Aspirin

Aspirin
A.S.A., Ascriptin, Aspergum, Bufferin, Ecotrin, Empirin, Halfprin, Novasen ◆, ZORprin

Pharmakologische Klassifikation: Salicylat
Therapeutische Klassifikation: nicht-narkotisches Analgetikum, Antipyretikum, Entzündungshemmer, Thrombozytenaggregationshemmer
Schwangerschaftsrisikokategorie D

Indikationen und Dosierungen
Arthritis. Erwachsene: Anfänglich 2,4 bis 3,6 g täglich nach Bedarf in geteilten Dosen. Erhöhen Sie die Dosis von 325 mg auf 1,2 g täglich nicht häufiger als in wöchentlichen Abständen. Die Erhaltungsdosis beträgt 3,6 bis 5,4 g pro Tag in geteilten Dosen.
Kinder: 60 bis 130 mg/kg Körpergewicht täglich in geteilten Dosen.
Juvenile Arthritis. Kinder, die mehr als 25 kg wiegen: 2,4 bis 3,6 g per os täglich in geteilten Dosen.
Kinder, die 25 kg oder weniger wiegen: 60 bis 130 mg/kg Körpergewicht täglich in geteilten Dosen. Erhöhen Sie die Dosis in höchstens wöchentlichen Abständen um 10 mg/kg täglich. Erhaltungsdosen liegen in der Regel zwischen 80 und 100 mg/kg täglich; bis zu 130 mg/kg täglich.
Leichte Schmerzen oder Fieber. Erwachsene: 650 mg bis 1,3 g Retardtabletten p.o. alle 8 Stunden, p.r.n.; nicht mehr als 3,9 g täglich.
Erwachsene und Kinder ab 11 Jahren: 325 bis 650 mg oral oder oral alle 4 Stunden, p.r.n.; nicht mehr als 4 g täglich. Oder 454 mg Kaugummi, 15 Minuten lang gekaut und weggeworfen, p.r.n.; nicht mehr als 3,63 g täglich.
Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren: 227 mg bis 454 mg, 15 Minuten lang gekaut und weggeworfen, p.r.n.; nicht mehr als 1,82 g täglich.
Kinder von 3 bis 5 Jahren: 227 mg 15 Minuten lang gekaut und weggeworfen, p.r.n.; nicht mehr als 681 mg pro Tag.
Leichte Schmerzen. Kinder im Alter von 2 bis 11 Jahren: 65 mg/kg KG oder KG täglich verteilt alle 4 bis 6 Stunden, p.r.n.; nicht mehr als 2,5 g/m2.
Vorübergehende ischämische Attacken und thromboembolische Störungen. Erwachsene: 50 bis 325 mg per os täglich (prophylaktisch bei Männern) und 160 mg bis 325 mg (Behandlung) per os täglich sofort oder innerhalb von 48 Stunden nach Auftreten des CVA.
Behandlung oder Verringerung des MI-Risikos bei Patienten mit früherem MI oder instabiler Angina pectoris. Erwachsene: Zur Primärprävention täglich 75 bis 325 mg per os. Zur Sekundärprävention: 75 bis 325 mg per os täglich. Zur Behandlung: 160 bis 325 mg per os einmal täglich.
Kawasaki-Syndrom (mukokutane Lymphknoten). Erwachsene: 80 bis 100 mg/kg Körpergewicht täglich in vier geteilten Dosen. Einige Patienten können bis zu 120 mg/kg täglich benötigen, um während der Fieberphase akzeptable Serumsalicylatspiegel von über 200 mcg/ml aufrechtzuerhalten. Nach Abklingen des Fiebers wird die Dosis auf 3 bis 5 mg/kg einmal täglich reduziert. Die Therapie wird in der Regel für 6 bis 8 Wochen fortgesetzt.
Rheumatisches Fieber ◇. Erwachsene: 4,9 bis 7,8 g p.o. täglich verteilt alle 4 bis 6 Stunden für 1 bis 2 Wochen. Dann Senkung auf 60 bis 70 mg/kg täglich für 1 bis 6 Wochen. Dann schrittweise Rücknahme über 1 bis 2 Wochen.
Kinder: 90 bis 130 mg/kg täglich intravenös, aufgeteilt alle 4 bis 6 Stunden.
Perikarditis nach akutem MI ◇. Erwachsene: 160 bis 325 mg per os täglich.
Vorbeugung von Reokklusionen bei koronaren Revaskularisationsverfahren. Erwachsene: 325 mg p.o. 6 Stunden nach dem Eingriff und täglich für mindestens 1 Jahr.
Stentimplantation ◇. Erwachsene: 160 bis 325 mg p.o. 2 Stunden vor der Stentimplantation und täglich fortgesetzt auf unbestimmte Zeit.

