Aminosalicilatos

• ¿Qué son los aminosalicilatos?
• ¿Para qué se utilizan los aminosalicilatos?
• Diferentes formulaciones de 5-ASA
• ¿Cómo actúan los aminosalicilatos?
• Precauciones
• Interacciones medicamentosas

¿Qué son los aminosalicilatos?

El aminosalicilato (5-ASA), también conocido como mesalamina, es una clase de fármacos antiinflamatorios específicos del intestino que son metabolizados por las bacterias comensales del intestino (a menudo denominadas bacterias buenas). La metabolización por parte de las bacterias les permite ejercer sus efectos farmacológicos en el lugar de la inflamación. Esto, a su vez, da lugar a una menor absorción sistémica y a menos efectos adversos.

¿Para qué se utilizan los aminosalicilatos?

5-ASA se utiliza para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal (EII) de leve a moderada, con el objetivo último de aliviar los síntomas, inducir y mantener la remisión, prevenir nuevas complicaciones y mejorar la calidad de vida. La EII es una enfermedad recidivante (que empeora) y remitente (que se resuelve) caracterizada por la inflamación inespecífica o desconocida del tracto gastrointestinal (TGI).

Las dos formas de EII, la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn, difieren en su presentación, localización, progresión y tratamiento. Por tanto, la elección del tratamiento se basa en la localización de la inflamación en el intestino, como el recto, el colon sigmoide o todo el colon; la extensión y la gravedad de la inflamación; las complicaciones de la enfermedad; y la respuesta a los tratamientos actuales o anteriores. Los 5-ASAs no proporcionan una cura para la EII, pero han demostrado ser eficaces para inducir y mantener la remisión de la colitis ulcerosa.

Diferentes formulaciones de 5-ASA

Los miembros de esta clase incluyen balsalazida (Colazide), mesalazina (Mesasal, Salofalk, Pentasa), olsalazina (Dipentum) y sulfasalazina (Salazopyrin, Pyralin, Salazopyrin EN). En comparación con la sulfasalazina, los nuevos medicamentos balsalazida, mesalazina y olsalazina no contienen sulfonamida y tienen menos efectos adversos asociados. Sin embargo, los nuevos 5-ASA de acción oral son más caros y sólo están disponibles en el Plan de Prestaciones Farmacéuticas (PBS) como prescripción de la Autoridad para los pacientes que no toleran la sulfasalazina. El 5-ASA está disponible en varias formulaciones orales y rectales (tópicas), incluyendo comprimidos, micropellets, supositorios, suspensión (espuma) y enemas, que se muestran en la Tabla 1. El lugar de la inflamación determina la elección de la formulación. Por ejemplo, las formulaciones rectales se utilizan para administrar el agente terapéutico en el sitio terminal del colon.

Tabla 1: Diferentes formulaciones de 5-ASA.

Formulaciones orales	Formulaciones rectales
Balsalazida: Cápsula Mesalazina: Gránulos (sobres) Mesalazina: Comprimidos con cubierta entérica Olsalazina: Comprimidos y cápsulas Sulfasalazina: Comprimidos y comprimidos con cubierta entérica	Mesalazina: Enemas, supositorios y espuma rectal Sulfasalazina: Supositorios

¿Cómo actúan los aminosalicilatos?

El mecanismo exacto es aún desconocido. Sin embargo, se cree que su acción es predominantemente tópica en el lugar de la inflamación dentro de la mucosa colónica. Para la mayoría de los pacientes con EII, los 5-ASAs deben tomarse por vía oral. Sin embargo, si el 5-ASA puro se toma por vía oral, se absorbe completamente en la sangre desde el intestino superior antes de llegar al colon. Para maximizar la llegada del 5-ASA al lugar de la inflamación y, por tanto, su eficacia clínica, el agente activo debe llegar intacto a la mucosa del colon. Por lo tanto, los 5-ASA se han modificado químicamente para facilitar la llegada del fármaco al lugar de la inflamación.

