aspirine

aspirine
A.S.A., Ascriptin, Aspergum, Bufferin, Ecotrin, Empirin, Halfprin, Novasen ◆, ZORprin

Classification pharmacologique : salicylate
Classification thérapeutique : analgésique non narcotique, antipyrétique, anti-inflammatoire, antiplaquettaire
Catégorie de risque de grossesse D

Indications et posologies
Arthrite. Adultes : Initialement, 2,4 à 3,6 g P.O. par jour en doses fractionnées. Augmenter de 325 mg à 1,2 g par jour, pas plus fréquemment qu’à intervalles hebdomadaires. La posologie d’entretien est de 3,6 à 5,4 g P.O. par jour en doses fractionnées.
Enfants : 60 à 130 mg/kg P.O. par jour en doses fractionnées.
Arthrite juvénile. Enfants qui pèsent plus de 25 kg (55 lb) : 2,4 à 3,6 g P.O. par jour en doses fractionnées. Douleur légère ou fièvre. Adultes : 650 mg à 1,3 g de comprimés à libération prolongée P.O. q 8 heures, p.r.n. ; ne pas dépasser 3,9 g par jour.
Adultes et enfants de plus de 11 ans : 325 à 650 mg P.O. ou P.R. toutes les 4 heures, p.r.n. ; ne pas dépasser 4 g par jour. Ou, 454 mg de gomme à mâcher mâchée pendant 15 minutes et jetée, p.r.n. ; ne pas dépasser 3,63 g par jour.
Enfants âgés de 6 à 11 ans : 227 mg à 454 mg mâchés pendant 15 minutes et jetés, p.r.n. ; ne pas dépasser 1,82 g par jour.
Enfants âgés de 3 à 5 ans : 227 mg mâchés pendant 15 minutes et jetés, p.r.n. ; ne pas dépasser 681 mg par jour.
Douleurs légères. Enfants de 2 à 11 ans : 65 mg/kg P.O. ou P.R. par jour divisés q 4 à 6 heures, p.r.n. ; ne pas dépasser 2,5 g/m2.
Accidents ischémiques transitoires et troubles thromboemboliques. Adultes : 50 à 325 mg par voie orale par jour (prophylactique chez les hommes) et 160 mg à 325 mg (traitement) par voie orale par jour immédiatement ou dans les 48 heures suivant le début de l’AVC.
Traitement ou réduction du risque d’infarctus chez les patients ayant déjà subi un infarctus ou un angor instable. Adultes : Pour la prévention primaire, 75 à 325 mg P.O. par jour. Pour la prévention secondaire, 75 à 325 mg P.O. par jour. Pour le traitement, 160 à 325 mg P.O. une fois par jour.
Syndrome de Kawasaki (ganglionnaire mucocutané). Adultes : 80 à 100 mg/kg P.O. par jour en quatre doses fractionnées. Certains patients peuvent nécessiter jusqu’à 120 mg/kg par jour pour maintenir des taux sériques de salicylates acceptables, supérieurs à 200 mcg/ml, pendant la phase fébrile. Après la disparition de la fièvre, on réduit la dose à 3 à 5 mg/kg une fois par jour. Le traitement est généralement poursuivi pendant 6 à 8 semaines.
Fièvre rhumatismale ◇. Adultes : 4,9 à 7,8 g per os par jour divisés q 4 à 6 heures pendant 1 à 2 semaines. Puis diminuer à 60 à 70 mg/kg par jour pendant 1 à 6 semaines. Puis retrait progressif sur 1 à 2 semaines.
Enfants : 90 à 130 mg/kg per os par jour divisés q 4 à 6 heures.
Péricardite consécutive à un IM aigu ◇. Adultes : 160 à 325 mg P.O. par jour.
Prévention de la réocclusion dans les procédures de revascularisation coronaire. Adultes : 325 mg P.O. 6 heures après l’intervention et poursuite quotidienne pendant au moins 1 an.
Implantation de stent ◇. Adultes : 160 à 325 mg P.O. 2 heures avant la pose d’un stent et poursuite quotidienne indéfiniment.

