Ambrisentan (Letairis®)
Tratamientos para la hipertensión pulmonar
Publicado por el Consejo de Liderazgo Científico de la PHA. La información se basa en el etiquetado del medicamento de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos.
Última actualización: noviembre de 2013
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¿Qué es ambrisentán?
Ambrisentán es un medicamento oral clasificado como antagonista de los receptores de endotelina (ARE) que está aprobado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) en pacientes del Grupo 1 de la Organización Mundial de la Salud (OMS). El objetivo de esta terapia es mejorar la capacidad de ejercicio y retrasar la progresión de la enfermedad. La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó el uso de ambrisentan para la HAP en 2007.
¿Cómo actúa ambrisentan?
Ambrisentan actúa bloqueando la endotelina, una sustancia producida por el organismo. La endotelina hace que los vasos sanguíneos se estrechen (constriñan). También provoca un crecimiento anormal del músculo de las paredes de los vasos sanguíneos de los pulmones. Este estrechamiento aumenta la presión necesaria para empujar la sangre a través de los pulmones para obtener oxígeno. Al bloquear la acción de la endotelina, haciendo que los vasos se relajen, el ambrisentan disminuye la presión sanguínea pulmonar hacia el corazón y mejora su funcionamiento. Esto se traduce generalmente en la capacidad de ser más activo. Los estudios de investigación han verificado esta mejora.
¿Cómo se administra ambrisentan?
Ambrisentan se toma por vía oral, con o sin alimentos. Existen dos dosis aprobadas por la FDA; 5 mg (rosa pálido y cuadrado) o 10 mg (rosa oscuro y ovalado). Los médicos de los pacientes decidirán qué dosis es la adecuada para ellos.
¿Cómo se suministra ambrisentan?
Ambrisentan se presenta en comprimidos de 5 y 10 mg, recubiertos con película y sin marcar. El comprimido de 5 mg es de color rosa pálido y cuadrado. El comprimido de 10 mg es de color rosa intenso y ovalado.
¿Cómo pueden los pacientes obtener ambrisentan?
Ambrisentan es un medicamento de distribución limitada, lo que significa que no puede adquirirse en una farmacia local. Debe ser recetado por un médico a través del Programa de Educación y Acceso a Letairis® (LEAP) y debe obtenerse la aprobación del seguro antes de iniciar la terapia. El LEAP enviará la solicitud a una farmacia especializada. El ambrisentan es enviado a los pacientes mensualmente por cualquiera de las siguientes farmacias especializadas: Accredo Health Group Inc., Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy y WellCare. Ambrisentan sólo puede obtenerse a través del Programa de Educación y Acceso a Letairis® (LEAP).
¿El seguro pagará ambrisentan?
Se espera que la mayoría de los planes de seguro médico paguen parte del coste de este medicamento. Sin embargo, algunos planes siguen dejando a los pacientes con una elevada responsabilidad de bolsillo.
Dependiendo de su tipo de seguro, puede ser elegible para recibir asistencia de la compañía que fabrica su terapia o de una organización de asistencia caritativa sin ánimo de lucro. Para obtener más información, visite www.PHAssociation.org/Help o llame al 301-565-3004.
¿Cuáles son los efectos secundarios frecuentes de ambrisentan?
Ambrisentan es generalmente bien tolerado. Los efectos secundarios más frecuentes son:
- Hinchazón de las piernas o del abdomen (retención de líquidos)
- Congestión o taponamiento nasal
- Inflamación de los senos paranasales
- Enrojecimiento de la piel
- Latidos cardíacos rápidos u omitidos
- Dolor abdominal
- Estreñimiento
- Aumento de las pruebas de función hepática
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La retención de líquidos es un efecto secundario conocido de los ARE. Esto se observó por primera vez en los estudios de ensayos clínicos de ambrisentan. La hinchazón fue generalmente leve y se produjo con mayor frecuencia en pacientes adultos de edad avanzada. Es importante que notifique a su médico si experimenta hinchazón o cualquier otro efecto secundario.
