Antifibrinolytiques
Les antifibrinolytiques sont des médicaments qui favorisent la coagulation du sang en empêchant ou en ralentissant un processus appelé fibrinolyse, qui est la décomposition des caillots sanguins. Les antifibrinolytiques sont utilisés comme traitement de l’hémophilie, dans les procédures chirurgicales pour prévenir une perte de sang excessive et pour les saignements menstruels abondants.
Comment agissent les antifibrinolytiques
L’hémostase est un processus physiologique complexe qui aide à arrêter les saignements au site de la blessure tout en maintenant une circulation sanguine normale. Une partie importante de ce processus est la fibrinolyse, qui régule la formation de caillots sanguins par une protéine appelée fibrine. La fibrinolyse permet de s’assurer qu’il n’y a pas de formation excessive de caillots pouvant entraîner une inflammation ou une altération de la coagulation sanguine connue sous le nom de coagulopathie.
Dans des maladies comme l’hémophilie, il y a une déficience des facteurs de coagulation dans le sang qui peut entraîner une perte excessive de sang en cas de blessures. Les facteurs de coagulation interagissent entre eux et avec la thrombine pour convertir le fibrinogène inactif en fibrine qui contribue à la formation du caillot. Les antifibrinolytiques agissent en empêchant la dégradation de ce caillot qui est formé par les quantités déjà limitées de facteurs de coagulation.
Les antifibrinolytiques agissent à différentes étapes du processus de coagulation et le mécanisme d’action exact varie d’un antifibrinolytique à l’autre.
Antifibrinolytiques courants utilisés pour l’hémophilie
Communément utilisés par la U.Les antifibrinolytiques couramment utilisés approuvés par la Food and Drug Administration (FDA) américaine comprennent l’aprotinine, l’acide tranexamique et l’acide aminocaproïque.
Aprotinine
L’aprotinine, vendue sous le nom de marque Trasylol, est un inhibiteur protéique dérivé du poumon ou du pancréas bovin qui inhibe une classe de protéines appelées sérine protéases. L’aprotinine prévient la fibrinolyse en inhibant de manière réversible l’activité de la kallikréine, une protéine impliquée dans la voie de coagulation du sang, empêchant ainsi l’activation des processus fibrinolytiques en aval.
L’aprotinine est associée à un risque de dysfonctionnement rénal et a été retirée du marché mondial en octobre 2007 suite aux résultats d’un essai clinique (ISRCTN15166455). Cependant, l’Agence européenne des médicaments et Santé Canada ont autorisé en 2012 Bayer, le fabricant de Trasylol, à commercialiser le médicament en Europe et au Canada après avoir déterminé que les résultats de l’essai susmentionné étaient erronés.
Acide tranexamique
L’acide tranexamique, vendu sous le nom de marque Cyklokapron, est dérivé de l’acide aminé lysine (les acides aminés sont des éléments constitutifs des protéines). Il est utilisé comme antifibrinolytique pour l’hémophilie ainsi que pour le traitement des saignements menstruels abondants sous le nom de marque Lysteda. L’acide tranexamique se lie au plasminogène dans la voie de coagulation du sang et l’empêche d’interagir avec la fibrine, stabilisant ainsi le caillot et empêchant la perte de sang.
Le cyklokapron a reçu l’approbation de la FDA pour son utilisation comme antifibrinolytique pour l’hémophilie en 1999.
Acide aminocaproïque
L’acide aminocaproïque, vendu sous le nom de marque Amicar, est un autre dérivé de la lysine qui inhibe l’activation du plasminogène dans le processus de coagulation en entrant en compétition avec certaines protéines appelées activateurs du plasminogène et en empêchant la dégradation des caillots de fibrine. L’acide aminocaproïque peut également interagir directement avec la plasmine à des doses plus élevées. Il est fréquemment utilisé pour contrôler les saignements pendant une chirurgie cardiaque et dans le traitement de l’hémophilie et de la thrombocytopénie sévère (déficit en plaquettes).
L’utilisation d’Amicar en tant qu’antifibrinolytique a été approuvée par la FDA en 1998. En 2018, la FDA a également accordé l’approbation d’un équivalent générique de l’Amicar qui est produit par Vitruvias Therapeutics et Sunny Pharmtech.
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