Alfentanil

Identification

Név Alfentanil Accession Number DB00802 Leírás

A fentanil rövid hatású opioid érzéstelenítő és fájdalomcsillapító származéka. Korai fájdalomcsillapító hatáscsúcsot és gyors eszméletvesztést eredményez. Az alfentanil hatékony érzéstelenítőként műtétek során, a fájdalomcsillapítás kiegészítésére sebészeti beavatkozások során és analgetikumként kritikusan beteg betegeknél.

Típus Kis molekula csoportok Engedélyezve, Tiltott szerkezet

3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Szerkezet Alfentanil (DB00802)

×

Close

Weight Average: 416.5172
Monizotópos: 416.25358892 Kémiai képlet C21H32N6O3 Szinonimák

• Alfentanil
• Alfentanilo
• Alfentanilum
• Alfentanil
• N-(1-(2-(2-(4-etil-5-oxo-2-tetrazolin-1-il)etil)-4-(metoximetil)-4-(metoximethyl)-4-piperidil)propionanilid

Külső azonosítók

• IDS-NA-014

Farmakológia

Indikáció

Posztoperatív fájdalom kezelésére és az általános érzéstelenítés fenntartására.

Kapcsolódó terápiák

• Általános érzéstelenítés
• Az aneszteziológiai terápia bevezetése
• Az aneszteziológiai terápia fenntartása
• Monitorozott aneszteziológiai ellátás. Szedáció
• Perioperatív analgézia

Ellenjavallatok & Blackbox Warnings

Farmakodinamika

Az alfentanil egy szintetikus opioid analgetikum. Az alfentanil túlnyomórészt az opioid mu-receptorral lép kölcsönhatásba. Ezek a mu-kötőhelyek diszkréten eloszlanak az emberi agyban, gerincvelőben és más szövetekben. Klinikai körülmények között az alfentanil a központi idegrendszerben fejti ki fő farmakológiai hatását. Elsődleges terápiás értékű hatásai a fájdalomcsillapítás és a szedáció. Az alfentanil növelheti a beteg fájdalomtűrését és csökkentheti a szenvedés érzékelését, bár maga a fájdalom jelenléte továbbra is felismerhető. A fájdalomcsillapítás mellett gyakran előfordulnak hangulatváltozások, eufória és diszfória, valamint álmosság. Az alfentanil nyomja a légzőközpontokat, csökkenti a köhögési reflexet és összehúzza a pupillákat.

Hatásmechanizmus

Az opiátreceptorok G-fehérje receptorokkal kapcsolódnak és a szinaptikus transzmisszió pozitív és negatív szabályozójaként működnek a G-fehérjéken keresztül, amelyek aktiválják az effektorfehérjéket. Az ópiát kötődése serkenti a GTP GDP-re történő cseréjét a G-fehérje komplexen. Mivel az effektorrendszer az adenilát-cikláz és a plazmamembrán belső felületén található cAMP, az opioidok az adenilát-cikláz gátlásával csökkentik az intracelluláris cAMP-ot. Ezt követően gátolják a nociceptív neurotranszmitterek, például a substance P, a GABA, a dopamin, az acetilkolin és a noradrenalin felszabadulását. Az opioidok gátolják a vazopresszin, a szomatosztatin, az inzulin és a glükagon felszabadulását is. Az alfentanil fájdalomcsillapító hatása valószínűleg a morfinná történő átalakulásának köszönhető. Az opioidok lezárják az N-típusú feszültségvezérelt kalciumcsatornákat (OP2-receptor agonista) és megnyitják a kalciumfüggő befelé egyenirányító káliumcsatornákat (OP3 és OP1 receptor agonista). Ez hiperpolarizációt és csökkent neuronális gerjeszthetőséget eredményez.

Felszívódás

Kizárólag intravénás injekcióhoz vagy infúzióhoz.

Megoszlási térfogat

• 0,4-1 L/kg

Fehérjéhez kötődés

92%

Anyagcsere

A máj a biotranszformáció fő helyszíne.