• La balsalazida es una cápsula en la que el 5-ASA está unido químicamente a otra molécula inactiva. Las enzimas bacterianas del colon rompen los enlaces entre estas moléculas y liberan el medicamento en la mucosa colónica. Como resultado de este método de administración, el 5-ASA escapa a la absorción en la parte superior del intestino y es más eficaz;
• Los comprimidos/gránulos de mesalazina (Pentasa Oral) están compuestos por microesferas que encierran el 5-ASA dentro de una membrana especializada. La membrana se descompone en el medio intestinal. La mesalazina puede ser eficaz en el tratamiento de la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn;
• La olsalazina consiste en dos moléculas de 5-ASA unidas químicamente. Las enzimas bacterianas del colon rompen la unión entre estas moléculas y liberan el medicamento en la mucosa del colon;
• La sulfasalazina es un comprimido en el que el 5-ASA está unido químicamente a otra molécula activa. La sulfonamida es un agente antiinfeccioso. Las enzimas bacterianas del colon rompen la unión entre estas moléculas y liberan el medicamento en la mucosa colónica. Debido a sus propiedades específicas, la sulfasalazina también se utiliza para tratar la artritis reumatoide.

¿Cuáles son los efectos adversos de los aminosalicilatos?

Alrededor del 10-15% de los pacientes no pueden tomar sulfasalazina debido a sus efectos adversos graves y/o severos, que se deben principalmente a la sulfonamida. Muchos de los efectos adversos están relacionados con la dosis. Los efectos adversos más comunes, que ocurren en el 1% o más de los pacientes tratados con 5-ASAs:

• Náuseas y vómitos;
• Diarrea(puede ocurrir con mayor frecuencia con olsalazina);
• Dolor abdominal;
• Erupciones cutáneas;
• Dolor de cabeza;
• Infertilidad masculina reversible (asociada sólo con sulfasalazina).

Si le preocupa alguno de estos efectos secundarios, contacte con su médico. Efectos más graves pero menos comunes, que ocurren en menos del 1% de los pacientes tratados con 5-ASAs:

• Anemia;
• Discrasia sanguínea;
• Hepatitis;
• Pancreatitis (reversible);
• Neumonitis;
• Síndrome de Stevens-Johnson;
• Encefalitis.

Precauciones

Debe informar a su médico si:

• Ha tenido una reacción alérgica a cualquier medicamento anterior, incluyendo el ácido acetilsalicílico;
• Tiene antecedentes de problemas renales o hepáticos;
• Está embarazada o planea quedarse embarazada;
• Está en periodo de lactancia;
• Tiene antecedentes médicos coexistentes;
• Está tomando cualquier otro medicamento.

Interacciones con otros medicamentos

Esta clase de medicamentos puede interactuar con otros medicamentos. Es esencial que informe a su médico si está tomando cualquier otro medicamento, incluidos los obtenidos en una farmacia o en tiendas de productos naturales. Algunos ejemplos de interacciones con otros medicamentos son:

• Digoxina (medicamento para el corazón);
• Azatioprina (inmunomodulador utilizado en pacientes con enfermedades autoinmunes);
• Mercaptopurina (agente anticanceroso).

1. Guías terapéuticas: Gastrointestinal. . Fármacos utilizados en la enfermedad inflamatoria intestinal. Versión 4, 2006. Disponible en la URL: http://www.tg.com.au (consultado por última vez el 21/09/07).
2. Manual de Medicina Australiana. Adelaida: AMH Pty Ltd; 2007.
3. Cohen R.D. Evolutionary advances in the delivery of aminosalicylates for the treatment of ulcerative colitis. Aliment Pharmacol Ther. 2006; 24: 465-74
4. 5-ASA formulaciones para el tratamiento de la colitis ulcerosa. G&H. 2006; 2 (7): 1-8
5. MIMS Online. Balsalazide.
6. MIMS Online. Mesalazina. .
7. Mims online- MIMS Online. Olsalazina. . Disponible en: http://mims.hcn.net.au.ezproxy.library.uwa.edu.au
8. MIMS Online. Sulfasalazina. .

Fármacos utilizados en este tratamiento:

• Dipentum (Olsalazina sódica)
• Pyralin ES (Sulfasalazina)
• Salofalk Comprimidos (Mesalazina)
• Colazida (Balsalazida sódica)

Este tratamiento se utiliza para las siguientes enfermedades:

• Enfermedad de Crohn (enfermedad inflamatoria intestinal)
• Artritis reumatoide
• Colitis ulcerosa (enfermedad inflamatoria intestinal)

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