Pharmacodynamique
Action analgésique : L’aspirine produit une analgésie par un effet mal défini sur l’hypothalamus (action centrale) et par le blocage de la génération des impulsions de douleur (action périphérique). L’action périphérique peut impliquer le blocage de la synthèse des prostaglandines par l’inhibition de l’enzyme cyclo-oxygénase.
Action anti-inflammatoire : Bien que le mécanisme exact soit inconnu, l’aspirine inhiberait la synthèse des prostaglandines ; elle pourrait également inhiber la synthèse ou l’action d’autres médiateurs de l’inflammation.
Action antipyrétique : L’aspirine soulage la fièvre en agissant sur le centre hypothalamique de régulation de la chaleur pour produire une vasodilatation périphérique. Cela augmente l’apport sanguin périphérique et favorise la transpiration, ce qui entraîne une perte de chaleur et un refroidissement par évaporation.
Action anticoagulante : A faible dose, l’aspirine semble entraver la coagulation en bloquant l’action de la prostaglandine synthétase, ce qui empêche la formation de la thromboxane A2, substance agrégeant les plaquettes. Cette interférence avec l’activité plaquettaire est irréversible et peut prolonger le temps de saignement. Cependant, à fortes doses, l’aspirine interfère avec la production de prostacycline, un puissant vasoconstricteur et un inhibiteur de l’agrégation plaquettaire, ce qui peut annuler ses propriétés antiplaquettaires.

Pharmacokinetics
Absorption: Absorbé rapidement et complètement à partir du tractus gastro-intestinal. Les concentrations thérapeutiques de salicylate dans le sang pour l’analgésie et l’effet anti-inflammatoire sont de 150 à 300 mcg/ml ; les réponses varient selon les patients.
Distribution : Distribué largement dans la plupart des tissus et des fluides corporels. La liaison des protéines à l’albumine dépend de la concentration, varie de 75 % à 90 %, et diminue lorsque le taux sérique augmente. Des effets toxiques sévères peuvent survenir à des taux sériques supérieurs à 400 mcg/ml.
Métabolisme : Hydrolysé partiellement dans le tube digestif en acide salicylique avec un métabolisme presque complet dans le foie.
Excrétion : Excrété dans l’urine sous forme de salicylate et de ses métabolites. La demi-vie d’élimination varie de 15 à 20 minutes.

Contre-indications et précautions
Contre-indiqué chez les patients hypersensibles au médicament et chez ceux présentant un déficit en G6PD ou des troubles de la coagulation tels que l’hémophilie, la maladie de von Willebrand ou la télangiectasie. Également contre-indiqué chez les patients présentant des réactions de sensibilité induites par les AINS et chez les enfants présentant la varicelle ou des symptômes semblables à ceux de la grippe.
Utiliser avec précaution chez les patients présentant des lésions gastro-intestinales, une insuffisance rénale, une hypoprothrombinémie, une carence en vitamine K, un purpura thrombocytopénique thrombotique ou une insuffisance hépatique.

