Aprotinine

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Identification

Nom Aprotinine Numéro d’accession DB06692 Description

L’aprotinine est un médicament à base de protéines qui est également connu sous le nom d’inhibiteur de la trypsine pancréatique bovine (BPTI). Puisqu’elle démontre la capacité de ralentir la fibrinolyse, elle a été employée pour réduire les saignements lors de chirurgies complexes telles que les chirurgies cardiaques et hépatiques. Pour cette utilisation, il est généralement administré par injection. L’objectif de l’utilisation de l’aprotinine était ensuite de minimiser les lésions des organes terminaux résultant de l’hypotension due à la perte de sang en chirurgie et de réduire la nécessité de transfusions sanguines pendant l’opération. Néanmoins, le médicament a été officiellement retiré du marché mondial en mai 2008 après que des études ont confirmé que son utilisation augmentait le risque de complications ou de décès. La substance n’est par conséquent disponible que pour un usage très restreint en recherche.

Type Groupes Biotech Approuvé, Expérimental, Retiré Classification biologique Thérapies à base de protéines
Autres thérapies à base de protéines Structure de la protéineDb06692Protéine Formule chimique C284H432N84O79S7 Protéine Poids moyen 6511.439 Da Séquences

>Aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor)RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA

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Synonymes

  • Aprotinine
  • Aprotinine (bovine)
  • Aprotinine biosynthétique
  • Aprotinine bovine
  • Aprotinine solution concentrée

    • .

  • Aprotinine
  • Aprotinine
  • Aprotininum
  • Aprotinine bovine
  • Inhibiteur de trypsine pancréatique bovine
  • BPTI
  • Inhibiteur de fibrinolyse
  • Inhibiteur de trypsine, pancréatique de base

IDs externes

  • 232-994-9
  • Bayer A 128
  • Bayer-A-128
  • BAYERA-128
  • RIKER 52G
  • Riker-52G
  • RP 9921
  • RP-9921

Pharmacologie

Pharmacology

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Indication

Pour . l’utilisation prophylactique pour réduire les pertes sanguines périopératoires et le besoin de transfusion sanguine chez les patients subissant un pontage cardio-pulmonaire au cours d’un pontage aorto-coronarien et qui présentent un risque accru de pertes sanguines et de transfusion sanguine.

Thérapies associées

  • Cicatrisation des plaies
  • Maintien du traitement de l’hémostase chirurgicale

Contre-indications & Avertissements de la boîte noireContraindications

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Pharmacodynamique

L’aprotinine est un inhibiteur de protéase à large spectre qui module la réponse inflammatoire systémique (SIR) associée à la chirurgie avec pontage cardio-pulmonaire (CPB). La RSI entraîne l’activation interdépendante des systèmes hémostatique, fibrinolytique, cellulaire et inflammatoire humoral. L’aprotinine, par son inhibition de multiples médiateurs, atténue les réponses inflammatoires, la fibrinolyse et la génération de thrombine. L’aprotinine inhibe la libération des cytokines pro-inflammatoires et maintient l’homéostasie des glycoprotéines. Dans les plaquettes, l’aprotinine réduit la perte de glycoprotéines (par exemple, GpIb, GpIIb/IIIa), tandis que dans les granulocytes, elle empêche l’expression de glycoprotéines adhésives pro-inflammatoires (par exemple, CD11b). Les effets de l’utilisation de l’aprotinine dans la CPB impliquent une réduction de la réponse inflammatoire qui se traduit par une diminution du besoin de transfusions sanguines allogéniques, une réduction des saignements et une diminution de la réexploration médiastinale pour des saignements.

Mécanisme d’action

L’aprotinine inhibe les protéases à sérine, notamment la trypsine, la chymotrypsine et la plasmine à une concentration d’environ 125 000 UI/mL, et la kallicréine à 300 000 UI/mL. L’inhibition de la kallikréine empêche la formation du facteur XIIa. Cela inhibe la voie intrinsèque de la coagulation et de la fibrinolyse. L’inhibition de la plasmine ralentit également la fibrinolyse.

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Cible Actions Organisme
UTrypsin-1 Non disponible Humains
UChymotrypsinogène B Non disponible Humains
UPlasminogène Non disponible Humains
UKallikréine-1 Non disponible Humains

Absorption

100% (IV)

Volume de distribution Non disponible Liaison aux protéines Non disponible Métabolisme

L’aprotinine est lentement dégradée par les enzymes lysosomales.

