Buprenorfina
Algunas de las opiniones expresadas en las siguientes notas sobre los productos recientemente aprobados deben considerarse preliminares, ya que es posible que en el momento de la publicación los datos publicados sean limitados y que haya poca experiencia en Australia sobre su seguridad o eficacia. Sin embargo, el Comité Ejecutivo Editorial cree que los comentarios hechos de buena fe en una etapa temprana pueden seguir siendo valiosos. Antes de prescribir nuevos medicamentos, el Comité considera importante que se obtenga información más detallada de la información del producto aprobada por el fabricante, de un centro de información sobre medicamentos o de alguna otra fuente apropiada.
Subutex (Reckitt Benckiser)
0,4 mg, 2 mg y 8 mg comprimidos sublinguales
Indicación aprobada: dependencia de opiáceos
Manual Australiano del Medicamento Sección 18.6.3
La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores opioides. El fármaco se ha utilizado, a dosis bajas (0,2 mg), como analgésico sublingual. Ahora se han aprobado dosis más altas para el tratamiento de la dependencia de los opiáceos. La buprenorfina puede utilizarse en la desintoxicación o como tratamiento de mantenimiento. Su acción sobre los receptores reduce el deseo de consumir drogas opiáceas.
El fármaco se toma por vía sublingual debido al metabolismo de primer paso que sigue a una dosis oral. Incluso cuando se administra por vía sublingual, los comprimidos sólo tienen una biodisponibilidad del 30-35%. La buprenorfina se metaboliza por el sistema del citocromo P450. Al estar implicado el CYP3A4, los inhibidores de esta enzima, como los antibióticos macrólidos, pueden aumentar las concentraciones de buprenorfina. La mayoría de los metabolitos se excretan en la bilis. Dado que la buprenorfina tiene una vida media de 35 horas, es posible administrar a algunos pacientes una dosis inferior a la diaria.
Un ensayo aleatorio ha comparado la eficacia de la buprenorfina con la de la clonidina y la naltrexona en 162 pacientes sometidos a desintoxicación. La desintoxicación fue completada con éxito por el 65% de los pacientes que recibieron clonidina, el 81% de los que recibieron clonidina y naltrexona, y el 81% de los que recibieron buprenorfina.1 La Colaboración Cochrane ha revisado las pruebas que apoyan la buprenorfina en el tratamiento de la abstinencia de opiáceos, pero no ha llegado a una conclusión firme.2
Para el tratamiento de mantenimiento, la buprenorfina debe tomarse al menos seis horas después de la última dosis de heroína. Esto es para reducir el riesgo de desencadenar síntomas de abstinencia. Para los pacientes que pasan de la metadona debe haber un retraso de al menos 24 horas antes de comenzar la buprenorfina. El tratamiento se inicia con una dosis de 4 mg que se aumenta según la respuesta del paciente. La dosis máxima es de 32 mg al día. Una vez que el paciente está estable, la frecuencia de la dosis puede reducirse. Algunos pacientes se las arreglan con tres dosis a la semana.
La buprenorfina se ha comparado con la metadona. Un ensayo estudió a 72 pacientes durante seis meses. Aunque un mayor número de pacientes que tomaban metadona se mantuvieron en el tratamiento, ambos tratamientos funcionaron bien. Los análisis de orina mostraron una reducción del consumo de opioides; el 60% de los análisis fueron negativos en los pacientes que tomaban buprenorfina, en comparación con el 66% de los análisis de los pacientes que tomaban metadona.3
Un problema importante de la buprenorfina es el riesgo de abuso. Como los pacientes a los que se les administra buprenorfina para el dolor pueden convertirse en adictos, está claro que puede causar dependencia. Algunos pacientes trituran los comprimidos para poder inyectarse la droga. Esto es peligroso, sobre todo si el paciente también consume benzodiacepinas. Se han producido muertes por depresión cardiorrespiratoria cuando se han inyectado buprenorfina y benzodiacepinas.
Otros efectos adversos son difíciles de identificar, ya que las reacciones adversas notificadas en los ensayos clínicos pueden deberse a la abstinencia o a la toxicidad de los opioides. Los síntomas notificados incluyen dolor de cabeza, dolor abdominal, escalofríos, insomnio, náuseas, vómitos y diarrea. La función hepática puede verse alterada y algunos pacientes desarrollarán hepatitis.
Si se toma la decisión de interrumpir el tratamiento, la buprenorfina no debe suspenderse repentinamente. Se recomienda una reducción gradual de la dosis a lo largo de tres semanas.
La buprenorfina se utiliza para tratar la adicción a las drogas en Francia desde 1996. La revista hermana de Australian Prescriber, La Revue Prescrire, ha revisado su uso y ha considerado que es un tratamiento eficaz. La experiencia francesa confirma que los principales riesgos de la buprenorfina están relacionados con el mal uso. Recomiendan que haya una buena comunicación entre el médico prescriptor y el farmacéutico, sobre todo en cuanto a la cantidad de comprimidos a dispensar cada vez. También es importante utilizar la buprenorfina como parte de un programa coordinado de tratamiento médico y psicosocial.4