Bivalirudin

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Identifizierung

Name Bivalirudin Hinterlegungsnummer DB00006 Beschreibung

Bivalirudin ist ein synthetisches Peptid mit 20 Resten (Thrombininhibitor), das Thrombin reversibel hemmt. Einmal an die aktive Stelle gebunden, kann Thrombin Fibrinogen nicht mehr zu Fibrin aktivieren, dem entscheidenden Schritt bei der Bildung eines Thrombus. Es wird intravenös verabreicht. Da es zu einem Blutstau führen kann, ist es wichtig, Veränderungen des Hämatokrits, der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit, des internationalen normalisierten Verhältnisses und des Blutdrucks zu überwachen.

Typ Small Molecule Groups Approved, Untersuchungsstruktur

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Ähnliche Strukturen

Struktur für Bivalirudin (DB00006)

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Gewicht Durchschnitt: 2180.2853
Monoisotop: 2178.985813062 Chemische Formel C98H138N24O33 Synonyme

  • Bivalirudin
  • Bivalirudina
  • Bivalirudinum

Externe IDs

  • BG-8967
  • BG8967

Pharmakologie

Pharmacology

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Wirkstoffforschung

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Indikation

Zur Behandlung von Heparin-induzierten Thrombozytopenie und zur Vorbeugung von Thrombosen. Bivalirudin ist indiziert zur Anwendung bei Patienten, die sich einer perkutanen Koronarintervention (PCI) unterziehen, bei Patienten mit mäßigem bis hohem Risiko für ein akutes Koronarsyndrom aufgrund einer instabilen Angina pectoris oder einer Nicht-ST-Segment-Erhöhung, bei denen eine PCI geplant ist.

Assoziierte Erkrankungen

  • Akutes Koronarsyndrom (ACS)
  • Thrombotische Ereignisse

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen Contraindications

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen
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Pharmakodynamik

Bivalirudin vermittelt eine hemmende Wirkung auf Thrombin, indem es direkt und spezifisch sowohl an die katalytische Stelle als auch an die anionenbindende Exositenzelle des zirkulierenden und gerinnungsgebundenen Thrombins bindet. Die Wirkung von Bivalirudin ist reversibel, da Thrombin die Thrombin-Bivalirudin-Bindung langsam spaltet, wodurch die aktive Stelle von Thrombin wiederhergestellt wird.

Wirkungsmechanismus

Hemmt die Wirkung von Thrombin durch Bindung sowohl an seine katalytische Stelle als auch an sein anionenbindendes Exosit. Thrombin ist eine Serinproteinase, die eine zentrale Rolle im thrombotischen Prozess spielt, indem sie Fibrinogen in Fibrinmonomere spaltet und Faktor XIII zu Faktor XIIIa aktiviert, so dass Fibrin ein kovalent vernetztes Gerüst entwickeln kann, das den Thrombus stabilisiert; Thrombin aktiviert auch die Faktoren V und VIII, wodurch die weitere Thrombinbildung gefördert wird, und aktiviert Thrombozyten, wodurch die Aggregation und die Freisetzung von Granula stimuliert wird.

Ziel Wirkungen Organismus
AProthrombin
Inhibitor
 Mensch

Absorption

Nach intravenöser Verabreichung, weist Bivalirudin eine lineare Pharmakokinetik auf. Die mittlere Steady-State-Konzentration beträgt 12,3 +/- 1,7mcg/ml nach Verabreichung eines intravenösen Bolus von 1mg/kg, gefolgt von einer intravenösen Infusion von 2,5mg/kg/h über 4 Stunden.

Verteilungsvolumen

0,2L/kg

Proteinbindung

Abgesehen von Thrombin und roten Blutkörperchen bindet Bivalirudin nicht an Plasmaproteine.

Metabolismus

80% proteolytische Spaltung

Eliminationsweg

Bivalirudin wird durch eine Kombination von renalen Mechanismen (20%) und proteolytischer Spaltung aus dem Plasma ausgeschieden.

