Aprotinina

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Identificación

Nombre Aprotinina Número de acceso DB06692 Descripción

La aprotinina es un fármaco basado en proteínas que también se conoce como inhibidor de la tripsina pancreática bovina (BPTI). Dado que demuestra la capacidad de ralentizar la fibrinólisis, se ha empleado para reducir las hemorragias durante intervenciones quirúrgicas complejas, como la cirugía cardíaca y hepática. Para este uso, suele administrarse por inyección. El objetivo del uso de la aprotinina fue posteriormente minimizar el daño de los órganos finales resultante de la hipotensión debida a la pérdida de sangre en la cirugía y reducir la necesidad de transfusiones de sangre durante la misma. Sin embargo, el fármaco fue retirado formalmente en todo el mundo en mayo de 2008 después de que los estudios confirmaran que su uso aumentaba el riesgo de complicaciones o muerte. En consecuencia, la sustancia sólo está disponible para un uso muy restringido en investigación.

Tipo Grupos biotecnológicos Aprobado, en investigación, retirado Clasificación biológica Terapias basadas en proteínas
Otras terapias basadas en proteínas Estructura de la proteína Db06692 Fórmula química de la proteína C284H432N84O79S7 Peso medio de la proteína 6511.439 Da Secuencias 

>Aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor)RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA

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Sinónimos

  • Aprotinina
  • Aprotinina (bovina)
  • Aprotinina biosintética
  • Aprotinina bovina
  • Aprotinina solución concentrada
  • Aprotinina
  • Aprotinina
  • Aprotininum
  • Aprotinina bovina
  • Inhibidor de la tripsina pancreática bovina
  • BPTI
  • Inhibidor de la fibrinólisis
  • Inhibidor de la tripsina pancreático básico

IDs externos

  • 232-994-9
  • Bayer A 128
  • Bayer-A-128
  • BAYERA-128
  • RIKER 52G
  • Riker-52G
  • RP 9921
  • RP-9921

Farmacología

Pharmacology

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Indicación

Para uso profiláctico para reducir la pérdida de sangre perioperatoria y la necesidad de transfusión de sangre en pacientes sometidos a bypass cardiopulmonar en el curso de una cirugía de injerto de derivación de la arteria coronaria que tienen un mayor riesgo de pérdida de sangre y transfusión de sangre.

Terapias asociadas

  • Curación de heridas
  • Mantenimiento de la terapia de hemostasia quirúrgica

Contraindicaciones & Advertencias de la caja negra Contraindications

Contraindicaciones & Advertencias de la caja negra
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Farmacodinámica

La aprotinina es un inhibidor de la proteasa de amplio espectro que modula la respuesta inflamatoria sistémica (RIS) asociada a la cirugía de bypass cardiopulmonar (BCP). La RIS da lugar a la activación interrelacionada de los sistemas inflamatorio hemostático, fibrinolítico, celular y humoral. La aprotinina, a través de su inhibición de múltiples mediadores, tiene como resultado la atenuación de las respuestas inflamatorias, la fibrinólisis y la generación de trombina. La aprotinina inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias y mantiene la homeostasis de las glicoproteínas. En las plaquetas, la aprotinina reduce la pérdida de glicoproteínas (por ejemplo, GpIb, GpIIb/IIIa), mientras que en los granulocitos impide la expresión de glicoproteínas adhesivas proinflamatorias (por ejemplo, CD11b). Los efectos del uso de aprotinina en la CEC implican una reducción de la respuesta inflamatoria que se traduce en una menor necesidad de transfusiones de sangre alogénica, una reducción de las hemorragias y una disminución de la reexploración mediastínica por hemorragia.

Mecanismo de acción

La aprotinina inhibe las proteasas de serina, incluyendo la tripsina, la quimotripsina y la plasmina a una concentración de unas 125.000 UI/mL, y la calicreína a 300.000 UI/mL. La inhibición de la calicreína inhibe la formación del factor XIIa. Esto inhibe la vía intrínseca de la coagulación y la fibrinólisis. La inhibición de la plasmina también ralentiza la fibrinólisis.

Objetivo Acciones Organismo
UTripsina-1 No disponible Humanos
UChymotrypsinogen B No disponible Humanos
UPlasminógeno No disponible Humanos
UKalicreína-1 No disponible Humanos

Absorción

100% (IV)

Volumen de distribución No disponible Unión a proteínas No disponible Metabolismo

La protinina se degrada lentamente por enzimas lisosomales.

