Inhibiteurs de l’EGFR

Les inhibiteurs du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR, également appelé ErbB-1 ou HER-1) sont des médicaments qui se lient à certaines parties de l’EGFR et ralentissent ou arrêtent la croissance cellulaire.

L’EGFR est une protéine qui se trouve à la surface de certaines cellules et qui provoque la division des cellules lorsque le facteur de croissance épidermique s’y lie. L’EGFR se trouve à des niveaux anormalement élevés dans les cellules cancéreuses, et son activation semble être importante dans la croissance et la progression des tumeurs. Certains types de cancers présentent des mutations dans leur EGFR, ce qui peut entraîner une division cellulaire non régulée par une activation continue ou anormale de l’EGFR.

Les inhibiteurs de l’EGFR peuvent être classés comme suit :

• inhibiteurs de la tyrosine kinase (ITK) (par exemple, erlotinib, gefitinib) : ils se lient au domaine tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique et arrêtent l’activité de l’EGFR
• anticorps monoclonaux (par exemple, cetuximab, necitumumab) : ils se lient au composant extracellulaire de l’EGFR et empêchent le facteur de croissance épidermique de se lier à son propre récepteur, empêchant ainsi la division cellulaire.

Les inhibiteurs de l’EGFR peuvent être utilisés dans le traitement des cancers qui sont causés par la régulation positive de l’EGFR, tels que le cancer du poumon non à petites cellules, le cancer du pancréas, le cancer du sein et le cancer du côlon.