Pharmakodynamik
Analgetische Wirkung: Aspirin erzeugt Analgesie durch eine nicht näher definierte Wirkung auf den Hypothalamus (zentrale Wirkung) und durch Blockierung der Erzeugung von Schmerzimpulsen (periphere Wirkung). Die periphere Wirkung beruht möglicherweise auf der Blockierung der Prostaglandinsynthese durch Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase.
Entzündungshemmende Wirkung: Obwohl der genaue Mechanismus nicht bekannt ist, wird vermutet, dass Aspirin die Prostaglandinsynthese hemmt; möglicherweise hemmt es auch die Synthese oder Wirkung anderer Entzündungsmediatoren.
Fiebersenkende Wirkung: Aspirin lindert Fieber, indem es auf das hypothalamische Wärmeregulationszentrum einwirkt und eine periphere Vasodilatation bewirkt. Dadurch wird die periphere Durchblutung erhöht und das Schwitzen gefördert, was zu einem Wärmeverlust und zu einer Abkühlung durch Verdunstung führt.
Gerinnungshemmende Wirkung: In niedrigen Dosen scheint Aspirin die Blutgerinnung zu hemmen, indem es die Wirkung der Prostaglandinsynthetase blockiert, die die Bildung der plättchenaggregierenden Substanz Thromboxan A2 verhindert. Diese Beeinträchtigung der Thrombozytenaktivität ist irreversibel und kann die Blutungszeit verlängern. In hohen Dosen beeinträchtigt Aspirin jedoch die Produktion von Prostazyklin, einem starken Vasokonstriktor und Hemmstoff der Thrombozytenaggregation, wodurch seine blutungshemmenden Eigenschaften möglicherweise aufgehoben werden.

Pharmacokinetics
Absorption: Wird schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Therapeutische Blutsalicylatkonzentrationen für Analgesie und entzündungshemmende Wirkung liegen bei 150 bis 300 mcg/ml; die Reaktionen variieren je nach Patient.
Verteilung: Weitgehend in den meisten Körpergeweben und -flüssigkeiten verteilt. Die Proteinbindung an Albumin ist konzentrationsabhängig, liegt zwischen 75% und 90% und nimmt mit steigendem Serumspiegel ab. Schwere toxische Wirkungen können bei Serumspiegeln von mehr als 400 mcg/ml auftreten.
Metabolismus: Wird teilweise im Magen-Darm-Trakt zu Salicylsäure hydrolysiert und fast vollständig in der Leber metabolisiert.
Ausscheidung: Wird als Salicylat und seine Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 15 und 20 Minuten.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen das Medikament und bei Patienten mit G6PD-Mangel oder Blutungsstörungen wie Hämophilie, von-Willebrand-Krankheit oder Teleangiektasie. Auch kontraindiziert bei Patienten mit NSAID-induzierten Überempfindlichkeitsreaktionen und bei Kindern mit Windpocken oder grippeähnlichen Symptomen.
Bei Patienten mit GI-Läsionen, eingeschränkter Nierenfunktion, Hypoprothrombinämie, Vitamin-K-Mangel, thrombotischer thrombozytopenischer Purpura oder Leberfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten.