Halbwertszeit

  • Normale Nierenfunktion: 25 min (unter normalen Bedingungen)
  • Kreatinin-Clearance 10-29mL/min: 57min
  • Dialyseabhängige Patienten: 3,5h

Clearance

  • 3,4 mL/min/kg
  • 3,4 mL/min/kg
  • 2,7 mL/min/kg
  • 2.8 mL/min/kg
  • 1 mL/min/kg

Unerwünschte Wirkungen Medizinische Fehler

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Toxizität

Basierend auf einer Studie von Gleason et al, betrug der NOAEL-Wert (no-observed-adverse-effect level) für Bivalirudin, das Ratten über eine intravenöse Infusion über einen Zeitraum von 24 Stunden verabreicht wurde, 2000 mg/kg/24 h.

Betroffene Organismen

  • Menschen und andere Säugetiere

Wirkungswege

Wirkungsweg Kategorie
Bivalirudin-Wirkungsweg Droge Wirkung

Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs nicht verfügbar

Interaktionen

Arzneimittelinteraktionen

Diese Informationen sollten nicht ohne die Hilfe eines medizinischen Dienstleisters interpretiert werden. Wenn Sie glauben, dass bei Ihnen eine Wechselwirkung auftritt, wenden Sie sich sofort an einen medizinischen Betreuer. Das Fehlen einer Wechselwirkung bedeutet nicht unbedingt, dass keine Wechselwirkungen bestehen.
  • Zugelassen
  • Veterinärmedizinisch zugelassen
  • Nutrazeutisch
  • Unzulässig
  • Zurückgezogen
  • Untersuchung
  • Experimentell
  • Alle Drogen
Droge Interaktion
Drogen-.Arzneimittel
Wechselwirkungen in Ihre Software
Abciximab Das Risiko oder der Schweregrad von Blutungen kann erhöht sein, wenn Abciximab mit Bivalirudin kombiniert wird.
Aceclofenac Das Risiko oder der Schweregrad von Blutungen und Blutungen kann erhöht sein, wenn Aceclofenac mit Bivalirudin kombiniert wird.
Acemetacin Das Risiko oder der Schweregrad von Blutungen und Blutungen kann erhöht sein, wenn Acemetacin mit Bivalirudin kombiniert wird.
Acenocoumarol Das Risiko oder der Schweregrad von Blutungen kann erhöht sein, wenn Bivalirudin mit Acenocoumarol kombiniert wird.
Acetylsalicylsäure Acetylsalicylsäure kann die gerinnungshemmende Wirkung von Bivalirudin verstärken.
Albutrepenonacog alfa Die therapeutische Wirksamkeit von Albutrepenonacog alfa kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Bivalirudin vermindert sein.
Alclofenac Das Risiko oder der Schweregrad von Blutungen und Hämorrhagien kann erhöht sein, wenn Alclofenac mit Bivalirudin kombiniert wird.
Aldesleukin Das Risiko oder der Schweregrad von Blutungen kann erhöht sein, wenn Bivalirudin mit Aldesleukin kombiniert wird.
Alemtuzumab Das Risiko oder der Schweregrad von Blutungen kann erhöht sein, wenn Bivalirudin mit Alemtuzumab kombiniert wird.
Alteplase Das Risiko oder der Schweregrad von Blutungen kann erhöht sein, wenn Bivalirudin mit Alteplase kombiniert wird.
Interactions

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Nahrungsmittelinteraktionen

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  • Mieden Sie Kräuter und Nahrungsergänzungsmittel mit gerinnungshemmender/plättchenhemmender Wirkung. Beispiele sind Knoblauch, Ingwer, Heidelbeeren, Danshen, Piracetam und Ginkgo biloba.

