Aplenzin (bupropion hydrobromide)

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Informations générales

L’Aplenzin est un sel à absorption renforcée debupropion actif par voie orale. Il appartient à la classe des antidépresseurs connus sous le nom d’aminocétones.

L’Aplenzin est spécifiquement indiqué pour le traitement du trouble majeur épileptique.

L’Aplenzin est fourni sous forme de comprimé conçu pour une administration orale. Les comprimés sont disponibles dans les dosages de 174 mg, 348 mg et 522 mg. La dose initiale recommandée du médicament est de 348 mg/jour, administrée une fois par jour le matin. La posologie d’Aplenzin doit commencer à 174 mg/jour, en une seule prise quotidienne le matin. Si la dose initiale de 174 mg est adéquatement tolérée, une augmentation à la dose cible de 348 mg/jour, administrée en une fois par jour, peut être effectuée dès le quatrième jour de traitement. Un intervalle d’au moins 24 heures doit être respecté entre les doses successives. L’effet antidépresseur complet de l’Aplenzin peut ne pas être évident avant 4 semaines de traitement ou plus.Une augmentation de la posologie jusqu’à la dose maximale de 522 mg/jour, administrée en une seule fois, peut être envisagée pour les patients chez qui aucune amélioration clinique n’est notée après plusieurs semaines de traitement à 348 mg/jour.

Il convient d’être prudent chez les patients atteints d’insuffisance hépatique ; la dose ne doit pas dépasser 174 mg tous les deux jours, ainsi que chez les sujets atteints d’insuffisance rénale.

Résultats cliniques

Approbation de la FDA
L’approbation de l’Aplenzin par la FDA était basée sur les résultats de deux essais de 4 semaines, contrôlés par placebo, et d’un essai de 6 semaines, contrôlé par placebo.Dans la première étude, les sujets ont été titrés dans une gamme de doses de chlorhydrate de bupropion de 300 à 600 mg/jour de la formulation à libération immédiate selon un horaire de trois fois par jour ; 78%des patients ont reçu des doses maximales de 450 mg/jour ou moins. Cet essai a démontré l’efficacité du bupropion sur le score total de l’échelle d’évaluation de la dépression de Hamilton (HDRS), l’item d’humeur dépressive (item 1) de cette échelle et le score de sévérité des impressions cliniques globales (CGI). Une deuxième étude comprenait 2 doses fixes de la formulation à libération immédiate du chlorhydrate de bupropion (300 et 450 mg/jour) et un placebo. Cette étude a démontré l’efficacité du bupropion, mais seulement à la dose de 450 mg/jour de la formulation à libération immédiate ; les résultats étaient positifs pour le score total du HDRS et le score de sévérité du CGI, mais pas pour l’item 1 du HDRS. Dans la troisième étude, les patients externes ont reçu 300 mg/jour de la formulation à libération immédiate du chlorhydrate de bupropion. Cette étude a démontré l’efficacité du bupropion sur le score total HDRS, l’item 1 HDRS, l’échelle d’évaluation de la dépression de Montgomery-Asberg,le score de sévérité CGI et le score d’amélioration CGI.

Dans une étude à plus long terme, des patients externes répondant aux critères du DSM-IV pour un trouble dépressif majeur, de type récurrent, qui avaient répondu au cours d’un essai ouvert de 8 semaines sur le chlorhydrate de bupropion (150 mg deux fois par jour de la formulation à libération prolongée) ont été randomisés pour l’interruption de leur même dose de bupropion ou de placebo, pour une observation de la rechute allant jusqu’à 44 semaines. La réponse au cours de la phase ouverte a été définie par un score d’amélioration CGI de 1 (très amélioré) ou 2 (très amélioré) pour chacune des 3 dernières semaines. La rechute pendant la phase en double aveugle était définie comme le jugement de l’investigateur selon lequel un traitement médicamenteux était nécessaire en raison de l’aggravation des symptômes dépressifs.Les patients recevant un traitement continu au bupropion ont connu des taux de rechute significativement plus faibles au cours des 44 semaines suivantes par rapport à ceux recevant un placebo.

Engagements d’études en cours

  • Biovail a accepté une étude pédiatrique différée sous PREA pour le traitement du trouble dépressif majeur chez les patients pédiatriques âgés de 7 à 17 ans.
    Soumission du rapport final : 5 ans à compter de la date d’approbation

Effets secondaires

Les effets indésirables associés à l’utilisation de Cimzia peuvent inclure,mais ne sont pas limités aux éléments suivants :

  • Bouche sèche
  • nausée
  • insomnie
  • étourdissements
  • pharyngite
  • douleurs abdominales
  • agitation
  • anxiété
  • trémor

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  • palpitation
  • sweating
  • tinnitus
  • myalgie
  • anorexie
  • fréquence urinaire
  • rash

Mécanisme d’action

L’aplenzin est un sel à absorption renforcée, actif par voie orale, de l’acide benzoïque.sel d’absorption renforcée debupropion actif par voie orale. Il appartient à la classe des antidépresseurs appelés asaminocétones. L’aplenzine n’est pas chimiquement liée aux agents tricycliques, tétracycliques, aux inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ou à d’autres antidépresseurs connus. Le mécanisme d’action du bupropion est inconnu, cependant il est présumé que l’action est médiée par des mécanismes noradrénergiques et/ou dopaminergiques.

Références bibliographiques

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