Antifibrinolíticos
Los antifibrinolíticos son medicamentos que favorecen la coagulación de la sangre impidiendo o ralentizando un proceso llamado fibrinólisis, que es la descomposición de los coágulos sanguíneos. Los antifibrinolíticos se utilizan como tratamiento para la hemofilia, en procedimientos quirúrgicos para evitar la pérdida excesiva de sangre y para las hemorragias menstruales abundantes.
Cómo actúan los antifibrinolíticos
La hemostasia es un proceso fisiológico complejo que ayuda a detener la hemorragia en el lugar de la lesión mientras se mantiene la circulación sanguínea normal. Una parte importante de este proceso es la fibrinólisis, que regula la formación de coágulos de sangre por una proteína llamada fibrina. La fibrinólisis garantiza que no se formen coágulos en exceso que puedan dar lugar a una inflamación o a una alteración de la coagulación de la sangre conocida como coagulopatía.
En enfermedades como la hemofilia, existe una deficiencia de factores de coagulación en la sangre que puede dar lugar a una pérdida excesiva de sangre en caso de lesiones. Los factores de coagulación interactúan entre sí y con la trombina para convertir el fibrinógeno inactivo en fibrina que ayuda a formar el coágulo. Los antifibrinolíticos actúan impidiendo la descomposición de este coágulo formado por las cantidades ya limitadas de factores de coagulación.
Los antifibrinolíticos actúan en diferentes pasos del proceso de coagulación y el mecanismo exacto de acción varía de un antifibrinolítico a otro.
Antifibrinolíticos comunes utilizados para la hemofilia
Comúnmente utilizados por la U.Los antifibrinolíticos aprobados por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) incluyen la aprotinina, el ácido tranexámico y el ácido aminocaproico.
Aprotinina
La aprotinina, que se vende bajo la marca Trasylol, es un inhibidor de proteínas derivado del pulmón o el páncreas bovino que inhibe una clase de proteínas denominadas serina proteasas. La aprotinina previene la fibrinólisis al inhibir de forma reversible la actividad de la calicreína, una proteína implicada en la vía de coagulación de la sangre, impidiendo así la activación de los procesos fibrinolíticos posteriores.
La protinina se asocia con un riesgo de disfunción renal y fue retirada del mercado mundial en octubre de 2007 tras los resultados de un ensayo clínico (ISRCTN15166455). Sin embargo, la Agencia Europea del Medicamento y el Ministerio de Sanidad de Canadá permitieron en 2012 a Bayer, fabricante de Trasylol, comercializar el fármaco en Europa y Canadá tras determinar que los resultados del citado ensayo eran erróneos.
Ácido tranexámico
El ácido tranexámico, comercializado bajo la marca Cyklokapron, es un derivado del aminoácido lisina (los aminoácidos son los componentes básicos de las proteínas). Se utiliza como antifibrinolítico para la hemofilia, así como para el tratamiento de las hemorragias menstruales abundantes bajo la marca Lysteda. El ácido tranexámico se une al plasminógeno en la vía de coagulación de la sangre e impide que interactúe con la fibrina, estabilizando así el coágulo y evitando la pérdida de sangre.
Cyklokapron recibió la aprobación de la FDA para su uso como antifibrinolítico para la hemofilia en 1999.
Ácido aminocaproico
El ácido aminocaproico, vendido bajo la marca Amicar, es otro derivado de la lisina que inhibe la activación del plasminógeno en el proceso de coagulación al competir con ciertas proteínas llamadas activadores del plasminógeno e impedir la degradación de los coágulos de fibrina. El ácido aminocaproico también puede interactuar directamente con la plasmina en dosis más altas. Se utiliza con frecuencia para controlar las hemorragias durante la cirugía cardíaca y en el tratamiento de la hemofilia y la trombocitopenia grave (deficiencia de plaquetas).
El uso de Amicar como antifibrinolítico fue aprobado por la FDA en 1998. En 2018, la FDA también concedió la aprobación de un equivalente genérico de Amicar que es producido por Vitruvias Therapeutics y Sunny Pharmtech.
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