Vía de eliminación

Después de una dosis única intravenosa de aprotinina radiomarcada, aproximadamente el 25-40% de la radiactividad se excreta en la orina durante 48 horas.Después de una infusión de 30 minutos de 1 millón de KIU, aproximadamente el 2% se excreta como fármaco inalterado.Después de una dosis mayor de 2 millones de KIU infundida durante 30 minutos, la excreción urinaria de aprotinina inalterada representa aproximadamente el 9% de la dosis.

Vida media

Después de esta fase de distribución, se observa una vida media plasmática de unos 150 minutos. En puntos temporales posteriores, (es decir, más allá de 5 horas después de la dosis) hay una fase de eliminación terminal con una vida media de unas 10 horas.

Eliminación no disponible Efectos adversos Rerores médicos

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Toxicidad No disponible Organismos afectados

  • Humanos y otros mamíferos

Vías

Vía Categoría
Vía de acción de la protinina Acción del fármaco

Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

Esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un profesional sanitario. Si cree que está experimentando una interacción, póngase en contacto con un proveedor de atención médica inmediatamente. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.
  • Aprobado
  • Aprobado veterinario
  • Nutracéutico
  • Ilícito
  • Retirado
  • Investigativo

    • .

  • Experimental
  • Todas las drogas
Droga Interacción
Integrar droga-drug
interactions en su software
Acebutolol La protinina puede aumentar las actividades bradicárdicas de Acebutolol.
Acetilcolina El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Aprotinina con Acetilcolina.
Aclidinio Aprotinina puede aumentar las actividades de bloqueo neuromuscular de Aclidinio.
Albutrepenonacog alfa La aprotinina puede aumentar las actividades trombogénicas de Albutrepenonacog alfa.
Inhibidor de la proteinasa alfa-1 El inhibidor de la proteinasa alfa-1 puede aumentar las actividades trombogénicas de la aprotinina.
Alteplasa La eficacia terapéutica de Alteplasa puede disminuir cuando se utiliza en combinación con Aprotinina.
Amantadina La eficacia terapéutica de Amantadina puede disminuir cuando se utiliza en combinación con Aprotinina.
Amifampridina El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Aprotinina con Amifampridina.
Ácido aminocaproico El ácido aminocaproico puede aumentar las actividades trombogénicas de la Aprotinina.
Amitriptilina La eficacia terapéutica de Amitriptilina puede disminuir cuando se utiliza en combinación con Aprotinina.
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Más información

Interacciones alimentarias no disponibles

Productos

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Productos de prescripción de marca

Nombre Dosificación Fuerza Ruta Etiquetado Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Trasilol Solución 10000 unidades Intravenosa Nordic Group Bv 1997-12-15 No aplicable CanadáBandera de Canadá
Trasylol Solución 1000000 1/100mL Intravenosa Bayer Pharmaceuticals Corporation 1993-12-29 2008-05-22 Estados Unidos Bandera de EE.UU.
Trasylol Solución 2000000 1/200mL Intravenosa Bayer Pharmaceuticals Corporation 1993-12-29 2008-05-22 Estados Unidos Bandera estadounidense
Trasylol Inj 10000 Kiu/ml Líquido Intravenoso Miles Canada Inc. Pharmaceutical Division 1981-12-31 1998-09-25 CanadáBandera de Canadá

Productos de mezcla

CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.

CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.

BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.

