Aplenzin (Bupropionhydrobromid)

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Allgemeine Informationen

Aplenzin ist ein oral wirksames Salz von Bupropion mit verbesserter Resorption. Es gehört zur Klasse der Antidepressiva, die als Aminoketone bekannt sind.

Aplenzin ist speziell für die Behandlung von schweren depressiven Störungen angezeigt.

Aplenzin wird als Tablette zur oralen Einnahme geliefert. Die Tabletten sind in den Stärken 174 mg, 348 mg und 522 mg erhältlich. Die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels beträgt 348 mg/Tag, die einmal täglich morgens eingenommen wird. Die Dosierung von Aplenzin sollte mit 174 mg/Tag beginnen, die als einmalige Tagesdosis morgens verabreicht werden. Wenn die Anfangsdosis von 174 mg angemessen vertragen wird, kann eine Erhöhung auf die Zieldosis von 348 mg/Tag, die einmal täglich verabreicht wird, bereits ab dem 4. Zwischen den aufeinanderfolgenden Dosen sollte ein Abstand von mindestens 24 Stunden liegen. Eine Erhöhung der Dosis auf die Höchstdosis von 522 mg/Tag, die als Einzeldosis verabreicht wird, kann für Patienten in Betracht gezogen werden, bei denen nach einer mehrwöchigen Behandlung mit 348 mg/Tag keine klinische Verbesserung festgestellt wird.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten; die Dosis sollte 174 mg jeden zweiten Tag nicht überschreiten, ebenso wie bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen.

Klinische Ergebnisse

Zulassung durch die FDA
Die Zulassung von Aplenzin durch die FDA basierte auf den Ergebnissen von zwei 4-wöchigen, placebokontrollierten Studien und einer 6-wöchigen, placebokontrollierten Studie.In der ersten Studie wurden die Probanden in einem Bupropionhydrochlorid-Dosisbereich von 300 bis 600 mg/Tag der Formulierung mit sofortiger Wirkstofffreisetzung nach einem dreimal täglichen Schema titriert; 78% der Patienten erhielten Höchstdosen von 450 mg/Tag oder weniger. Die Studie belegte die Wirksamkeit von Bupropion in Bezug auf den Gesamtwert der Hamilton-Depressions-Bewertungsskala (HDRS), das Item „Depressive Stimmung“ (Item 1) dieser Skala und den Schweregrad des Clinical Global Impressions (CGI). Eine zweite Studie umfasste 2 feste Dosierungen der Formulierung von Bupropionhydrochlorid mit sofortiger Wirkstofffreisetzung (300 und 450 mg/Tag) und Placebo. In dieser Studie wurde die Wirksamkeit von Bupropion nachgewiesen, allerdings nur in der 450 mg/Tag-Dosis der Formulierung mit sofortiger Wirkstofffreisetzung; die Ergebnisse waren positiv für den HDRS-Gesamtscore und den CGI-Schweregrad-Score, nicht jedoch für HDRS-Punkt 1. In der dritten Studie erhielten die ambulanten Patienten 300 mg/Tag der Formulierung mit sofortiger Wirkstofffreisetzung von Bupropionhydrochlorid. Diese Studie zeigte die Wirksamkeit von Bupropion auf den HDRS-Gesamtwert, HDRS-Punkt 1, die Montgomery-Asberg Depression Rating Scale, den CGI-Schweregrad und den CGI-Verbesserungswert.

In einer längerfristigen Studie wurden ambulante Patienten, die die DSM-IV-Kriterien für eine rezidivierende schwere depressive Störung erfüllten und während einer 8-wöchigen offenen Studie auf Bupropion-Hydrochlorid (150 mg zweimal täglich von der Retardformulierung) angesprochen hatten, randomisiert, um die gleiche Dosis Bupropion oder Placebo fortzusetzen und bis zu 44 Wochen lang auf Rückfälle zu beobachten. Das Ansprechen während der offenen Phase wurde als CGI-Verbesserungswert von 1 (sehr stark verbessert) oder 2 (stark verbessert) für jede der letzten 3 Wochen definiert. Ein Rückfall während der Doppelblindphase war definiert als die Einschätzung des Prüfers, dass eine medikamentöse Behandlung aufgrund einer Verschlechterung der depressiven Symptome erforderlich war.Patienten, die eine fortgesetzte Bupropion-Behandlung erhielten, verzeichneten in den folgenden 44 Wochen signifikant niedrigere Rückfallraten als Patienten, die Placebo erhielten.

Laufende Studienverpflichtungen

  • Biovail hat einer aufgeschobenen pädiatrischen Studie im Rahmen der PREA zur Behandlung der Major Depression bei pädiatrischen Patienten im Alter von 7 bis 17 Jahren zugestimmt.
    Einreichung des Abschlussberichts: 5 Jahre ab dem Datum der Zulassung

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Cimzia können unter anderem die folgenden sein:

  • Mundtrockenheit
  • Übelkeit
  • Schlaflosigkeit
  • Schwindel
  • Pharyngitis
  • Bauchschmerzen
  • Aufregung
  • Angst
  • Tremor
  • Herzklopfen
  • Schwitzen
  • Tinnitus
  • Myalgie
  • Anorexie
  • Harnfrequenz
  • Ausschlag

Wirkmechanismus

Aplenzin ist ein oral-aktives Salz von Bupropion mit erhöhter Resorption. Es gehört zu der Klasse der Antidepressiva, die als Aminoketone bekannt sind. Aplenzin ist chemisch nicht verwandt mit trizyklischen, tetrazyklischen, selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmern oder anderen bekannten Antidepressiva. Der Wirkmechanismus von Bupropion ist unbekannt, es wird jedoch vermutet, dass die Wirkung durch noradrenerge und/oder dopaminerge Mechanismen vermittelt wird.

Literaturhinweise

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