EGFR-Hemmer

Hemmer des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR, auch bekannt als ErbB-1 oder HER-1) sind Arzneimittel, die an bestimmte Teile des EGFR binden und das Zellwachstum verlangsamen oder stoppen.

EGFR ist ein Protein, das sich auf der Oberfläche einiger Zellen befindet und die Zellen zur Teilung veranlasst, wenn der epidermale Wachstumsfaktor daran bindet. EGFR kommt in Krebszellen in abnorm hohen Konzentrationen vor, und die EGFR-Aktivierung scheint für das Wachstum und Fortschreiten des Tumors wichtig zu sein. Einige Krebsarten weisen Mutationen in ihren EGFRs auf, die eine unregulierte Zellteilung durch kontinuierliche oder abnormale Aktivierung des EGFR verursachen können.

EGFR-Inhibitoren können wie folgt klassifiziert werden:

• Tyrosinkinase-Inhibitoren (TKI) (z.B. Erlotinib, Gefitinib): diese binden an die Tyrosinkinase-Domäne im epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor und stoppen die Aktivität des EGFR
• monoklonale Antikörper (z.B. Cetuximab, Necitumumab): Diese binden an die extrazelluläre Komponente des EGFR und hindern den epidermalen Wachstumsfaktor daran, an seinen eigenen Rezeptor zu binden, wodurch die Zellteilung verhindert wird.

EGFR-Inhibitoren können bei der Behandlung von Krebsarten eingesetzt werden, die durch eine Hochregulierung des EGFR verursacht werden, wie nicht-kleinzelliger Lungenkrebs, Bauchspeicheldrüsenkrebs, Brustkrebs und Dickdarmkrebs.