Produkte

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Internationale/Andere Marken Angiox / Hirulog Markenname Verschreibungspflichtige Produkte

250 mg

Intravenös

Name Dosierung Stärke Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
Angiomax Injektion 250 mg/1 Intravenös Sandoz Inc 2019-08-01 Nicht anwendbar USUS-Flagge
Angiomax Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung 250 mg/1 Intravenös The Medicines Company 2000-12-15 Nicht anwendbar USAUS-Flagge
Angiomax Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung 250 mg/1 Intravenös Cardinal Health 2000-12-15 2014-04-30 USAUS-Flagge
Angiomax Pulver, zur Lösung 250 mg Intravenös Sandoz Canada Incorporated 2003-05-08 Nicht anwendbar KanadaKanadische Flagge
Angiomax RTU Injektion, Lösung 250 mg/1 Intravenös MAIA Pharmaceuticals, Inc. 2019-08-08 Nicht zutreffend USUS-Flagge
Angiox Intravenös The Medicines Company 20-12-16 2018-09-14 EUEU flag
Bivalirudin Pulver, zur Lösung 250 mg Intravenös Sandoz Canada Incorporated Nicht anwendbar Nicht anwendbar KanadaKanada flag
Bivalirudin zur Injektion Pulver, zur Lösung Intravenös Juno Pharmaceuticals Corp. Nicht zutreffend Nicht zutreffend KanadaKanadische Flagge
Bivalirudin zur Injektion Pulver, zur Lösung Fresenius Kabi 2019-04-23 Nicht anwendbar KanadaKanadische Flagge
Bivalirudin in 0.9% Natriumchlorid Injektion 250 mg/50mL Intravenös Baxter Healthcare Corporation 2017-12-.21 Nicht zutreffend USUS-Flagge

Generische verschreibungspflichtige Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
Bivalirudin Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung 250 mg/1 Intravenös Sagent Pharmaceuticals 2019-01-15 2019-01-15 USUS flag
Bivalirudin Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung 250 mg/1 Intravenös Fresenius Kabi USA, LLC 2016-10-28 Nicht anwendbar USAUS-Flagge
Bivalirudin Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung 250 mg/1 Intravenös Hainan Shuangcheng Pharmaceuticals Co., Ltd. 2019-10-23 Nicht anwendbar USAUS-Flagge
Bivalirudin Injektion 250 mg/1 Intravenös Dr. Reddy’s Laboratories Limited 2017-05-.31 Nicht anwendbar USUS-Flagge
Bivalirudin Injektion 250 mg/1 Intravenös Cipla USA Inc. 2018-07-16 Nicht anwendbar USAUS-Flagge
Bivalirudin Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung 250 mg/1 Intravenös Civica, Inc. 2020-12-21 Nicht anwendbar USAUS-Flagge
Bivalirudin Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung 250 mg/1 Intravenös Hospira, Inc. 2015-10-05 Nicht anwendbar USAUS-Flagge
Bivalirudin Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung 250 mg/1 Intravenös Athenex Pharmaceutical Division, Llc. 2019-11-30 Nicht anwendbar USAUS-Flagge
Bivalirudin Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung 250 mg/1 Intravenös Sandoz Inc 2015-10-23 Nicht anwendbar USAUS-Flagge
Bivalirudin Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung 250 mg/1 Intravenös AuroMedics Pharma LLC 2018-07-.27 Nicht anwendbar USUS-Flagge

Kategorien

ATC-Codes B01AE06 – Bivalirudin

  • B01AE – Direkte Thrombininhibitoren
  • B01A – ANTITHROMBOTISCHE MITTEL
  • B01 – ANTITHROMBOTISCHE WIRKSTOFFE
  • B – BLUT UND BLUTBILDENDE ORGANE