El recuento de glóbulos rojos puede disminuir en algunos pacientes, pero rara vez requiere una transfusión de sangre.
El desarrollo de pruebas de la función hepática (LFTs) elevadas, medidas en muestras de sangre a más de tres veces los niveles normales, puede ocurrir en pacientes que toman ERAs pero parece ser menos común con ambrisentan comparado con bosentan.
Se han observado disminuciones en el recuento de esperma en hombres que toman bosentan, otro tipo de ERA. Basándose en esta información y en los datos preclínicos de los estudios en animales, es posible que ambrisentan también reduzca el recuento de espermatozoides.
¿Cómo se controlan los efectos secundarios de ambrisentan?
El recuento de glóbulos rojos debe evaluarse antes de iniciar el tratamiento y después de 1 mes; luego debe controlarse periódicamente mientras el paciente esté recibiendo ambrisentan.La FDA ha eliminado recientemente la advertencia de recuadro negro relacionada con las lesiones hepáticas de ambrisentan porque parece poco probable que dañe el hígado. Aunque la FDA ya no exige que se realicen análisis de sangre mensuales de la función hepática, sigue siendo conveniente realizar pruebas de la función hepática (PCF) antes de iniciar el tratamiento y ocasionalmente mientras el paciente esté tomando ambrisentan.
Ambrisentan debe suspenderse si los resultados de la PCF aumentan a más de cinco veces los niveles normales o si se presentan otros dos problemas relacionados: el nivel de bilirrubina total (otro análisis de sangre de la función hepática) aumenta a más de 2 veces el nivel normal o el paciente desarrolla signos y síntomas de daño hepático.
Debido al daño potencial para el feto, las mujeres deben someterse a una prueba de embarazo antes de iniciar la terapia, y cada mes mientras estén recibiendo ambrisentan.
¿Cuáles son las consideraciones para el uso de ambrisentan en poblaciones especiales?
Ambrisentan no debe utilizarse en el embarazo. Se ha demostrado que ambrisentan es perjudicial para el feto en estudios de investigación con ratas y conejos. Las pacientes no deben quedarse embarazadas mientras toman ambrisentan; por lo tanto, se recomiendan dos formas de anticoncepción cuando se toma ambrisentan para estar seguros de prevenir el embarazo. El tratamiento quirúrgico para evitar el embarazo, como la ligadura de trompas, es una opción. Otra opción anticonceptiva es que las mujeres utilicen un dispositivo intrauterino (DIU) de cobre T380A o LNg 20. Además, se aconseja realizar una prueba de embarazo antes de iniciar el tratamiento con ambrisentan y mensualmente a partir de entonces. Si una paciente se queda embarazada mientras toma ambrisentan, debe notificarlo inmediatamente a su médico. No se sabe si ambrisentan pasa a la leche materna; por lo tanto, las madres lactantes no deben tomar ambrisentan.
No se han realizado investigaciones para determinar si ambrisentan es seguro o eficaz para los niños.
No se recomienda ambrisentan en pacientes con enfermedad hepática significativa.
Para los pacientes con enfermedad renal significativa, no es necesario cambiar la dosis de ambrisentan.
¿Puede un paciente ser alérgico a ambrisentan?
Esto es posible, pero no probable.
¿Cuáles son las interacciones farmacológicas importantes con ambrisentan?
Ambrisentan puede interactuar con la ciclosporina, un medicamento que se administra a los pacientes que han sido sometidos a una cirugía de trasplante. Cuando ambrisentan y ciclosporina se utilizan juntos, la dosis de ambrisentan debe limitarse a 5 mg diarios.
El uso de ambrisentan con sildenafilo o tadalafilo no da lugar a ninguna interacción importante.
Los pacientes deben comentar con su médico los medicamentos (incluidos los preparados de venta libre y a base de hierbas) que están tomando actualmente para poder evitar cualquier interacción potencial o conocida entre medicamentos.
Para ver las declaraciones de conflicto de intereses de los miembros del SLC, visite: Divulgaciones