Wechselwirkungen
Arzneimittel-Wirkstoffe. Aminoglykoside, Bumetanid, Capreomycin, Cisplatin, Erythromycin, Ethacrynsäure, Furosemid, Vancomycin: Kann die ototoxischen Wirkungen verstärken. Patienten auf diese Wirkung hin überwachen.
Ammoniumchlorid, andere Urinsäurebildner: Erhöhen den Aspirinspiegel im Blut. Patienten auf Aspirin-Toxizität überwachen.
Antazida in hohen Dosen, andere Urinalkalisierungsmittel: Verringern den Aspirinspiegel im Blut. Patienten auf verminderte Salicylatwirkung überwachen.
Antibiotika, Kortikosteroide, NSAIDs: Können die unerwünschten GI-Effekte von Aspirin verstärken. Mit Vorsicht zusammen anwenden.
Antikoagulantien, Thrombolytika: Können die plättchenhemmenden Wirkungen von Aspirin verstärken. PT und INR überwachen.
Kortikosteroide: Erhöhen die Ausscheidung von Aspirin. Patienten auf verminderte Salicylat-Wirkung überwachen.
Lithium: Verringert die renale Clearance von Lithiumcarbonat, wodurch der Serumlithiumspiegel und das Risiko unerwünschter Wirkungen erhöht werden. Lithiumspiegel überwachen.
Phenylbutazon, Probenecid, Sulfinpyrazon: Aspirin wirkt antagonistisch auf die urikosurische Wirkung dieser Arzneimittel. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung.
Phenytoin, Sulfonylharnstoffe, Warfarin: Kann zu einer Verdrängung der beiden Arzneimittel und zu unerwünschten Wirkungen führen. Überwachen Sie die Therapie genau.
Drogen-Kräuter. Mutterkraut, Ginkgo, Rosskastanie, Kelpware, Stachelige Esche, Rotklee: Kann das Risiko von Drug-herb. Mutterkraut, Ginkgo, Rosskastanie, Seetang, Stechende Esche, Rotklee: Kann das Risiko von Blutungen erhöhen. Von der gleichzeitigen Anwendung ist abzuraten.
Rotklee: Kann die gerinnungshemmende Wirkung verstärken. Eine gleichzeitige Anwendung ist zu vermeiden. Wenn diese Mittel zusammen angewendet werden müssen, PT und INR genau überwachen.
Medikamente-Lebensmittel. Alle Lebensmittel: Verzögert und vermindert die Absorption von Aspirin. Auf verminderte Salicylat-Wirkung achten.
Arzneimittel-Lebensstil. Alkoholkonsum: Kann die unerwünschten GI-Effekte von Aspirin verstärken. Von Alkoholkonsum abraten.

Nebenwirkungen
EENT: Tinnitus, Hörverlust.
GI: Übelkeit, GI-Beschwerden, okkulte Blutungen, Dyspepsie, GI-Blutungen.
GU: akute Niereninsuffizienz.
Hämatologisch: Leukopenie, Thrombozytopenie, verlängerte Blutungszeit.
Hepatisch: Leberfunktionsstörung, Hepatitis.
Haut: Ausschlag, Blutergüsse, Urtikaria.
Sonstiges: Überempfindlichkeitsreaktionen (Anaphylaxie, Asthma), Reye-Syndrom, Angioödem.

Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann die Serumkreatinin- und BUN-Werte erhöhen.
Kann die Leberfunktionstestwerte erhöhen. Kann die Anzahl der weißen Blutkörperchen und Blutplättchen verringern.

Überdosierung und Behandlung
Zu den Anzeichen und Symptomen einer Überdosierung gehören Magen-Darm-Beschwerden, Oligurie, akutes Nierenversagen, Hyperthermie, EEG-Anomalien und Unruhe sowie metabolische Azidose mit respiratorischer Alkalose, Hyperpnoe und Tachypnoe aufgrund der erhöhten Kohlendioxidproduktion und der direkten Stimulation des Atemzentrums.
Zur Behandlung einer Aspirin-Überdosierung ist der Magen des Patienten sofort zu entleeren, indem Erbrechen mit Brechwurzelsirup ausgelöst wird, wenn der Patient bei Bewusstsein ist, oder durch Magenspülung. Aktivkohle über eine nasogastrale Sonde verabreichen. Führen Sie symptomatische und unterstützende Maßnahmen durch (Unterstützung der Atmung und Ausgleich von Flüssigkeits- und Elektrolytstörungen). Genaue Überwachung der Laborparameter und Vitalzeichen. Erhöhen Sie die Nierenausscheidung durch Verabreichung von Natriumbicarbonat, um den Urin zu alkalisieren. Verwenden Sie eine Kühldecke oder einen Schwamm, wenn die rektale Temperatur des Patienten über 40° C liegt. Die Hämodialyse ist wirksam bei der Entfernung von Aspirin, wird aber nur bei schwer vergifteten Personen oder solchen mit dem Risiko eines Lungenödems eingesetzt.