Voie d’élimination

Après une dose IV unique d’aprotinine radiomarquée, environ 25 à 40 % de la radioactivité est excrétée dans l’urine en 48 heures.Après une perfusion de 30 minutes de 1 million de KIU, environ 2 % sont excrétés sous forme de médicament inchangé.Après une dose plus importante de 2 millions de KIU perfusée en 30 minutes, l’excrétion urinaire d’aprotinine inchangée représente environ 9 % de la dose.

Demi-vie

Après cette phase de distribution, une demi-vie plasmatique d’environ 150 minutes est observée. Aux points de temps ultérieurs, (c’est-à-dire au-delà de 5 heures après l’administration), il existe une phase d’élimination terminale avec une demi-vie d’environ 10 heures.

Clairance non disponible Effets indésirablesErreurs médicales

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Toxicité non disponible Organismes affectés

  • Humains et autres mammifères

Voies

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Voie Catégorie
Voie d’action de l’aprotinine Action médicamenteuse

Effets pharmacogénomiques/ADR non disponibles

Interactions

Interactions médicamenteuses

Ces informations ne doivent pas être interprétées sans l’aide d’un professionnel de santé. Si vous pensez être confronté à une interaction, contactez immédiatement un professionnel de santé. L’absence d’interaction ne signifie pas nécessairement qu’il n’existe aucune interaction.
  • Approuvé
  • Approuvé par les vétérinaires
  • Nutraceutique
  • Illicite
  • Retrait
  • Investigationnel

    • .

  • Expérimental
  • Toutes les drogues
Drogue Interaction
Intégration drogue-…médicament
interactions dans votre logiciel
Acebutolol L’aprotinine peut augmenter les activités bradycardisantes de l’Acebutolol.
Acétylcholine Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Aprotinine est associée à l’Acétylcholine.
Aclidinium L’Aprotinine peut augmenter les activités de blocage neuromusculaire de l’Aclidinium.
Albutrepenonacog alfa L’Aprotinine peut augmenter les activités thrombogènes de l’Albutrepenonacog alfa.
Inhibiteur de l’alpha-1-protéinase L’inhibiteur de l’alpha-1-protéinase peut augmenter les activités thrombogènes de l’Aprotinine.
Alteplase L’efficacité thérapeutique de l’Alteplase peut être diminuée lorsqu’elle est utilisée en association avec l’Aprotinine.
Amantadine L’efficacité thérapeutique de l’Amantadine peut être diminuée lorsqu’elle est utilisée en association avec l’Aprotinine.
Amifampridine Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Aprotinine est associée à l’Amifampridine.
Acide aminocaproïque L’acide aminocaproïque peut augmenter les activités thrombogènes de l’Aprotinine.
Amitriptyline L’efficacité thérapeutique de l’Amitriptyline peut être diminuée lorsqu’elle est utilisée en association avec l’Aprotinine.
Améliorer les résultats des patients
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Interactions alimentaires non disponibles

Produits

Products

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Produits de prescription de marque

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Nom Dosage Puissance Route Labeller Début de commercialisation Fin de commercialisation Région Image
Trasylol Solution 10000 unités Intraveineuse Nordic Group Bv 1997-12-15 Non applicable CanadaDrapeau canadien
Trasylol Solution 1000000 1/100mL Intraveineux Bayer Pharmaceuticals Corporation 1993-12-29 2008-05-22 USDrapeau américain
Trasylol Solution 2000000 1/200mL Intraveineux Bayer Pharmaceuticals Corporation 1993-12-29 2008-05-22 USDrapeau américain
Trasylol Inj 10000 Kiu/ml Liquide Intraveineux Miles Canada Inc. Division pharmaceutique 1981-12-31 1998-09-.25 CanadaDrapeau canadien

