N/A N/A 11964599
Details Bindungseigenschaften1. P-Glykoprotein 1
Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Xenobiotika-transportierende Atpase-Aktivität Spezifische Funktion Energieabhängige Effluxpumpe, die für eine verringerte Arzneimittelakkumulation in multiresistenten Zellen verantwortlich ist. Genname ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekulargewicht 141477.255 Da

  1. Wandel C, Kim R, Wood M, Wood A: Interaktion von Morphin, Fentanyl, Sufentanil, Alfentanil und Loperamid mit dem Efflux-Drogentransporter P-Glykoprotein. Anesthesiology. 2002 Apr;96(4):913-20.

×

Interactions

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Erstellt am 13. Juni 2005 13:24 / Aktualisiert am 23. März 2021 14:29