Aspirina

Aspirina
A.S, Ascriptin, Aspergum, Bufferin, Ecotrin, Empirin, Halfprin, Novasen ◆, ZORprin

Clasificación farmacológica: salicilato
Clasificación terapéutica: analgésico no narcótico, antipirético, antiinflamatorio, antiplaquetario
Categoría de riesgo de embarazo D

Indicaciones y dosis
Artritis. Adultos: Inicialmente, 2,4 a 3,6 g P.O. diarios en dosis divididas. Aumentar 325 mg a 1,2 g diarios con una frecuencia no superior a la semanal. La dosis de mantenimiento es de 3,6 a 5,4 g P.O. diarios en dosis divididas.
Niños: 60 a 130 mg/kg P.O. diarios en dosis divididas.
Artritis juvenil. Niños que pesan más de 25 kg: 2,4 a 3,6 g P.O. diarios en dosis divididas.
Niños que pesan 25 kg o menos: 60 a 130 mg/kg P.O. diarios en dosis divididas. Aumentar 10 mg/kg diarios como máximo a intervalos semanales. Las dosis de mantenimiento suelen oscilar entre 80 y 100 mg/kg diarios; hasta 130 mg/kg diarios.
Dolor leve o fiebre. Adultos: Comprimidos de liberación prolongada de 650 mg a 1,3 g P.O. q 8 horas, p.r.n.; no superar los 3,9 g diarios.
Adultos y niños mayores de 11 años: 325 a 650 mg P.O. o P.R. q 4 horas, p.r.n.; no exceder de 4 g diarios. O bien, 454 mg de goma de mascar masticada durante 15 minutos y desechada, p.r.n.; sin exceder de 3,63 g diarios.
Niños de 6 a 11 años: 227 mg a 454 mg masticados durante 15 minutos y desechados, p.r.n.; sin exceder 1,82 g diarios.
Niños de 3 a 5 años: 227 mg masticados durante 15 minutos y desechados, p.r.n.; sin exceder 681 mg al día.
Dolor leve. Niños de 2 a 11 años: 65 mg/kg P.O. o P.R. diarios divididos q 4 a 6 horas, p.r.n.; no exceder 2,5 g/m2.
Ataques isquémicos transitorios y trastornos tromboembólicos. Adultos: De 50 a 325 mg P.O. diarios (profiláctico en hombres) y de 160 mg a 325 mg (tratamiento) P.O. diarios inmediatamente o dentro de las 48 horas siguientes al inicio del ACV.
Tratamiento o reducción del riesgo de IM en pacientes con IM previo o angina inestable. Adultos: Para la prevención primaria, 75 a 325 mg P.O. diarios. Para la prevención secundaria, de 75 a 325 mg P.O. diarios. Para el tratamiento, 160 a 325 mg P.O. una vez al día.
Síndrome de Kawasaki (ganglio mucocutáneo). Adultos: 80 a 100 mg/kg P.O. diarios en cuatro dosis divididas. Algunos pacientes pueden necesitar hasta 120 mg/kg diarios para mantener niveles aceptables de salicilato sérico por encima de 200 mcg/ml durante la fase febril. Una vez que la fiebre cede, se reduce la dosis a 3 a 5 mg/kg una vez al día. El tratamiento se suele continuar durante 6 a 8 semanas.
Fiebre reumática ◇. Adultos: 4,9 a 7,8 g P.O. diarios divididos q 4 a 6 horas durante 1 a 2 semanas. Luego disminuir a 60 a 70 mg/kg diarios durante 1 a 6 semanas. Luego retirar gradualmente durante 1 a 2 semanas.
Niños: 90 a 130 mg/kg P.O. diarios divididos q 4 a 6 horas.
Pericarditis tras un IM agudo ◇. Adultos: 160 a 325 mg P.O. diarios.
Prevención de la reoclusión en procedimientos de revascularización coronaria. Adultos: 325 mg P.O. 6 horas después de la cirugía y continuar diariamente durante al menos 1 año.
Implantación de stents ◇. Adultos: 160 a 325 mg P.O. 2 horas antes de la colocación del stent y continuar diariamente de forma indefinida.

Farmacodinámica
Acción analgésica: La aspirina produce analgesia por un efecto mal definido sobre el hipotálamo (acción central) y por el bloqueo de la generación de impulsos de dolor (acción periférica). La acción periférica puede implicar el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.
Acción antiinflamatoria: Aunque se desconoce el mecanismo exacto, se cree que el ácido acetilsalicílico inhibe la síntesis de prostaglandinas; también puede inhibir la síntesis o la acción de otros mediadores de la inflamación.
Acción antipirética: La aspirina alivia la fiebre actuando sobre el centro hipotalámico regulador del calor para producir una vasodilatación periférica. Esto aumenta el riego sanguíneo periférico y promueve la sudoración, lo que conduce a la pérdida de calor y al enfriamiento por evaporación.
Acción anticoagulante: A dosis bajas, el ácido acetilsalicílico parece impedir la coagulación al bloquear la acción de la prostaglandina sintetasa, que impide la formación de la sustancia tromboxano A2, que agrega las plaquetas. Esta interferencia con la actividad plaquetaria es irreversible y puede prolongar el tiempo de sangrado. Sin embargo, a dosis elevadas, el ácido acetilsalicílico interfiere en la producción de prostaciclina, un potente vasoconstrictor e inhibidor de la agregación plaquetaria, anulando posiblemente sus propiedades anticoagulantes.