Produits de mélange

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Nom Ingrédients Dosage Route Étiquetteur Début de commercialisation Fin de commercialisation Région Image
Artiss Aprotinine (3000 kiu) + Chlorure de calcium (40 mcmol) +… Fibrinogène humain (125 mg) + Thrombine humaine (4 unité) Solution Topique Laboratoires Baxter 2011-.12-18 Sans objet CanadaDrapeau canadien
ARTISS 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET Aprotinine (3000 KIU/ml) + Chlorure de calcium dihydraté (40 mcmol/ml) + Fibrinogène humain (91 mg/ml) + Thrombine (4 IU/ml) Solution Topique BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş. 20-08-14 Non applicable TurquieDrapeau turc
ARTISS 2 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET Aprotinine (3000 KIU/ml) + Chlorure de calcium dihydraté (40 mcmol/ml) + Fibrinogène humain (91 mg/ml) + Thrombine (4 IU/ml) Solution Topique BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş. 20-08-14 Non applicable TurquieDrapeau turc
ARTISS 4 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET Aprotinine (3000 KIU/ml) + Chlorure de calcium dihydraté (40 mcmol/ml) + Fibrinogène humain (91 mg/ml) + Thrombine (4 IU/ml) Solution Topique BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş. 20-08-14 Non applicable TurquieDrapeau turc
BERIPLAST-P COMBI SET 1 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI Aprotinine (1000 KIU/ml) + Facteur antihémophilique humain (60 IU/ml) + Chlorure de calcium dihydraté (5.9 mg/ml) + Fibrinogène humain (90 mg/ml) + Thrombine (500 UI/ml) Solution CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş. 20-08-14 Non applicable TurquieDrapeau turc
BERIPLAST-P COMBI SET 3 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI Aprotinine (1000 KIU/ml) + Facteur antihémophilique humain (60 IU/ml) + Chlorure de calcium dihydraté (5.9 mg/ml) + Fibrinogène humain (90 mg/ml) + Thrombine (500 UI/ml) Solution CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş. 20-08-14 Non applicable TurquieDrapeau turc
TİSSE İNTERNASYONEL SAĞ. ÜR. İTH. İHR. PAZ. SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.EL LYO 1 ML TROMBIN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FIBRINOJEN ÇÖZELTİSİ ICEREN IKI BILESENLI FIBRIN YAPISTIRICI, JEU 1 (2 İĞNE+2 PIÈCES) ET JEU 2 (2 İĞNE +2 PIÈCES+1 PIÈCE) : 2 PIÈCES D’USURĖPSİ+2 PIÈCES D’USURĖRLEŞTİRME PARÇASI+ 4 PIÈCES D’USURĖKASYON İĞNESİ Aprotinine (3000 KIU/mL) + Chlorure de calcium (40 µmol/mL) + Fibrinogène humain (91 mg/mL) + Thrombine (500 IU/mL) Kit ; Solution ECZACIBAŞI-BAXTER HASTANE ÜRÜNLERİ SAN.VE TİC. A.Ş. 2020-08-14 2017-11-02 TurquieDrapeau turc
Tisseel Aprotinine (3000 kiu) + Chlorure de calcium (40 mcmol) + Fibrinogène humain (125 mg) + Thrombine humaine (500 unités) Kit Topical Laboratoires Baxter 2011-12-14 Sans objet CanadaDrapeau canadien
Tisseel Aprotinine (3000 kiu) + Calcium chlorure (40 mcmol) + Fibrinogène humain (125 mg) + Thrombine humaine (500 unités) Solution Topique Laboratoires Baxter 2011-06-20 Sans objet CanadaDrapeau canadien
TISSEEL 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTÖR 1 ADET Aprotinine (3000 KIU/mL) + Chlorure de calcium (40 µmol/mL) + Fibrinogène humain (91 mg/mL) + Thrombine (500 IU/mL) Kit ; Solution BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş. 2020-08-14 Sans objet TurquieDrapeau turc

Catégories

. Codes ATC B02AB01 – Aprotinine

  • B02AB – Inhibiteurs de protéases
  • B02A – ANTIFIBRINOLYTIQUES
  • B02 – ANTIHÉMORRHAGIQUES
  • B – SANG ET ORGANES SANGUINS

Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Non disponible Royaume Composés organiques Super classe Acides organiques Classe Acides carboxyliques et dérivés Sous classe Acides aminés, Peptides, et Analogues Parent direct Peptides Parents alternatifs non disponibles Substituants non disponibles Cadre moléculaire non disponible Descripteurs externes non disponibles

Identifiants chimiques

UNII 04XPW8C0FL Numéro CAS 9087-70-1 Référence de synthèse

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby,  » Procédé de préparation de la protéine C activée par chromatographie à l’aprotinine immobilisée. » Brevet américain US5198534, délivré en février 1985.

