Bretylium

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Le bretylium (également tosylate de bretylium) est un agent antiarythmique. Il bloque la libération de noradrénaline par les terminaux nerveux. En effet, il diminue la production du système nerveux sympathique périphérique. Il agit également en bloquant les canaux K+ et est considéré comme un antiarythmique de classe III. La dose est de 5 à 10 mg/kg et les effets secondaires sont une pression artérielle élevée suivie d’une pression artérielle basse et une ectopie ventriculaire.

Bretylium

Bretylium.svg

Données cliniques

MedlinePlus

a682861

Grossesse
catégorie

  • AU : C

Routes de
administration

IV, IM

Code ATC

  • C01BD02 (OMS)

Statut juridique

Statut juridique

  • US : ℞-seulement

Données pharmacocinétiques

Biodisponibilité

NA

Liaison aux protéines

NA

Métabolisme

Non

Élimination demi-vie

Non

.vie

7-8 heures

Excrétion

Rénale

Identifiants

  • N-(2-bromobenzyl)-N,N-diméthyléthanaminium

Numéro CAS

  • 59-41-6 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

DrugBank

  • DB01158 check

ChemSpider

.

  • 2337 check

UNII

KEGG

.

  • D00645 ☒

ChEBI

  • CHEBI :3172 check

ChEMBL

  • ChEMBL1199080 ☒

Tableau de bord CompTox. (EPA)

Données chimiques et physiques

Formule

C11H17BrN+

Masse molaire

243.168 g-mol-1

Modèle 3D (JSmol)

  • Brc1ccccc1C(CC)(C)C

  • InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1 check
  • Clé :AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N check

☒check (qu’est ce que c’est ?) (vérifier)

Originalement introduit en 1959 pour le traitement de l’hypertension. Son utilisation comme antiarythmique pour la fibrillation ventriculaire a été découverte et brevetée par Marvin Bacaner en 1969 à l’Université du Minnesota.

L’American Heart Association a retiré le bretylium de ses directives ECC/ACC de 2000 en raison de son efficacité non prouvée et des problèmes d’approvisionnement en cours. Beaucoup ont cité ces problèmes d’approvisionnement comme une question de matières premières nécessaires à la production du Bretylium. Au moment de la publication des directives ECC/ACC 2005 de l’AHA, il n’y a aucune mention du Bretylium et il est pratiquement indisponible dans la majeure partie du monde.

Le 8 juin 2011, le tosylate de Bretylium a été annoncé comme indisponible aux États-Unis après la demande de Hospira Inc. de retirer sa NDA du marché. Bretylium restera sur la liste des médicaments abandonnés de la FDA car son retrait n’était pas le résultat d’un problème de sécurité ou d’efficacité. Au milieu de l’année 2019, il a été réintroduit.