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Administración

Vía de administración

Intravenosa, no debe administrarse por vía intramuscular debido a la excesiva irritación de los tejidos. Atracurio puede administrarse en bolo o en infusión. Los estudios han demostrado que, debido a su metabolismo relativamente predecible e independiente de los órganos, las infusiones continuas son una opción viable para conseguir un estado estable de bloqueo neuromuscular.

Dosis de DE95 y de intubación

0,23 mg/kg y 0,5 mg/kg para adultos y niños mayores de 2 años, 0,3-0,4 mg/kg para niños menores de 2 años. En pacientes con obesidad mórbida, debe administrarse una dosis de atracurio basada en el peso corporal ideal.

Inicio de acción

El atracurio tiene un inicio de acción de aproximadamente 2 minutos cuando se administra una dosis de intubación.

Duración de acción

Clasificado como un relajante muscular no despolarizante de acción intermedia con una duración de acción de aproximadamente 40 a 45 minutos. La vida media de eliminación es de aproximadamente 20 minutos. En pacientes de edad avanzada, la semivida puede aumentar aproximadamente un 15% debido principalmente a la disminución del aclaramiento.

Distribución

160 ml/kg

Unión a proteínas

Metabolismo

La degradación no enzimática (eliminación de Hofmann) representa el 45% del metabolismo del atracurio. La eliminación de Hofmann es un proceso dependiente de la temperatura y del pH y se ve ralentizada por la acidosis y la hipotermia. El resto se metaboliza a través de la hidrólisis de ésteres por esterasas no específicas en el plasma que no están relacionadas con la pseudocolinesterasa. Un descenso del pH aumenta la tasa de hidrólisis de ésteres. Los agentes bloqueantes neuromusculares de la clase del bencilisoquinolinio se prefieren en pacientes críticos, ya que su metabolismo no se ve afectado por la disfunción renal o hepática. Un metabolito primario de la eliminación de Hofmann del atracurio es la laudanosina, que no tiene ninguna actividad de bloqueo neuromuscular, pero es un estimulante del sistema nervioso central (SNC). Los estudios han demostrado que las infusiones a largo plazo de atracurio en pacientes críticos pueden causar una elevación de los niveles de laudanosina.

Excreción

Menos del 5% del atracurio se excreta en la orina. La laudanosina se elimina hepática y renalmente y tiene una semivida de eliminación significativamente más larga que el atracurio (197 minutos). Por lo tanto, puede acumularse potencialmente con una infusión prolongada de atracurio. Los estudios en animales han demostrado que la laudanosina atraviesa la barrera hematoencefálica y es detectable en el líquido cefalorraquídeo. En perros anestesiados, concentraciones de laudanosina superiores a 6 micro g/ml provocaron hipotensión y bradicardia, concentraciones plasmáticas superiores a 10 mg/ml indujeron picos de EEG epilépticos, y concentraciones plasmáticas superiores a 17 mg/ml produjeron una actividad convulsiva sostenida. Curiosamente, en los gatos se realizó un estudio similar y no hubo actividad convulsiva con concentraciones de laudanosina superiores a 100 mg/ml. Dada esta discrepancia entre especies, no tiene sentido sacar conclusiones sobre las concentraciones de laudanosina en humanos. No se ha realizado ningún estudio que haya documentado la actividad convulsiva debida a la laudanosina en humanos, pero dados los estudios en animales que se han realizado, sigue siendo una preocupación. Varios estudios han medido los niveles de laudanosina en pacientes críticos con infusiones prolongadas de atracurio. De los estudios enumerados, las infusiones se prolongaron hasta 71 días con niveles documentados tan altos como 8,65 mg/ml. No se documentó actividad convulsiva ni actividad epileptiforme en el EEG.