A lenti termékek fölé mozgatva a reakciópartnerek megtekintéséhez

• Alfentanil
  • AMX
  • noralfentanil
  • N-fenilpropionamid
  • 2-(4-etil-5-oxo-1,2,3,4-tetrazol-1-il)acetaldehid

Eliminációs útvonal

Csak 1.Az adag 0%-a ürül ki változatlan hatóanyagként; a metabolitok eliminációjának fő útja a vizelettel történő kiválasztás.

Felezési idő

90-111 perc

Clearance

• 5 ml/kg/min

Mellékhatások

Toxicitás

A túladagolás tünetei közé tartozik a vázizmok jellegzetes merevsége, a szív- és légzésdepresszió, valamint a pupillák szűkülése.

Érintett szervezetek

• Emberek és más emlősök

Ötletpályák

Farmakogenomikai hatás/ADR Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegális
• Withdrawn
• Investigational
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrált drog-Drog interakciókat a szoftverben
Abametapir	Az Alfentanil szérumkoncentrációja megnőhet, ha Abametapirral kombinálják.
Abatacept	Abatacept-tel kombinálva az Alfentanil metabolizmusa fokozódhat.
Acalabrutinib	Acalabrutinib-tel kombinálva az Alfentanil metabolizmusa csökkenhet.
Acebutolol	Az Alfentanil csökkentheti az Acebutolol vérnyomáscsökkentő hatását.
Aceclofenac	A magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Alfentanilt Aceclofenac-kal kombinálják.
Acemetacin	A magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Alfentanilt acemetacinnal kombinálják.
Acetazolamid	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Alfentanilt acetazolamiddal kombinálják.
Acetofenazin	A hipotenzió és a CNS depresszió kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acetofenazint Alfentanillal kombinálják.
Acetilszalicilsav	A magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Alfentanilt Acetilszalicilsavval kombinálják.
Aclidinium	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Alfentanilt Aclidiniummal kombinálják.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer kölcsönhatások Nem találtunk kölcsönhatásokat.

Termékek

Termékösszetevők

Nemzetközi/egyéb márkák Rapifen (Janssen) Márkanév Vényköteles termékek

Név	Adagolás	Ellenyomat	Eljárás	Labeller	Marketing	Marketing Kezdet	Marketing vége	Régió	Image
Alfenta	Injekció	500 ug/1mL	Intravénásan	Taylor Pharmaceuticals	2008-02-25	Nem alkalmazható	USA
Alfenta Inj 500mcg/ml	Solution		Intravénásan	Janssen Pharmaceuticals	1988-12-31	2008-09-05	Kanada
Alfentanil	Injekció	500 ug/1mL	Intrav, Inc.	2013-07-19	nem alkalmazható	USA
Alfentanil-hidroklorid	injekció	500 ug/1ml	Intravénásan	Akorn, Inc.	2010-02-01	Nem alkalmazható	USA
Alfentanil injekció USP	oldat		Intravénásan	Sandoz Canada Incorporated	2004- 2004-11-01	2019-08-01	Kanada

Generikus vényköteles készítmények

Név	Adagolás	Ellenerősség	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Image
Alfentanil-hidroklorid	Injekció, oldat	500 ug/1ml	Intravénásan	Hospira, Inc.	2006-02-20	2021-05-01	US

Kategóriák

ATC kódok N01AH02 – Alfentanil

• N01AH – Opioid anesztetikumok
• N01A – ANESZTETIKUMOK, ÁLTALÁNOS
• N01 – ANESZTETIKUMOK
• N – Idegrendszer

Gyógyszerkategóriák Kémiai taxonómiaProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület az anilidoknak nevezett szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek szerves heterociklusos vegyületek, amelyek az RkE(=O)l(OH)m (l nem 0) oxosavakból származnak egy OH-csoport NHPh-csoporttal való helyettesítésével vagy gyűrűhelyettesítéssel képzett származékkal. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Benzoloidok Osztály Benzol és szubsztituált származékai Alosztály Anilidok Közvetlen szülő Anilidok Alternatív szülők Piperidinek / Tetrazolok / Tercier karbonsavamidok / Heteroaromás vegyületek / Trialkilaminok / Aminosavak és származékai / Dialkiléterek / Azaciklusos vegyületek / Organopniktogén vegyületek / Szerves oxidok / Szénhidrogén-származékok / Karbonilvegyületek 2 további szubsztituens megjelenítése Amin / Aminosav vagy származékai / Anilid / Aromás heteromonociklusos vegyület / Azaciklus. / Azol / Karbonilcsoport / Karboxamidcsoport / Karbonsavszármazék / Dialkiléter / Éter / Heteroaromás vegyület / Szénhidrogénszármazék / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Szerves heterociklusos vegyület / Szervesnitrogén vegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves nitrogénvegyület / Piperidin / Tercier alifás amin / Tercier amin / Tercier karbonsavamid / Tetrazol további 15 molekula megjelenítése Aromás heteromonociklikus vegyületek külső leírók piperidinek, monokarbonsavamid (CHEBI:2569)