Besondere Erwägungen
Aspirin beeinträchtigt die Glukosebestimmung im Urin mit Diastix, Chemstrip uG, Glukose-Enzymteststreifen, Clinitest und Benedict’s Lösung sowie die Bestimmung von 5-Hydroxyindolessigsäure und Vanillylmandelsäure im Urin. Die Serumharnsäurewerte können fälschlicherweise erhöht sein. Aspirin kann den Gerhardt-Test für Acetessigsäure im Urin stören.
Salicylate müssen bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Magen-Darm-Erkrankungen (insbesondere Magengeschwüren), erhöhtem Risiko für Magen-Darm-Blutungen oder eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden.
Die Tabletten können gekaut, gebrochen oder zerkleinert werden und mit Nahrung oder Flüssigkeit verabreicht werden, um das Schlucken zu erleichtern. Unbeschichtete Aspirin-Tabletten, die mit den Mundschleimhäuten in Berührung gekommen sind, und aspirinhaltiger Kaugummi haben zu Schleimhauterosionen und Mundgeschwüren geführt.
Der Patient sollte 240 ml Wasser oder Milch mit Salicylaten einnehmen, um die Magenpassage zu gewährleisten. Raten Sie dem Patienten, nach der Einnahme von Salicylaten 15 bis 30 Minuten lang aufrecht zu sitzen, um ein Verbleiben der Salicylate in der Speiseröhre zu verhindern.
Magensaftresistente Produkte werden nur langsam resorbiert und eignen sich nicht für die Akuttherapie. Sie sind ideal für die Langzeittherapie, zum Beispiel bei Arthritis.
Es gibt keine Belege dafür, dass Aspirin das Risiko von transitorischen ischämischen Attacken bei Frauen verringert.
Überwachen Sie häufig die Vitalparameter, insbesondere die Temperatur.
Salicylate können die Anzeichen und Symptome einer akuten Infektion (Fieber, Myalgie, Erythem) verschleiern; Patienten mit Infektionsrisiko, wie z. B. Diabetiker, sorgfältig untersuchen.
Überwachen Sie CBC, Thrombozyten, PT, BUN, Serumkreatinin und Leberfunktionsstudien regelmäßig während der Salicylattherapie, um Anomalien zu erkennen.
Den Patienten auf Anzeichen und Symptome von Blutungen, wie Petechien, Blutergüsse, kaffeesatzartiges Erbrechen und schwarzen Teerstuhl untersuchen.
Die Aspirin-Therapie sollte nach Möglichkeit 1 Woche vor einer elektiven Operation abgesetzt werden.
Erwachsene sollten das Arzneimittel nicht länger als 10 Tage zur Selbstmedikation verwenden.
Eine Dosisreduktion ist zu erwägen, wenn Fieber oder Krankheit einen Flüssigkeitsverlust verursachen.
Feuchtigkeit kann dazu führen, dass Aspirin an Wirksamkeit verliert. Bewahren Sie es kühl und trocken auf und verwenden Sie es nicht, wenn die Tabletten nach Essig riechen.
Schwangere Patientinnen
Aspirin wurde zur Vorbeugung von Komplikationen in der Schwangerschaft einschließlich Präeklampsie, Schwangerschaftsverlust mit Antiphospholipid-Syndrom in der Vorgeschichte und wiederkehrendem Verlust verwendet. Generell ist die Anwendung in der Schwangerschaft zu vermeiden.
Stillende Patienten
Salicylate gehen in die Muttermilch über; Anwendung während der Stillzeit vermeiden.
Pädiatrische Patienten
Wegen der epidemiologischen Assoziation mit dem Reye-Syndrom empfehlen die Centers for Disease Control and Prevention, dass Kinder mit Windpocken oder grippeähnlichen Symptomen kein Aspirin oder andere Salicylate erhalten. Verwenden Sie keine Langzeittherapie mit Salicylaten bei Kindern unter 14 Jahren; die Sicherheit ist nicht erwiesen. Verwenden Sie nicht mehr als 5 Mal pro Tag oder länger als 5 Tage.
Geriatrische Patienten
Patienten, die älter als 60 Jahre sind, können anfälliger für die toxischen Wirkungen von Aspirin sein. Vorsichtig anwenden. Die Wirkung von Aspirin auf die Prostaglandine in den Nieren kann zu Flüssigkeitsansammlungen und Ödemen führen, was für geriatrische Patienten und solche mit Herzinsuffizienz von großem Nachteil ist.

Patientenaufklärung
Weisen Sie die Eltern darauf hin, Aspirin außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren; empfehlen Sie die Verwendung von kindersicheren Verschlüssen, da Aspirin eine der häufigsten Ursachen für Vergiftungen ist.
Weisen Sie Patienten, die eine hochdosierte Langzeittherapie mit Aspirin erhalten, darauf hin, auf Petechien, Zahnfleischbluten und Anzeichen von Magen-Darm-Blutungen zu achten.
Weisen Sie den Patienten an, die Einnahme von Aspirin zu vermeiden, wenn er auf den Farbstoff Tartrazin allergisch ist.
Sagen Sie dem Patienten, dass er das Medikament mit dem Essen oder nach den Mahlzeiten einnehmen soll, um Magen-Darm-Beschwerden zu vermeiden.

Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht kennzeichnungspflichtige klinische Anwendung