Arzneimittelkategorien Chemische TaxonomieBeschreibung Diese Verbindung gehört zu der Klasse der organischen Verbindungen, die als Polypeptide bekannt sind. Dies sind Peptide, die zehn oder mehr Aminosäurereste enthalten. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Organische Polymere Klasse Polypeptide Unterklasse Nicht verfügbar Direkte Eltern Polypeptide Alternative Eltern Hexacarbonsäuren und Derivate / Peptide / Tyrosin und Derivate / Phenylalanin und Derivate / Glutaminsäure und Derivate / Asparagin und Derivate / Asparaginsäure und Derivate / Isoleucin und Derivate / Leucin und Derivate / Prolin und Derivate / N-Acyl-L-alpha-Aminosäuren / Alpha-Aminosäureamide / Amphetamine und Derivate / N-Acylpyrrolidine / Pyrrolidincarboxamide / Aralkylamine / 1-Hydroxy-2-unsubstituierte Benzinoide / N-Acylamine / Tertiäre Carbonsäureamide / Guanidine / Primäre Carbonsäureamide / Aminosäuren / Sekundäre Carbonsäureamide / Carbonsäuren / Carboximidamide / Azacyclische Verbindungen / Carbonylverbindungen / Kohlenwasserstoffderivate / Imine / Organopnictogene Verbindungen / Monoalkylamine / Organische Oxide zeigen 22 weitere Substituenten 1-Hydroxy-2-unsubstituiertes Benzoloid / Alpha-Peptid / Alpha-Aminosäureamid / Alpha-Aminosäure oder Derivate / Amin / Aminosäure / Aminosäure oder Derivate / Amphetamin oder Derivate / Aralkylamin / Aromatische heteromonocyclische Verbindung / Asparagin oder Derivate / Asparaginsäure oder Derivate / Azacyclus / Benzoloid / Carbonylgruppe / Carboxamidgruppe / Carboximidamid / Carbonsäure / Carbonsäurederivat / Fettacyl / Fettamid / Glutaminsäure oder Derivate / Guanidin / Hexacarbonsäure oder Derivate / Kohlenwasserstoffderivat / Imin / Isoleucin oder Derivate / Leucin oder Derivate / Monozyklische Benzoleinheit / N-Acyl-alpha-Aminosäure oder Derivate / N-Acyl-alpha-Aminosäure / N-Acyl-Amin / N-Acyl-l-alpha-Aminosäure / N-Acylpyrrolidin / N-substituierte-alpha-Aminosäure / Organische Stickstoffverbindung / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organoheterocyclische Verbindung / Organostickstoffverbindung / Organooxygene Verbindung / Phenol / Phenylalanin oder Derivate / Polypeptid / Primäres aliphatisches Amin / Primäres Amin / Primäres Carbonsäureamid / Prolin oder Derivate / Pyrrolidin / Pyrrolidincarbonsäure oder Derivate / Pyrrolidin-2-Carboxamid / Sekundäres Carbonsäureamid / Tertiäres Carbonsäureamid / Tyrosin oder Derivate zeigen 45 mehr Molecular Framework Aromatische heteromonocyclische Verbindungen Externe Deskriptoren Polypeptid (CHEBI:59173)

Chemical Identifiers

UNII TN9BEX005G CAS-Nummer 128270-60-0 InChI-Schlüssel OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N InChI

InChI=1S/C98H138N24O33/c1-5-52(4)82(96(153)122-39-15-23-70(122)92(149)114-60(30-34-79(134)135)85(142)111-59(29-33-78(132)133)86(143)116-64(43-55-24-26-56(123)27-25-55)89(146)118-67(97(154)155)40-51(2)3)119-87(144)61(31-35-80(136)137)112-84(141)58(28-32-77(130)131)113-88(145)63(42-54-18-10-7-11-19-54)117-90(147)66(45-81(138)139)110-76(129)50-107-83(140)65(44-71(100)124)109-75(128)49-106-73(126)47-104-72(125)46-105-74(127)48-108-91(148)68-21-13-38-121(68)95(152)62(20-12-36-103-98(101)102)115-93(150)69-22-14-37-120(69)94(151)57(99)41-53-16-8-6-9-17-53/h6-11,16-19,24-27,51-52,57-70,82,123H,5,12-15,20-23,28-50,99H2,1-4H3,(H2,100,124)(H,104,125)(H,105,127)(H,106,126)(H,107,140)(H,108,148)(H,109,128)(H,110,129)(H,111,142)(H,112,141)(H,113,145)(H,114,149)(H,115,150)(H,116,143)(H,117,147)(H,118,146)(H,119,144)(H,130,131)(H,132,133)(H,134,135)(H,136,137)(H,138,139)(H,154,155)(H4,101,102,103)/t52-,57+,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,82-/m0/s1