Interactions
Médicament-médicament . Aminoglycosides, bumétanide, capréomycine, cisplatine, érythromycine, acide éthacrynique, furosémide, vancomycine : Peut potentialiser les effets ototoxiques. Surveiller le patient pour cet effet.
Chlorure d’ammonium, autres acidifiants urinaires : Augmentent le taux sanguin d’aspirine. Surveiller le patient pour une toxicité de l’aspirine.
Antacides à fortes doses, autres alcalinisants urinaires : Diminuer le taux d’aspirine dans le sang. Surveiller le patient pour une diminution de l’effet des salicylates.
Antibiotiques, corticostéroïdes, AINS : Peuvent potentialiser les effets GI indésirables de l’aspirine. Utiliser ensemble avec précaution.
Anticoagulants, thrombolytiques : Peut potentialiser les effets inhibiteurs plaquettaires de l’aspirine. Surveiller le TP et l’INR.
Corticostéroïdes : Augmentent l’élimination de l’aspirine. Surveiller le patient pour une diminution de l’effet des salicylates.
Lithium : Diminue la clairance rénale du carbonate de lithium, augmentant ainsi les taux sériques de lithium et le risque d’effets indésirables. Surveiller les taux de lithium.
Phénylbutazone, probénécide, sulfinpyrazone : L’aspirine est antagoniste de l’effet uricosurique de ces médicaments. Éviter l’utilisation conjointe.
Phénytoïne, sulfonylurées, warfarine : peut provoquer un déplacement de l’un ou l’autre médicament et des effets indésirables. Surveiller étroitement le traitement.
Médicament-herbe. Feverfew, ginkgo, marron d’Inde, varech, frêne épineux, trèfle rouge : Peut augmenter le risque de Drogue-herbe. Feverfew, ginkgo, marron d’Inde, kelpware, frêne épineux, trèfle rouge : Peut augmenter le risque d’hémorragie. Décourager l’utilisation conjointe.
Trèfle rouge : Peut renforcer l’effet anticoagulant. Éviter l’utilisation conjointe. Si ces agents doivent être utilisés ensemble, surveiller étroitement le TP et l’INR.
Médicament-aliment. Tout aliment : Retarde et diminue l’absorption de l’aspirine. Surveiller la diminution de l’effet des salicylates.
Médicament- style de vie. Consommation d’alcool : Peut potentialiser les effets GI indésirables de l’aspirine. Décourager la consommation d’alcool.

Réactions indésirables
EENT : acouphènes, perte d’audition.
GI : nausées, détresse gastro-intestinale, saignement occulte, dyspepsie, saignement gastro-intestinal.
GU : insuffisance rénale aiguë.
Hématologique : leucopénie, thrombocytopénie, temps de saignement prolongé.
Hépatique : dysfonctionnement hépatique, hépatite.
Peau : éruption cutanée, ecchymoses, urticaire.
Autres : réactions d’hypersensibilité (anaphylaxie, asthme), syndrome de Reye, œdème de Quincke.

Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut augmenter les taux de créatinine sérique et d’azote uréique sanguin.
Peut augmenter les valeurs des tests de la fonction hépatique. Peut diminuer les numérations leucocytaire et plaquettaire.

Surdosage et traitement
Les signes et symptômes du surdosage comprennent un inconfort gastro-intestinal, une oligurie, une insuffisance rénale aiguë, une hyperthermie, des anomalies de l’EEG et une agitation ainsi qu’une acidose métabolique avec alcalose respiratoire, une hyperpnée et une tachypnée en raison de l’augmentation de la production de dioxyde de carbone et de la stimulation directe du centre respiratoire.
Pour traiter un surdosage en aspirine, vider immédiatement l’estomac du patient en provoquant des vomissements avec du sirop d’ipéca si le patient est conscient, ou par lavage gastrique. Administrer du charbon actif par sonde nasogastrique. Fournir des mesures symptomatiques et de soutien (assistance respiratoire et correction des déséquilibres liquidiens et électrolytiques). Surveiller de près les paramètres de laboratoire et les signes vitaux. Améliorer l’excrétion rénale en administrant du bicarbonate de sodium pour alcaliniser l’urine. Utiliser une couverture réfrigérante ou une éponge si la température rectale du patient est supérieure à 40°C. L’hémodialyse est efficace pour éliminer l’aspirine mais n’est utilisée que chez les personnes gravement intoxiquées ou celles qui présentent un risque d’œdème pulmonaire.

