Aplenzin (bupropion hydrobromide)

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Información general

Aplenzin es una sal de bupropión de absorción mejorada, activa por vía oral. Pertenece a la clase de antidepresivos conocidos comoaminocetonas.

Aplenzin está indicado específicamente para el tratamiento del trastorno depresivo mayor.

Aplenzin se presenta en forma de comprimidos diseñados para su administración oral. Los comprimidos se presentan en concentraciones de 174 mg, 348 mg y 522 mg. La dosis inicial recomendada del medicamento es de 348 mg/día, administrados una vez al día por la mañana. La dosis de Aplenzin debe comenzar con 174 mg/día administrados en una única dosis diaria por la mañana. Si la dosis inicial de 174 mg se tolera adecuadamente, puede aumentarse a la dosis objetivo de 348 mg/día, administrada una vez al día, a partir del cuarto día de administración. Debe haber un intervalo de al menos 24 horas entre las dosis sucesivas. El efecto antidepresivo completo deAplenzin puede no ser evidente hasta 4 semanas de tratamiento o más.Se puede considerar un aumento de la dosis hasta el máximo de 522 mg/día, administrado como dosis única, para los pacientes en los que no se observa ninguna mejora clínica después de varias semanas de tratamiento con 348 mg/día.

Se debe tener precaución en los pacientes con insuficiencia hepática; la dosis no debe exceder de 174 mg cada dos días, así como en los sujetos con insuficiencia renal.

Resultados clínicos

Aprobación de la FDA
La aprobación de Aplenzin por parte de la FDA se basó en los resultados de dos ensayos de 4 semanas, controlados con placebo, y un ensayo de 6 semanas, controlado con placebo.En el primer estudio, los sujetos fueron titulados en un rango de dosis de bupropionhidrocloruro de 300 a 600 mg/día de la formulación de liberación inmediata en un esquema de tres veces al día; el 78% de los pacientes recibieron dosis máximas de 450 mg/día o menos. Este ensayo demostró la eficacia del bupropión en la puntuación total de la Escala de Calificación de la Depresión de Hamilton (HDRS), en el ítem del estado de ánimo deprimido (ítem 1) de dicha escala y en la puntuación de gravedad de las Impresiones Clínicas Globales (CGI). Un segundo estudio incluyó 2 dosis fijas de la formulación de liberación inmediata de clorhidrato de bupropión (300 y 450 mg/día) y placebo. Este ensayo demostró la eficacia del bupropión, pero sólo en la dosis de 450 mg/día de la formulación de liberación inmediata; los resultados fueron positivos para la puntuación total de la HDRS y la puntuación de gravedad de la CGI, pero no para el ítem 1 de la HDRS. En el tercer estudio, los pacientes ambulatorios recibieron 300 mg/día de la formulación de liberación inmediata de clorhidrato de bupropión. Este estudio demostró la eficacia de bupropión en la puntuación total de la HDRS, en el ítem 1 de la HDRS, en la Escala de Calificación de la Depresión de Montgomery-Asberg, en la puntuación de gravedad de la CGI y en la puntuación de mejora de la CGI.

En un estudio a más largo plazo, los pacientes ambulatorios que cumplían los criterios del DSM-IV para el trastorno depresivo mayor, tipo recurrente, y que habían respondido durante un ensayo abierto de 8 semanas con clorhidrato de bupropión (150 mg dos veces al día de la formulación de liberación sostenida) fueron asignados aleatoriamente a la continuación de su misma dosis de bupropión o de placebo, durante un máximo de 44 semanas de observación para la recaída. La respuesta durante la fase abierta se definió como una puntuación de mejora de la CGI de 1 (muy mejorada) o 2 (muy mejorada) para cada una de las últimas 3 semanas. La recaída durante la fase de doble ciego se definió como el juicio del investigador de que el tratamiento farmacológico era necesario por el empeoramiento de los síntomas depresivos.Los pacientes que recibieron un tratamiento continuado con bupropión experimentaron tasas de recaída significativamente menores durante las 44 semanas siguientes en comparación con los que recibieron placebo.

Compromisos de estudios en curso

  • Biovail ha aceptado un estudio pediátrico diferido en virtud de la PREA para el tratamiento del trastorno depresivo mayor en pacientes pediátricos de 7 a 17 años.
    Presentación del informe final: 5 años a partir de la fecha de aprobación

Efectos secundarios

Los acontecimientos adversos asociados al uso de Cimzia pueden incluir, pero no se limitan a, los siguientes:

  • Sequedad en la boca
  • náuseas
  • insomnio
  • mareos
  • faringitis
  • dolor abdominal
  • agitación
  • ansiedad
  • tremor

    • .

  • palpitaciones
  • sudoración
  • tinitus
  • mialgia
  • anorexia
  • frecuencia urinaria
  • sarpullido

Mecanismo de acción

Aplenzin es una sal de absorción mejorada activa por vía oral.activa por vía oral de bupropión. Pertenece a la clase de antidepresivos conocidos como asaminocetonas. La aplenzina no está relacionada químicamente con los tricíclicos, tetracíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina u otros agentes antidepresivos conocidos. El mecanismo de acción del bupropión es desconocido, sin embargo se presume que la acción está mediada por mecanismos noradrenérgicos y/o dopaminérgicos.

Referencias bibliográficas

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