Pharmacokinetics
Absorption: Se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones terapéuticas de salicilato en sangre para la analgesia y el efecto antiinflamatorio son de 150 a 300 mcg/ml; las respuestas varían según el paciente.
Distribución: Se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales. La unión a la albúmina es dependiente de la concentración, oscila entre el 75% y el 90%, y disminuye a medida que aumenta el nivel sérico. Pueden producirse efectos tóxicos graves a niveles séricos superiores a 400 mcg/ml.
Metabolismo: Se hidroliza parcialmente en el tracto gastrointestinal a ácido salicílico con un metabolismo casi completo en el hígado.
Excreción: Se excreta en la orina como salicilato y sus metabolitos. La vida media de eliminación oscila entre 15 y 20 minutos.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco y en aquellos con deficiencia de G6PD o trastornos hemorrágicos como hemofilia, enfermedad de von Willebrand o telangiectasia. También está contraindicado en pacientes con reacciones de sensibilidad inducidas por los AINE y en niños con varicela o síntomas parecidos a los de la gripe.
Utilizar con precaución en pacientes con lesiones GI, deterioro de la función renal, hipoprotrombinemia, deficiencia de vitamina K, púrpura trombocitopénica trombótica o deterioro hepático.

Interacciones
Fármacos. Aminoglucósidos, bumetanida, capreomicina, cisplatino, eritromicina, ácido etacrínico, furosemida, vancomicina: Puede potenciar los efectos ototóxicos. Monitorizar al paciente por este efecto.
Cloruro de amonio, otros acidificantes de la orina: Aumentan el nivel de aspirina en sangre. Monitorizar al paciente para detectar la toxicidad de la aspirina.
Antacidos en dosis altas, otros alcalinizantes de la orina: Disminuir el nivel de aspirina en sangre. Vigilar al paciente por la disminución del efecto de los salicilatos.
Antibióticos, corticosteroides, AINE: Pueden potenciar los efectos adversos GI de la aspirina. Utilizar conjuntamente con precaución.
Anticoagulantes, trombolíticos: Pueden potenciar los efectos inhibidores de las plaquetas de la aspirina. Controlar la PT y el INR.
Corticosteroides: Potencian la eliminación de la aspirina. Vigilar al paciente por si disminuye el efecto de los salicilatos.
Litio: Disminuye el aclaramiento renal del carbonato de litio, aumentando así los niveles séricos de litio y el riesgo de efectos adversos. Vigilar los niveles de litio.
Fenilbutazona, probenecid, sulfinpirazona: La aspirina es antagonista del efecto uricosúrico de estos fármacos. Evitar su uso conjunto.
Fenitoína, sulfonilureas, warfarina: Puede provocar el desplazamiento de cualquiera de los fármacos y efectos adversos. Vigilar estrechamente la terapia.
Fármacos-hierbas. Matricaria, ginkgo, castaño de indias, kelpware, fresno espinoso, trébol rojo: Puede aumentar el riesgo de Farmacoterapia. Matricaria, ginkgo, castaño de indias, kelpware, fresno espinoso, trébol rojo: Puede aumentar el riesgo de hemorragia. Desaconsejar el uso conjunto.
Trébol rojo: Puede potenciar el efecto anticoagulante. Evitar su uso conjunto. Si estos agentes deben usarse conjuntamente, vigilar estrechamente la PT y el INR.
Fármaco-alimento. Cualquier alimento: Retrasa y disminuye la absorción de la aspirina. Vigilar la disminución del efecto de los salicilatos.
Fármaco-estilo de vida. Consumo de alcohol: Puede potenciar los efectos adversos GI de la aspirina. Desaconsejar el consumo de alcohol.

Reacciones adversasEENT: tinnitus, pérdida de audición.
GI: náuseas, malestar GI, hemorragia oculta, dispepsia, hemorragia GI.
GU: insuficiencia renal aguda.
Hematológico: leucopenia, trombocitopenia, tiempo de sangrado prolongado.
Hepático: disfunción hepática, hepatitis.
Piel: erupción, hematomas, urticaria.
Otros: reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia, asma), síndrome de Reye, angioedema.

Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar los niveles de creatinina sérica y BUN.
Puede aumentar los valores de las pruebas de la función hepática. Puede disminuir los recuentos de glóbulos blancos y plaquetas.

Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de sobredosis incluyen malestar gastrointestinal, oliguria, insuficiencia renal aguda, hipertermia, alteraciones del EEG e inquietud, así como acidosis metabólica con alcalosis respiratoria, hiperpnea y taquipnea debido al aumento de la producción de dióxido de carbono y a la estimulación directa del centro respiratorio.
Para tratar la sobredosis de aspirina, vaciar el estómago del paciente inmediatamente induciendo la emesis con jarabe de ipecacuana si el paciente está consciente, o mediante un lavado gástrico. Administrar carbón activado por sonda nasogástrica. Proporcionar medidas sintomáticas y de apoyo (soporte respiratorio y corrección de los desequilibrios de líquidos y electrolitos). Vigilar estrechamente los parámetros de laboratorio y las constantes vitales. Aumentar la excreción renal administrando bicarbonato sódico para alcalinizar la orina. Utilizar una manta o esponja refrescante si la temperatura rectal del paciente es superior a 40° C (104° F). La hemodiálisis es eficaz para eliminar el ácido acetilsalicílico, pero sólo se utiliza en individuos gravemente intoxicados o con riesgo de edema pulmonar.

Consideraciones especiales
El ácido acetilsalicílico interfiere con los análisis de glucosa en orina realizados con Diastix, Chemstrip uG, tira reactiva enzimática de glucosa, Clinitest y solución de Benedict, y con las pruebas de ácido 5-hidroxiindolacético y ácido vanililmandélico en orina. Los niveles de ácido úrico en suero pueden aumentar falsamente. La aspirina puede interferir con la prueba de Gerhardt para el ácido acetoacético en orina.
Los salicilatos deben utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (especialmente de úlcera péptica), mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal o disminución de la función renal.
Los comprimidos pueden masticarse, romperse o desmenuzarse y administrarse con alimentos o líquidos para facilitar la deglución. Los comprimidos de ácido acetilsalicílico sin recubrimiento que se dejan en contacto con las membranas mucosas de la boca y el chicle que contiene ácido acetilsalicílico han producido erosiones de la mucosa y úlceras bucales.
El paciente debe tomar 240 ml de agua o leche con salicilatos para asegurar el paso al estómago. Aconsejar al paciente que se siente durante 15 a 30 minutos después de tomar salicilatos para evitar que se alojen en el esófago.
Los productos con recubrimiento entérico se absorben lentamente y no son adecuados para la terapia aguda. Son ideales para la terapia a largo plazo, como la de la artritis.
No hay pruebas de que la aspirina reduzca el riesgo de ataques isquémicos transitorios en las mujeres.
Controlar frecuentemente las constantes vitales, especialmente la temperatura.
Los salicilatos pueden enmascarar los signos y síntomas de una infección aguda (fiebre, mialgia, eritema); evaluar cuidadosamente a los pacientes con riesgo de infecciones, como los diabéticos.
Controlar periódicamente el hemograma, las plaquetas, el TP, el BUN, la creatinina sérica y los estudios de la función hepática durante el tratamiento con salicilatos para detectar anomalías.
Evaluar al paciente en busca de signos y síntomas de hemorragia, como petequias, hematomas, vómitos en forma de café y heces negras alquitranadas.
Suspender el tratamiento con aspirina 1 semana antes de la cirugía electiva, si es posible.
Los adultos no deben utilizar el medicamento para automedicarse durante más de 10 días.
Considerar la posibilidad de reducir la dosis si la fiebre o la enfermedad provocan una disminución de líquidos.
La humedad puede hacer que la aspirina pierda potencia. Almacenar en un lugar fresco y seco, y evitar su uso si los comprimidos huelen a vinagre.
Pacientes embarazadas
El ácido acetilsalicílico se ha utilizado para la prevención de complicaciones en el embarazo, incluyendo la preeclampsia, la pérdida del embarazo con antecedentes de síndrome antifosfolípido y la pérdida recurrente. En general, se debe evitar su uso durante el embarazo.
Pacientes en periodo de lactancia
Los salicilatos aparecen en la leche materna; evitar su uso durante la lactancia.
Pacientes pediátricos
Debido a la asociación epidemiológica con el síndrome de Reye, los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades recomiendan que los niños con varicela o síntomas parecidos a los de la gripe no reciban aspirina ni otros salicilatos. No utilice un tratamiento a largo plazo con salicilatos en niños menores de 14 años; no se ha establecido su seguridad. No utilizar más de 5 veces al día ni durante más de 5 días.
Pacientes geriátricos
Los pacientes mayores de 60 años pueden ser más susceptibles a los efectos tóxicos de la aspirina. Utilizar con precaución. Los efectos del ácido acetilsalicílico sobre las prostaglandinas renales pueden causar retención de líquidos y edema, un inconveniente importante para los pacientes geriátricos y aquellos con insuficiencia cardíaca.

Educación del paciente
Decir a los padres que mantengan el ácido acetilsalicílico fuera del alcance de los niños; fomentar el uso de cierres a prueba de niños porque el ácido acetilsalicílico es una de las principales causas de intoxicación.
Aconsejar a los pacientes que reciban un tratamiento a largo plazo con dosis altas de ácido acetilsalicílico que estén atentos a las petequias, el sangrado de las encías y los signos de hemorragia digestiva.
Indicar al paciente que evite el uso de aspirina si es alérgico al colorante tartrazina.
Indicar al paciente que tome el medicamento con alimentos o después de las comidas para evitar el malestar gastrointestinal.

Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PELIGROSAS PARA LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado

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