Nombre Ingredientes Dosificación Ruta Etiquetadora Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Artiss Aprotinina (3000 kiu) + Cloruro de calcio (40 mcmol) + Fibrinógeno humano (125 mg) + Trombina humana (4 unidades) Solución Tópica Laboratorios Baxter 2011-12-18 No aplicable CanadáBandera de Canadá
ARTISS 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET Aprotinina (3000 KIU/ml) + Cloruro de calcio dihidratado (40 mcmol/ml) + Fibrinógeno humano (91 mg/ml) + Trombina (4 IU/ml) Solución Tópica BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş. 2020-08-14 No aplicable TurquíaBandera de Turquía
ARTISS 2 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET Aprotinina (3000 KIU/ml) + Cloruro de calcio dihidratado (40 mcmol/ml) + Fibrinógeno humano (91 mg/ml) + Trombina (4 IU/ml) Solución Tópica BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş. 2020-08-14 No aplicable TurquíaBandera de Turquía
ARTISS 4 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET Aprotinina (3000 KIU/ml) + Cloruro de calcio dihidratado (40 mcmol/ml) + Fibrinógeno humano (91 mg/ml) + Trombina (4 IU/ml) Solución Tópica BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş. 2020-08-14 No aplicable TurquíaBandera de Turquía
BERIPLAST-P COMBI SET 1 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI Aprotinina (1000 KIU/ml) + Factor antihemofílico humano (60 IU/ml) + Cloruro de calcio dihidratado (5.9 mg/ml) + Fibrinógeno humano (90 mg/ml) + Trombina (500 UI/ml) Solución 2020-08-14 No aplicable TurquíaBandera de Turquía
BERIPLAST-P COMBI SET 3 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI Aprotinina (1000 KIU/ml) + Factor antihemofílico humano (60 IU/ml) + Cloruro de calcio dihidratado (5.9 mg/ml) + Fibrinógeno humano (90 mg/ml) + Trombina (500 UI/ml) Solución 20-08-14 No aplicable TurquíaBandera de Turquía
TİSSE İNTERNASYONEL SAĞ. ÜR. İTH. İHR. PAZ. SAN. VE TIC. LTD. ŞTİ.EL LYO 1 ML TROMBIN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FIBRINOJEN ÇÖZELTİSİ ICEREN IKI BILESENLI FIBRIN YAPISTIRICI, SET 1 (2 İĞNE+2 ENJEKTÖR) VE SET 2 (2 İĞNE +2 ENJEKTÖR+1 ENJEKTÖR KLİPSİ+2 BİRLEŞTİRME PARÇASI+ 4 APLİKASYON İĞNESİ Aprotinina (3000 KIU/mL) + Cloruro de calcio (40 µmol/mL) + Fibrinógeno humano (91 mg/mL) + Trombina (500 IU/mL) Kit; Solución ECZACIBAŞI-BAXTER HASTANE ÜRÜNLERİ SAN.VE TİC. A.Ş. 2020-08-14 2017-11-02 TurquíaBandera de Turquía
Tisseel Aprotinina (3000 kiu) + Cloruro de calcio (40 mcmol) + Fibrinógeno humano (125 mg) + Trombina humana (500 unidades) Kit Topical Laboratorios Baxter 2011-12-14 No aplicable CanadáBandera de Canadá
Tisseel Aprotinina (3000 kiu) + Calcio (40 mcmol) + Fibrinógeno humano (125 mg) + Trombina humana (500 unidades) Solución Tópica Laboratorios Baxter 2011-06-20 No aplicable CanadáBandera de Canadá
TISSEEL 10 ML ÇÖZELTİ ÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTÖR 1 ADET Aprotinina (3000 KIU/mL) + Cloruro de calcio (40 µmol/mL) + Fibrinógeno humano (91 mg/mL) + Trombina (500 IU/mL) Kit; Solución 2020-08-14 No aplicable TurquíaBandera de Turquía

Categorías

Códigos ATC B02AB01 – Aprotinina

  • B02AB – Inhibidores de la proteinasa
  • B02A – ANTIFIBRINOLÍTICOS
  • B02 – ANTIHEMORRÁGICOS
  • B – SANGRE Y ÓRGANOS QUE FORMAN LA SANGRE

Categorías de fármacos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción No disponible Reino Compuestos orgánicos Superclase Ácidos orgánicos Clase Ácidos carboxílicos y derivados Subclase Aminoácidos, Péptidos y análogos Padre directo Péptidos Padres alternativos No disponible Sustituyentes No disponible Marco molecular No disponible Descriptores externos No disponible

Identificadores químicos

UNII 04XPW8C0FL Número CAS 9087-70-1 Referencia de síntesis

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby, «Process for preparation of activated protein C by immobilized aprotinin chromatography.» U.S. Patent US5198534, issued February, 1985.

