Bupropion

Mécanisme d’actionBupropion

Inhibiteur sélectif de la recapture neuronale des catécholamines avec un effet minimal sur la recapture des indolamines, n’inhibe l’action d’aucune MAO.

Indications thérapeutiques et posologieBupropion

Oral.
– En association avec un soutien motivationnel, indiqué pour aider au sevrage tabagique chez les patients présentant une dépendance à la nicotine (comp. à libération prolongée) : annonces, initialement 150 mg/jour pendant 6 jours, augmentation à 150 mg/2 fois/jour le 7e jour. Au moins 8 h entre deux doses successives. La dose unique maximale ne doit pas dépasser 150 mg et la dose quotidienne totale maximale ne doit pas dépasser 300 mg. Durée 7-9 semaines. Personnes âgées, H.I., R.I. : recommandé 150 mg/jour.
– Épisodes dépressifs majeurs (comp. à libération modifiée) : pubs, initial 150 mg/jour, si pas d’amélioration après 4 semaines, augmenter à 300 mg/jour. Il faut laisser s’écouler 24 heures entre les doses. Durée : au moins 6 mois, pour s’assurer que le patient ne présente plus de symptômes. Personnes âgées : même dose que pour les annonces.
I.H., R.I. recommande 150 mg/jour. Non recommandé chez les patients < 18 ans.

Mode d’administrationBupropion

Ingestion entière et ne doit pas être cassé, écrasé ou mâché car cela peut entraîner un risque accru d’effets indésirables, notamment de convulsions. Peut être pris avec ou sans nourriture.

Contre-indicationsBupropion

Hypersensibilité au bupropion ; trouble convulsif actuel ou antérieur ; tumeur du SNC ; sevrage alcoolique brutal ou sevrage brutal de toute substance associée à un risque convulsif (en particulier benzodiazépines et médicaments de type benzodiazépine) ; Diagnostic actuel ou antérieur de boulimie ou d’anorexie mentale ; cirrhose hépatique grave ; utilisation concomitante d’IMAO (au moins 14 jours entre l’arrêt des IMAO irréversibles et le début du traitement) ; utilisation concomitante d’IMAO (au moins 14 jours entre l’arrêt des IMAO irréversibles et le début du traitement) ; utilisation concomitante d’IMAO (au moins 14 jours entre l’arrêt des IMAO et le début du traitement)., avec des IMAO réversibles 24 h est suffisant) ; antécédents de troubles bipolaires ; prise d’autres substances avec le bupropion, car l’incidence des crises est dose-dépendante.

Mises en garde et précautionsBupropion

I.H., R.I. ; personnes âgées ; maladies cardiovasculaires ; avec des facteurs de risque prédisposant aux crises tels que l’abus d’alcool, des antécédents de traumatisme crânien, un diabète traité avec des agents hypoglycémiants ou de l’insuline, l’utilisation de stimulants ou d’anorexigènes, la prise concomitante de substances abaissant le seuil des crises, évaluer le risque/bénéfice. Ne pas dépasser la dose recommandée. Risque de réactions d’hypersensibilité et d’hypertension, surveiller au début et pendant le traitement. Risque de suicide, surveiller étroitement le patient jusqu’à ce qu’une amélioration soit détectée ; les patients ayant des antécédents de comportement ou de pensées suicidaires, ou qui présentent un degré significatif d’idées suicidaires avant le début du traitement, sont à risque accru et doivent être surveillés plus étroitement. Risque d’épisode psychotique et maniaque chez les patients ayant des antécédents de maladie psychiatrique ou de trouble bipolaire. Réduction progressive du traitement.

Influence hépatiqueBupropion

Dose recommandée : 150 mg/jour, surveillance étroite pendant le traitement.

Influence rénaleBupropion

Dose recommandée : 150 mg/jour, surveillance étroite pendant le traitement.

Influence rénaleBupropion

Dose recommandée : 150 mg/jour, surveillance étroite pendant le traitement.

Dose recommandée : 150 mg/jour, surveillance étroite pendant le traitement.

InteractionsBupropion

Augmente l’effet de : certains antidépresseurs (par exemple, la désipramine, l’imipramine), les antipsychotiques (par exemple, la rispéridone, la thioridazine), les bêta-bloquants (par exemple, le métoprolol), les bêta-bloquants (par exemple, le métoprolol).
Diminue l’effet de : tamoxifène.
Effet inhibé par : les substances connues pour induire le métabolisme (par exemple, carbamazépine, phénytoïne).
Diminue l’effet de : tamoxifène.
Effet inhibé par : les substances connues pour induire le métabolisme (par exemple, carbamazépine, phénytoïne). carbamazépine, phénytoïne, ritonavir, éfavirenz).
Effet majoré par : substances connues pour inhiber le métabolisme (par exemple valproate)
Incidence accrue d’effets indésirables avec : amantadine, lévodopa.
Contre-indiqué avec : MAOIS. Possibilité accrue d’effets indésirables. Au moins 14 jours doivent s’écouler entre l’arrêt des IMAO irréversibles et l’initiation du traitement par le bupropion. Pour les IMAO réversibles, une période de 24 h est considérée comme suffisante.
Risque d’élévation de la pression artérielle avec : système transdermique de nicotine.
Diminue les taux de : digoxine.
Après l’arrêt du bupropion, les taux de digoxine peuvent augmenter, surveiller une éventuelle toxicité de la digoxine.

GrossesseBupropion

Dans certaines études épidémiologiques portant sur des femmes enceintes exposées au bupropion au cours du premier trimestre de la grossesse, une augmentation du risque de certaines malformations cardiovasculaires congénitales spécifiquement des anomalies septales ventriculaires et des anomalies de la voie de sortie du ventricule gauche a été rapportée. Ces résultats ne sont pas cohérents d’une étude à l’autre. Les études sur les animaux n’indiquent pas d’effets nocifs directs ou indirects en ce qui concerne la toxicité pour la reproduction. Il ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf si l’état clinique de la femme nécessite un traitement par le bupropion et lorsque les autres traitements alternatifs ne sont pas une option.

LactationBupropion

Comme le bupropion et ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel humain. La décision de ne pas allaiter ou d’arrêter le traitement doit être prise en tenant compte du bénéfice de l’allaitement du nouveau-né/nourrisson et du bénéfice de la poursuite du traitement pour la mère.

Effets sur la capacité à conduireBupropion

Les patients sous traitement par bupropion qui présentent une diminution de la capacité de concentration et de la vigilance doivent éviter les activités potentiellement dangereuses comme la conduite ou l’utilisation de machines jusqu’à ce que ces effets disparaissent.

Effets indésirablesBupropion

Réactions d’hypersensibilité telles que urticaire ; anorexie ; insomnie, agitation, anxiété ; céphalées, tremblements, vertiges, troubles du goût ; troubles de la vision ; acouphènes ; augmentation de la pression artérielle, bouffées vasomotrices ; sécheresse de la bouche, troubles gastro-intestinaux incluant nausées et vomissements, douleurs abdominales, constipation ; éruptions cutanées, prurit, transpiration ; fièvre, douleurs thoraciques, asthénie ; hyponatrémie.

Vidal VademecumSource : Le contenu de cette monographie de principe actif selon la classification ATC, a été rédigé en tenant compte de l’information clinique de tous les médicaments autorisés et commercialisés en Espagne classés dans ledit code ATC. Pour les informations détaillées autorisées par l’AEMPS pour chaque médicament, veuillez vous référer au RCP correspondant autorisé par l’AEMPS.

Monographies des principes actifs : 22/11/2016.