Considérations particulières
L’aspirine interfère avec l’analyse du glucose urinaire effectuée avec Diastix, Chemstrip uG, bandelette enzymatique de glucose, Clinitest et solution de Benedict, ainsi qu’avec les tests urinaires de l’acide 5-hydroxyindoleacétique et de l’acide vanillylmandélique. Les taux sériques d’acide urique peuvent être faussement augmentés. L’aspirine peut interférer avec le test de Gerhardt pour l’acide acétoacétique urinaire.
Les salicylés doivent être utilisés avec précaution chez les patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale (en particulier d’ulcère gastro-intestinal), un risque accru de saignement gastro-intestinal ou une fonction rénale diminuée.
Les comprimés peuvent être mâchés, cassés ou émiettés et administrés avec des aliments ou des liquides pour faciliter la déglutition. Les comprimés d’aspirine ordinaire non enrobés laissés en contact avec les muqueuses de la bouche et les chewing-gums contenant de l’aspirine ont provoqué des érosions des muqueuses et des ulcérations buccales.
Le patient doit prendre 240 ml (8 oz) d’eau ou de lait avec les salicylés pour assurer le passage dans l’estomac. Conseillez au patient de s’asseoir pendant 15 à 30 minutes après avoir pris des salicylates pour empêcher le salicylate de se loger dans l’œsophage.
Les produits à enrobage entérique sont absorbés lentement et ne sont pas adaptés à un traitement aigu. Ils sont idéaux pour un traitement à long terme, comme celui de l’arthrite.
Il n’y a pas de preuve que l’aspirine réduise le risque d’accident ischémique transitoire chez les femmes.
Surveillez fréquemment les signes vitaux, en particulier la température.
Les salicylés peuvent masquer les signes et symptômes d’une infection aiguë (fièvre, myalgie, érythème) ; évaluez soigneusement les patients à risque d’infection, tels que les diabétiques.
Surveiller périodiquement la NFS, les plaquettes, le TP, l’azote uréique sanguin, la créatinine sérique et les études de la fonction hépatique pendant le traitement par salicylates afin de détecter des anomalies.
Évaluer le patient pour déceler les signes et les symptômes d’hémorragie, tels que pétéchies, ecchymoses, vomissements de marc de café et selles noires et goudronneuses.
Arrêter le traitement à l’aspirine 1 semaine avant une chirurgie élective, si possible.
Les adultes ne devraient pas utiliser le médicament en automédication pendant plus de 10 jours.
Envisager une réduction de la dose si la fièvre ou la maladie entraîne une déplétion liquidienne.
L’humidité peut entraîner une perte de puissance de l’aspirine. Conservez-la dans un endroit frais et sec, et évitez de l’utiliser si les comprimés sentent le vinaigre.
Patientes enceintes
L’aspirine a été utilisée pour la prévention des complications de la grossesse, notamment la prééclampsie, la perte de grossesse avec antécédents de syndrome des antiphospholipides et la perte récurrente. De manière générale, éviter l’utilisation pendant la grossesse.
Patients qui allaitent
Les salicylates apparaissent dans le lait maternel ; éviter l’utilisation pendant l’allaitement.
Patients pédiatriques
En raison de l’association épidémiologique avec le syndrome de Reye, les Centers for Disease Control and Prevention recommandent de ne pas administrer d’aspirine ou d’autres salicylates aux enfants atteints de varicelle ou de symptômes semblables à ceux de la grippe. N’utilisez pas de traitement salicylate à long terme chez les enfants de moins de 14 ans ; la sécurité n’a pas été établie. Ne pas utiliser plus de 5 fois par jour ou pendant plus de 5 jours.
Patients gériatriques
Les patients âgés de plus de 60 ans peuvent être plus sensibles aux effets toxiques de l’aspirine. A utiliser avec précaution. Les effets de l’aspirine sur les prostaglandines rénales peuvent provoquer une rétention d’eau et des oedèmes, ce qui constitue un inconvénient important pour les patients gériatriques et ceux souffrant d’insuffisance cardiaque.

Education du patient
Dites aux parents de garder l’aspirine hors de portée des enfants ; encouragez l’utilisation de bouchons à l’épreuve des enfants car l’aspirine est une cause majeure d’empoisonnement.
Conseillez aux patients recevant un traitement à l’aspirine à forte dose et à long terme de surveiller les pétéchies, les saignements des gencives et les signes d’hémorragie digestive.
Indiquer au patient d’éviter l’utilisation de l’aspirine s’il est allergique au colorant tartrazine.
Dites au patient de prendre le médicament avec de la nourriture ou après les repas pour éviter les troubles GI.

Les réactions peuvent être courantes, peu courantes, mettre la vie en danger ou être courantes et mettre la vie en danger.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non indiquée

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