IUPAC Name

(4S)-4-Pyrrolidin-2-yl]formamido}-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidin-2-yl]formamido}acetamido)acetamido]acetamido}acetamido)-3-carbamoylpropanamido]acetamido}-3-Carboxypropanamido]-3-Phenylpropanamido]-4-Carboxybutanamido]-4-{Carbamoyl}-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl}butansäure

SMILES

CC(C)(NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CCC(O)=O)NC(=O)(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)(CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)(CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CNC(=O)1CCCN1C(=O)(CCCNC(N)=N)NC(=O)1CCCN1C(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)C(=O)N1CCC1C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CCC(O)=O)C(=O)N(CC1=CC=C(O)C=C1)C(=O)N(CC(C)C)C(O)=O

Synthesereferenz

Avi Tovi, Chaim Eidelman, Shimon Shushan, Alon Hagi, Alexander Ivchenko, Gabriel-Marcus Butilca, Leah Bar-Oz, Tehila Gadi, Gil Zaovi, „Process for production of Bivalirudin.“ U.S. Patent US20070093423, erteilt am 26. April 2007.

US20070093423 Allgemeine Referenzen

  1. Seybert AL, Coons JC, Zerumsky K: Treatment of heparin-induced thrombocytopenia: is there a role for bivalirudin? Pharmakotherapie. 2006 Feb;26(2):229-41.
  2. Dager WE, Dougherty JA, Nguyen PH, Militello MA, Smythe MA: Heparin-induzierte Thrombozytopenie: Behandlungsmöglichkeiten und besondere Überlegungen. Pharmakotherapie. 2007 Apr;27(4):564-87.
  3. Dang CH, Durkalski VL, Nappi JM: Evaluation of treatment with direct thrombin inhibitors in patients with heparin-induced thrombocytopenia. Pharmakotherapie. 2006 Apr;26(4):461-8.
  4. Robson R: Die Verwendung von Bivalirudin bei Patienten mit Niereninsuffizienz. J Invasive Cardiol. 2000 Dec;12 Suppl F:33F-6.
  5. Van De Car DA, Rao SV, Ohman EM: Bivalirudin: eine Übersicht über die Pharmakologie und klinische Anwendung. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2010 Dec;8(12):1673-81. doi: 10.1586/erc.10.158.
  6. Shammas NW: Bivalirudin: Pharmakologie und klinische Anwendungen. Cardiovasc Drug Rev. 2005 Winter;23(4):345-60.
  7. Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, Lindstrom P: A 24-hour continuous infusion study of bivalirudin in the rat. Int J Toxicol. 2003 May-Jun;22(3):195-206.

Externe Links KEGG Drug D03136 PubChem Compound 16129704 PubChem Substance 46507415 ChemSpider 10482069 BindingDB 50248103 RxNav 60819 ChEBI 59173 ChEMBL CHEMBL2103749 Therapeutic Targets Database DAP000542 PharmGKB PA10032 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Bivalirudin AHFS Codes