US5198534 Références générales

  1. Mahdy AM, Webster NR : Agents hémostatiques systémiques périopératoires. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Liens externes KEGG Drug D02971 PubChem Substance 347910361 RxNav 353110 ChEMBL CHEMBL1201619 Therapeutic Targets Database DAP000185 PharmGKB PA448472 RxList RxList Drug Page Drugs. com Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipediacom Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprotinine Codes AHFS

  • 20:28.16 – Hémostatique

Etiquette FDA

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Fiche signalétique

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Essais cliniques

Essais cliniques

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Phase Statut But Conditions Compte
4 Complété Traitement Contrôle du saignement local chez les patients subissant une prostatectomie 1
3 Complété Prévention Perte sanguine,Chirurgicale 1
3 Complété Traitement Hémostase chez les participants recevant un traitement vasculaire périphérique. Prothèses de greffe en polytétrafluoroéthylène expansé (ePTFE) 1
3 Terminé Prévention Perte de sang,Hémorragies chirurgicales / postopératoires 1
3 Terminé Traitement Perte de sang,Chirurgical 1
3 Terminé Traitement Perte de sang,Hémorragies chirurgicales / postopératoires 1
3 Statut inconnu Prévention Transfusions sanguines allogéniques / Remplacement de la valve aortique / Hémorragies et chirurgie cardiaque / Pontage aorto-coronarien (PAC) 1
2 Complété Traitement Défauts de la dureté / Processus pathologiques dans la Fosse postérieure 1
2 Complet Traitement Rhytidectomie faciale (lifting du visage) Facial Rhytidectomy (Face-lifting) 1
2 Statut inconnu Traitement Fuite biliaire / Calculs biliaires du canal cholédoque / Infection. 1

Pharmacoéconomie

Fabricants

Non disponible

Emballeurs

  • Baxter International Inc.
  • Bayer Healthcare

Formes posologiques

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Forme Route Puissance
Solution
Poudre, pour solution Topique
Kit Topique
Poudre Topique
Kit ; solution
Solution Topique
Poudre Tissu mou
Solution Intraveineuse 10000 unité
Solution Intraveineux 1000000 1/100mL
Solution Intraveineux 2000000 1/200mL
Solution Intraveineuse
Liquide Intraveineuse

Prix non disponible Brevets non disponibles

Propriétés

Etat liquide Propriétés expérimentales

.

Propriété Valeur Source
point de fusion (°C) >100 °C Non disponible

Cibles

Détails1. Trypsin-1
Type de protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Fonction générale Activité endopeptidase de type sérine Fonction spécifique A une activité contre les substrats synthétiques Boc-Phe-Ser-Arg-Mec, Boc-Leu-Thr-Arg-Mec, Boc-Gln-Ala-Arg-Mec et Boc-Val-Pro-Arg-Mec. La forme à une seule chaîne est plus active que la forme à deux chaînes contre… Nom du gène PRSS1 Uniprot ID P07477 Uniprot Name Trypsin-1 Poids moléculaire 26557.88 Da

  1. Mahdy AM, Webster NR : Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Fonction générale Activité endopeptidase de type sérine Fonction spécifique Non disponible Nom du gène CTRB1 Uniprot ID P17538 Nom Uniprot Chymotrypsinogène B Poids moléculaire 27869.74 Da

  1. Mahdy AM, Webster NR : Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Détails3. Plasminogène
Type de protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Fonction générale Activité peptidase de type sérine Fonction spécifique La plasmine dissout la fibrine des caillots sanguins et agit comme facteur protéolytique dans divers autres processus, notamment le développement embryonnaire, le remodelage tissulaire, l’invasion tumorale et l’inflammation. En… Nom du gène PLG Uniprot ID P00747 Uniprot Name Plasminogène Poids moléculaire 90568.415 Da

  1. Mahdy AM, Webster NR : Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Détails4. Kallikrein-1
Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnu

Fonction générale Activité endopeptidase de type sérine Fonction spécifique Les kallicréines glandulaires clivent les liaisons Met-Lys et Arg-Ser du kininogène pour libérer la Lys-bradykinine. Nom du gène KLK1 Uniprot ID P06870 Uniprot Name Kallikrein-1 Poids moléculaire 28889.425 Da

  1. Mahdy AM, Webster NR : Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Enzymes

Détails1. Cholinestérase
Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Non

Actions

Inhibiteur

Fonction générale Liaison protéique identique Fonction spécifique Estérase à large spécificité de substrat. Contribue à l’inactivation du neurotransmetteur acétylcholine. Peut dégrader les esters organophosphorés neurotoxiques. Nom du gène BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinestérase Poids moléculaire 68417,575 Da

  1. Aronson JK (2016). Les effets secondaires des médicaments de Meyler : L’encyclopédie internationale des effets indésirables des médicaments et de leurs interactions (16e édition). Amsterdam : Elsevier Science.

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Interactions

Améliorer les résultats des patients
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Médicament créé le 12 février 2009 16:44 / Mis à jour le 23 mars 2021 14:29

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