Antifibrinolytika

Antifibrinolytika sind Arzneimittel, die die Blutgerinnung fördern, indem sie einen Prozess namens Fibrinolyse, also den Abbau von Blutgerinnseln, verhindern oder verlangsamen. Antifibrinolytika werden zur Behandlung von Hämophilie, bei chirurgischen Eingriffen zur Verhinderung von übermäßigem Blutverlust und bei starken Menstruationsblutungen eingesetzt.

Wie Antifibrinolytika wirken

Die Blutstillung ist ein komplexer physiologischer Prozess, der dazu beiträgt, Blutungen an der Verletzungsstelle zu stoppen und gleichzeitig den normalen Blutkreislauf aufrechtzuerhalten. Ein wichtiger Teil dieses Prozesses ist die Fibrinolyse, die die Bildung von Blutgerinnseln durch ein Protein namens Fibrin reguliert. Die Fibrinolyse sorgt dafür, dass keine übermäßigen Blutgerinnsel gebildet werden, die zu Entzündungen oder Störungen der Blutgerinnung, der so genannten Koagulopathie, führen können.

Bei Krankheiten wie der Hämophilie besteht ein Mangel an Gerinnungsfaktoren im Blut, der bei Verletzungen zu einem übermäßigen Blutverlust führen kann. Die Gerinnungsfaktoren interagieren miteinander und mit Thrombin, um inaktives Fibrinogen in Fibrin umzuwandeln, das bei der Bildung des Gerinnsels hilft. Antifibrinolytika wirken, indem sie den Abbau dieses Gerinnsels verhindern, das von den bereits begrenzten Mengen an Gerinnungsfaktoren gebildet wird.

Antifibrinolytika wirken in verschiedenen Schritten des Gerinnungsprozesses, und der genaue Wirkmechanismus variiert von einem Antifibrinolytikum zum anderen.

Gebräuchliche Antifibrinolytika für Hämophilie

Gebräuchliche U.Zu den von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zugelassenen Antifibrinolytika gehören Aprotinin, Tranexamsäure und Aminocapronsäure.

Aprotinin

Aprotinin, das unter dem Markennamen Trasylol verkauft wird, ist ein Proteininhibitor, der aus Rinderlunge oder Bauchspeicheldrüse gewonnen wird und eine Klasse von Proteinen namens Serinproteasen hemmt. Aprotinin verhindert die Fibrinolyse durch reversible Hemmung der Aktivität von Kallikrein, einem Protein, das am Blutgerinnungsweg beteiligt ist, und verhindert dadurch die Aktivierung nachgeschalteter fibrinolytischer Prozesse.

Aprotinin wird mit dem Risiko einer Nierenfunktionsstörung in Verbindung gebracht und wurde im Oktober 2007 nach den Ergebnissen einer klinischen Studie (ISRCTN15166455) weltweit vom Markt genommen. Die Europäische Arzneimittelagentur und Health Canada erlaubten Bayer, dem Hersteller von Trasylol, im Jahr 2012 jedoch, das Medikament in Europa und Kanada zu vermarkten, nachdem sie festgestellt hatten, dass die Ergebnisse der oben genannten Studie fehlerhaft waren.

Tranexamsäure

Tranexamsäure, die unter dem Markennamen Cyklokapron verkauft wird, wird aus der Aminosäure Lysin gewonnen (Aminosäuren sind Bausteine von Proteinen). Es wird als Antifibrinolytikum bei Hämophilie sowie unter dem Markennamen Lysteda zur Behandlung von starken Menstruationsblutungen eingesetzt. Tranexamsäure bindet an Plasminogen in der Blutgerinnung und hindert es daran, mit Fibrin zu interagieren, wodurch das Gerinnsel stabilisiert und Blutverluste verhindert werden.

Cyklokapron wurde 1999 von der FDA als Antifibrinolytikum für Hämophilie zugelassen.

Aminocapronsäure

Aminocapronsäure, die unter dem Markennamen Amicar verkauft wird, ist ein weiteres Lysinderivat, das die Plasminogenaktivierung im Gerinnungsprozess hemmt, indem es mit bestimmten Proteinen, den so genannten Plasminogenaktivatoren, konkurriert und den Abbau von Fibringerinnseln verhindert. In höheren Dosen kann Aminocapronsäure auch direkt mit Plasmin interagieren. Es wird häufig zur Kontrolle von Blutungen bei Herzoperationen und bei der Behandlung von Hämophilie und schwerer Thrombozytopenie (Thrombozytenmangel) eingesetzt.

Die Verwendung von Amicar als Antifibrinolytikum wurde 1998 von der FDA zugelassen. Im Jahr 2018 erteilte die FDA auch die Zulassung für ein generisches Äquivalent zu Amicar, das von Vitruvias Therapeutics und Sunny Pharmtech hergestellt wird.

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