Bretilio

El bretilio (también tosilato de bretilio) es un agente antiarrítmico. Bloquea la liberación de noradrenalina de las terminales nerviosas. En efecto, disminuye la producción del sistema nervioso simpático periférico. También actúa bloqueando los canales de K+ y se considera un antiarrítmico de clase III. La dosis es de 5-10 mg/kg y los efectos secundarios son hipertensión arterial seguida de hipotensión arterial y ectopia ventricular.

Bretilio

Bretylium.svg

Datos clínicos

MedlinePlus

a682861

Embarazo
categoría

  • AU: C

Vías de
administración

IV, IM

Código ATC

  • C01BD02 (OMS)

Estado legal

Estado legal

  • EEUU: ℞-sólo

Datos farmacocinéticos

Disponibilidad biológica

NA

Unión a proteínas

NA

Metabolismo

Nada

Medio de eliminación

.vida

7-8 horas

Excreción

Renal

Identificadores

  • N-(2-bromobencil)-N,N-dimetiletanaminio

Número CAS

  • 59-41-6 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

DrugBank

  • DB01158 check

ChemSpider

  • 2337 check

UNII

KEGG

  • D00645 ☒

ChEBI

  • CHEBI:3172 check

ChEMBL

  • ChEMBL1199080 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Datos químicos y físicos

Fórmula

C11H17BrN+

Masa polar

243.168 g-mol-1

Modelo 3D (JSmol)

  • Brc1ccc1C(CC)(C)C

  • InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1 check
  • Clave:AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N check

☒check (¿qué es esto?) (verificar)

Iniciado en 1959 para el tratamiento de la hipertensión. Su uso como antiarrítmico para la fibrilación ventricular fue descubierto y patentado por Marvin Bacaner en 1969 en la Universidad de Minnesota.

La Asociación Americana del Corazón eliminó el bretilio de sus directrices del ECC/ACC de 2000 debido a su eficacia no demostrada y a los continuos problemas de suministro. Muchos han citado estos problemas de suministro como una cuestión de materias primas necesarias en la producción de bretilio. En la publicación de las directrices ECC/ACC de 2005 de la AHA no se menciona el bretilio y prácticamente no está disponible en la mayor parte del mundo.

El 8 de junio de 2011 se anunció que el tosilato de bretilio no estaba disponible en los Estados Unidos tras la solicitud de Hospira Inc. de retirar su NDA del mercado. Bretylium permanecerá en la lista de medicamentos descatalogados de la FDA, ya que su retirada no fue el resultado de un problema de seguridad o eficacia. A mediados de 2019, se volvió a introducir.