Bretylium

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Bretylium (auch Bretylium-Tosylat) ist ein Antiarrhythmikum. Es blockiert die Freisetzung von Noradrenalin aus den Nervenendigungen. Dadurch verringert es die Ausschüttung des peripheren sympathischen Nervensystems. Es wirkt auch durch Blockierung von K+-Kanälen und gilt als Antiarrhythmikum der Klasse III. Die Dosis beträgt 5-10 mg/kg, und die Nebenwirkungen sind hoher Blutdruck, gefolgt von niedrigem Blutdruck und ventrikulärer Ektopie.

Bretylium

Bretylium.svg

Klinische Daten

MedlinePlus

a682861

Schwangerschaft
Kategorie

  • AU: C

Verabreichungswege

IV, IM

ATC-Code

  • C01BD02 (WHO)

Rechtsstatus

Rechtsstatus

  • US: ℞-only

Pharmakokinetische Daten

Bioverfügbarkeit

NA

Proteinbindung

NA

Metabolismus

Keine

Elimination halb-.Lebensdauer

7-8 Stunden

Ausscheidung

Renal

Bezeichner

  • N-(2-Brombenzyl)-N,N-Dimethylethanaminium

CAS-Nummer

  • 59-41-6 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

DrugBank

  • DB01158 check

ChemSpider

  • 2337 check

UNII

KEGG

  • D00645 ☒

ChEBI

  • CHEBI:3172 check

ChEMBL

  • ChEMBL1199080 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Chemische und physikalische Daten

Formel

C11H17BrN+

Molmasse

243.168 g-mol-1

3D-Modell (JSmol)

  • Brc1ccccc1C(CC)(C)C

  • InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1 check
  • Schlüssel:AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N check

☒check (was ist das?) (Überprüfen)

Ursprünglich wurde es 1959 zur Behandlung von Bluthochdruck eingeführt. Seine Verwendung als Antiarrhythmikum gegen Kammerflimmern wurde 1969 von Marvin Bacaner an der Universität von Minnesota entdeckt und patentiert.

Die American Heart Association hat Bretylium aufgrund seiner unbewiesenen Wirksamkeit und anhaltender Lieferprobleme aus ihren ECC/ACC-Leitlinien für 2000 gestrichen. Viele haben diese Lieferprobleme mit den Rohstoffen begründet, die für die Herstellung von Bretylium benötigt werden. In den ECC/ACC-Leitlinien der AHA aus dem Jahr 2005 wird Bretylium nicht mehr erwähnt und ist in den meisten Teilen der Welt praktisch nicht mehr erhältlich.

Am 8. Juni 2011 wurde bekannt gegeben, dass Bretylium-Tosylat in den USA nicht mehr erhältlich ist, nachdem das Unternehmen Hospira Inc. darum gebeten hatte, seine NDA vom Markt zu nehmen. Bretylium verbleibt auf der Liste der von der FDA eingestellten Arzneimittel, da die Rücknahme nicht auf Sicherheits- oder Wirksamkeitsbedenken zurückzuführen ist. Mitte 2019 wird es wieder auf den Markt gebracht.