US5198534 General References

  1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Enlaces externos KEGG Drug D02971 PubChem Substance 347910361 RxNav 353110 ChEMBL CHEMBL1201619 Therapeutic Targets Database DAP000185 PharmGKB PA448472 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprotinin AHFS Codes

  • 20:28.16 – Hemostatics

FDA label

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MSDS

Download (19.5 KB)

Ensayos clínicos

Ensayos clínicos

Fase Estado Finalidad Condiciones Cuento
4 Completado Tratamiento Control de la hemorragia local en pacientes sometidos a prostatectomía 1
3 Completado Prevención Pérdida de sangre,Quirúrgica 1
3 Completado Tratamiento Hemostasis en participantes que reciben vascular periférico Prótesis de injerto de politetrafluoroetileno expandido (ePTFE) 1
3 Terminado Prevención Pérdida de sangre,Hemorragias Quirúrgicas / Postoperatorias 1
3 Terminado Tratamiento Pérdida de Sangre,Quirúrgica 1
3 Terminada Tratamiento Pérdida de sangre,Quirúrgica / Hemorragias postoperatorias 1
3 Estado desconocido Prevención Transfusiones de sangre alogénica / Sustitución de la válvula aórtica / Hemorragia y cirugía cardíaca / Injerto de derivación de la arteria coronaria (CABG) 1
2 Completado Tratamiento Defectos de la duramadre / Procesos patológicos en la Fosa Posterior 1
2 Completado Tratamiento Ritidectomía Facial (Face-lifting) 1
2 Estado desconocido Tratamiento Fuga de bilis / cálculos biliares del conducto biliar común / infección 1

Farmacoeconomía

Fabricantes

No disponible

Envasadores

  • Baxter International Inc.
  • Bayer Healthcare

Formas de dosificación

Forma Ruta Fuerza
Solución
Polvo, para solución Tópica
Kit Tópica
Polvo Tópica
Kit; solución
Solución Tópica
Polvo Tejido blando
Solución Intravenosa 10000 unidad
Solución Intravenosa 1000000 1/100mL
Solución Intravenosa 2000000 1/200mL
Solución Intravenosa
Líquido Intravenosa

Precios No Disponibles Patentes No Disponibles

Propiedades

Estado Líquido Propiedades Experimentales

Propiedad Valor Fuente
Punto de fusión (°C) >100 °C No disponible

Objetivos

Detalles1. Tripsina-1
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Función general Actividad de la endopeptidasa de tipo serina Función específica Tiene actividad contra los sustratos sintéticos Boc-Phe-Ser-Arg-Mec, Boc-Leu-Thr-Arg-Mec, Boc-Gln-Ala-Arg-Mec y Boc-Val-Pro-Arg-Mec. La forma de una cadena es más activa que la de dos cadenas contra… Nombre del gen PRSS1 Uniprot ID P07477 Uniprot Nombre Tripsina-1 Peso molecular 26557,88 Da

  1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Función general Actividad de endopeptidasa de tipo serina Función específica No disponible Nombre genético CTRB1 Uniprot ID P17538 Uniprot Nombre Quimotripsinógeno B Peso molecular 27869.74 Da

  1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.
Detalles3. Plasminógeno
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Función general Actividad de la peptidasa de tipo serina Función específica La plasmina disuelve la fibrina de los coágulos sanguíneos y actúa como factor proteolítico en una variedad de otros procesos que incluyen el desarrollo embrionario, la remodelación de tejidos, la invasión de tumores y la inflamación. En… Nombre del gen PLG Uniprot ID P00747 Uniprot Nombre Plasminógeno Peso molecular 90568.415 Da

  1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.
Detalles4. Calicreína-1
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Función general Actividad endopeptidasa de tipo serina Función específica Las calicreínas glandulares escinden los enlaces Met-Lys y Arg-Ser en el cininógeno para liberar Lys-bradiquinina. Nombre del gen KLK1 Uniprot ID P06870 Uniprot Name Kallikrein-1 Peso molecular 28889.425 Da

  1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Enzimas

Detalles1. Colinesterasa
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

No

Acciones

Inhibidor

Función general Unión a proteínas idénticas Función específica Esterasa con amplia especificidad de sustrato. Contribuye a la inactivación del neurotransmisor acetilcolina. Puede degradar los ésteres organofosforados neurotóxicos. Nombre del gen BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Nombre Colinesterasa Peso molecular 68417,575 Da

  1. Aronson JK (2016). Efectos secundarios de los medicamentos de Meyler: La Enciclopedia Internacional de Reacciones e Interacciones Adversas con Medicamentos (16ª ed.). Ámsterdam : Elsevier Science.

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Fármaco creado el 12 de febrero de 2009 16:44 / Actualizado el 23 de marzo de 2021 14:29