  • 20:12.04.12 – Direct Thrombin Inhibitors

FDA label

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Klinische Studien

Klinische Studien

Phase Status Zweck Bedingungen Zahl
4 Abgeschlossen Nicht Verfügbar Koronare Herzkrankheit (KHK) 1
4 Vollständig Behandlung Akutes Koronarsyndrom (ACS) 1
4 Abgeschlossen Behandlung Akuter Myokardinfarkt (AMI) / Perkutane Koronarintervention (PCI) 1
4 Abgeschlossen Behandlung Angina Pectoris / Koronare Herzkrankheit (KHK) 1
4 Abgeschlossen Behandlung Koronare Herzkrankheit (KHK) 1
4 Vollständig Behandlung Koronare Herzkrankheit (KHK) / Myokardinfarkt 1
4 Abgeschlossen Behandlung Nicht ST-Segment Hebung Myokardinfarkt (NSTEMI) / ST Segment Elevations-Myokardinfarkt (STEMI) 1
4 Vollständig Behandlung Akuter Myokardinfarkt der ST-Elevation 1
4 Noch nicht Rekrutierung Behandlung Evaluierung der Sicherheit und Wirksamkeit von Bivalirudin zur Verringerung des Blutungsrisikos 1
4 Noch nicht rekrutiert Behandlung ST Elevation Myocardial Infarction (STEMI) 1

Pharmakoökonomie

Hersteller

  • Die Arzneimittel Co

Verpacker

  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Oryx Pharmaceuticals Inc.
  • Sepracor Pharmaceuticals Inc.
  • The Medicines Co.

Darreichungsformen

Form Weg Stärke
Injektion, Pulver, lyophilisiert, für Lösung Intravenös 250 mg/1
Injektion, Lösung Intravenös 250 mg/1
Injektion, Pulver, zur Lösung Intravenöser Bolus
Injektion Intrakavernös 250 mg/1
Injektion Intravenös 250 mg/1
Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung Intravenös 250 mg/5mL
Pulver, für Lösung Intravenös 250 mg
Injektion, Pulver, lyophilisiert, für Lösung Intravenös
Pulver, zur Lösung Intravenös
Injektion Intravenös 250 mg/50mL
Injektion Intravenös 500 mg/100mL
Lösung Intravenös
Injektion, Lösung Intravenös 5 mg/1mL
Pulver Intravenös

Preise

Einheitsbeschreibung Kosten Einheit
Angiomax 250 mg vial 780.0USD Fläschchen
DrugBank verkauft und kauft keine Medikamente. Die Preisinformationen werden nur zu Informationszwecken zur Verfügung gestellt.

Patente

Patentnummer Pädiatrische Erweiterung Zugelassen Ablauf (geschätzt) Region
US5196404 No 1993-03-23 2010-05-23 USUS Flagge
CA2065150 Nein 1999-12-14 2010-08-17 KanadaKanadische Flagge
US7598343 Ja 2009-10-06 2029-01-27 USUS Flagge
US7582727 Ja 2009-09-01 2029-01-27 USUS-Flagge

Eigenschaften

Staatliche feste experimentelle Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle

Vorhergesagte Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Wasserlöslichkeit 0.0464 mg/mL ALOGPS
logP -0.76 ALOGPS
logP -14 ChemAxon
logS -4.7 ALOGPS
pKa (am stärksten sauer) 2.79 ChemAxon
pKa (am stärksten basisch) 11.88 ChemAxon
Physiologische Ladung -4 ChemAxon
Wasserstoffakzeptorenzahl 37 ChemAxon
Wasserstoff-Donor-Anzahl 28 ChemAxon
Polare Oberfläche 901.57 Å2 ChemAxon
Drehbare Bindungszahl 66 ChemAxon
Brechungsvermögen 543.33 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisationsvermögen 215.46 Å3 ChemAxon
Anzahl der Ringe 6 ChemAxon
Bioverfügbarkeit 0 ChemAxon
Regel der Fünf Nein ChemAxon
Schlauchfilter Nein ChemAxon
Vebers Regel Nein ChemAxon
MDDR-wie Regel Ja ChemAxon

