Inhibidores del EGFR

Los inhibidores del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR, también conocido como ErbB-1 o HER-1) son medicamentos que se unen a ciertas partes del EGFR y ralentizan o detienen el crecimiento celular.

El EGFR es una proteína que se encuentra en la superficie de algunas células y que hace que éstas se dividan cuando el factor de crecimiento epidérmico se une a él. El EGFR se encuentra en niveles anormalmente altos en las células cancerosas, y la activación del EGFR parece ser importante en el crecimiento y la progresión del tumor. Algunos tipos de cáncer muestran mutaciones en sus EGFR, que pueden causar una división celular no regulada a través de la activación continua o anormal del EGFR.

Los inhibidores del EGFR pueden clasificarse como:

  • Inhibidores de la tirosina quinasa (TKI) (p. ej., erlotinib, gefitinib): se unen al dominio de la tirosina quinasa en el receptor del factor de crecimiento epidérmico y detienen la actividad del EGFR
  • anticuerpos monoclonales (p. ej., cetuximab, necitumumab): se unen al componente extracelular del EGFR e impiden que el factor de crecimiento epidérmico se una a su propio receptor, impidiendo así la división celular.

Los inhibidores del EGFR pueden utilizarse en el tratamiento de los cánceres causados por la regulación al alza del EGFR, como el cáncer de pulmón no microcítico, el cáncer de páncreas, el cáncer de mama y el cáncer de colon.