Vorausgesagte ADMET-Eigenschaften

Eigenschaft Wert Wahrscheinlichkeit
Humane Intestinalabsorption + 0.8811
Blut-Hirn-Schranke – 0.996
Caco-2-durchlässig – 0.8319
P-Glykoproteinsubstrat Substrat 0.8692
P-Glykoprotein-Inhibitor I Nicht-Inhibitor 0.647
P-Glykoprotein-Inhibitor II Nicht-Inhibitor 0.7858
Renaler organischer Kationentransporter Nicht-Inhibitor 0.7959
CYP450 2C9 Substrat Nicht-Substrat 0.7558
CYP450 2D6 Substrat Nicht-Substrat 0.7957
CYP450 3A4 Substrat Substrat 0.5794
CYP450 1A2 Substrat Nicht-Inhibitor 0.8977
CYP450 2C9 Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.8331
CYP450 2D6 Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.8894
CYP450 2C19-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.7784
CYP450 3A4-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.744
CYP450 hemmende Promiskuität Niedrige CYP hemmende Promiskuität 0.9357
Ames Test Nicht AMES toxisch 0.7642
Karzinogenität Nicht-Karzinogen 0.8217
Biologischer Abbau Nicht leicht biologisch abbaubar 0.9705
Akute Toxizität für Ratten 3.1654 LD50, mol/kg Nicht anwendbar
hERG-Hemmung (Prädiktor I) Schwacher Hemmstoff 0.9307
hERG-Hemmung (Prädiktor II) Nicht-Hemmer 0,514
ADMET-Daten werden mit admetSAR, einem kostenlosen Tool zur Bewertung chemischer ADMET-Eigenschaften, vorhergesagt. (23092397)

Spektren

Mass Spec (NIST) Nicht verfügbar Spektren Nicht verfügbar

Targets

Details1. Prothrombin
Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Thrombospondin-Rezeptor-Aktivität Spezifische Funktion Thrombin, das Bindungen nach Arg und Lys spaltet, Fibrinogen in Fibrin umwandelt und die Faktoren V, VII, VIII, XIII und, im Komplex mit Thrombomodulin, Protein C aktiviert. Funktionen in der Blut-Homöostase… Gen Name F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Name Prothrombin Molekulargewicht 70036.295 Da

  1. Scatena R: Bivalirudin: a new generation antithrombotic drug. Expert Opin Investig Drugs. 2000 May;9(5):1119-27.
  2. Bates ER: Bivalirudin for percutaneous coronary intervention and in acute coronary syndromes. Curr Cardiol Rep. 2001 Sep;3(5):348-54.
  3. Gladwell TD: Bivalirudin: ein direkter Thrombininhibitor. Clin Ther. 2002 Jan;24(1):38-58.
  4. Kleiman NS, Klem J, Fernandes LS, Rubin H, Challa S, Solomon S, Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J, Mathew S, Browning A, DeLao T: Pharmacodynamic profile of the direct thrombin antagonist bivalirudin given in combination with the glycoprotein IIb/IIIa antagonist eptifibatide. Am Heart J. 2002 Apr;143(4):585-93.
  5. Carswell CI, Plosker GL: Bivalirudin: a review of its potential place in the management of acute coronary syndromes. Drugs. 2002;62(5):841-70.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Enzyme

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Peroxidase-Aktivität Spezifische Funktion Teil des Wirtsabwehrsystems der polymorphkernigen Leukozyten. Es ist für die mikrobizide Aktivität gegen eine Vielzahl von Organismen verantwortlich. In den stimulierten PMN katalysiert die MPO die Produktion von… Genname MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molekulargewicht 83867.71 Da

  1. Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bonacci G, Lau D, Szocs K, Klinke A, Meinertz T, Freeman BA, Baldus S: Bivalirudin vermindert die NO-Bioverfügbarkeit durch vaskuläre Immobilisierung der Myeloperoxidase. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Nov;327(2):324-31. doi: 10.1124/jpet.108.142414. Epub 2008 Aug 13.

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Erstellt am 13. Juni 2005 13:24 / Aktualisiert am 23. März 2021 14:29