Kémiai azonosítók

UNII 1N74HM2BS7 CAS-szám 71195-58-9 InChI kulcs IDBPDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC név

SMILES

Szintézis hivatkozás

Jacob Mathew, J. Killgore, “Új módszerek az alfentanil, szufentanil és remifentanil szintézisére”. U.S. Patent US20060149071, issued July 06, 2006.

US20060149071 Általános hivatkozások

1. FDA Approved Drug Products: Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0014940 KEGG Drug D07122 KEGG Compound C08005 PubChem Compound 51263 PubChem Substance 46505618 ChemSpider 46451 BindingDB 83450 RxNav 480 ChEBI 2569 ChEMBL CHEMBL634 ZINC ZINC000000601281 Therapeutic Targets Database DAP001134 PharmGKB PA448084 RxList RxList Drug Page Wikipedia Alfentanil AHFS kódok
   • 28:08.08 – Opiát-agonisták

   MSDS

   Letöltés (51.3 KB)

   Klinikai vizsgálatok

   Klinikai vizsgálatok

   .

   fázis	állapot	cél	feltételek	szám
   4	Teljesítve	Nem elérhető	Emésztőrendszeri betegségek / dezorientáció	1
   4	Teljesítve	megelőzés	Anesztézia Intubációs szövődmények	1
   4	Teljesítve	Prevenció	Emergencia Agitáció	1
   4	Teljesítve	Megelőzés	Low Esophagealis Sphincter	1
   4	Teljesítve	Kezelés	Vérnyomások/elektrokonvulzív Terápia	1
   4	Teljesítve	Kezelés	Az epeutak funkcionális zavarai / Hasnyálmirigy betegségek	1
   4	Teljesítve	Kezelés	Hypoxémia	1
   4	Teljesítve	Kezelés	Tüdőrák	1
   4	Teljesítve	Kezelés	Procedurális szedáció	1
   4	Teljesítve	Kezelés	Kezelés	Kezelés	2

   Farmakoökonómia

   Gyártók

   • Akorn inc
   • Hospira inc

   Csomagolók

   • Akorn Inc.
   • Baxter International Inc.
   • Hospira Inc.
   • Taylor Pharmaceuticals

   Adagolási formák

   forma	útvonal	erősség
   Injekció	Intravénásan	500 ug/1ml
   Injekció, oldat	Intravénás	500 ug/1mL
   oldat	Intravénás
   Injekció, Oldat
   Injekció, oldat	Parenterális
   Injekció	Intrav, Oldat	Intravénás

   Árak

   Egységleírás	Költség	Egység
   Alfenta 500 mcg/ml ampulla	5.26USD	ml

   A DrugBank nem ad el és nem vásárol gyógyszereket. Az árinformációkat csak tájékoztató jellegűek.

   Szabadalmak Nem állnak rendelkezésre

   Tulajdonságok

   Állapot Szilárd Kísérleti tulajdonságok

   tulajdonság	érték	forrás
   olvadáspont (°C)	140.8	Janssens, F.; US. Szabadalom 4,167,574; 1979. szeptember 11.; átruházva a Janssen PharmaceuticaNV-re.
   vízoldhatóság	34,6 mg/L	nem elérhető
   logP	2,16	HANSCH,C ET AL. (1995)

   Előre jelzett tulajdonságok

   .

   tulajdonság	érték	forrás
   Vízoldhatóság	0.252 mg/ml	ALOGPS
   logP	2.2	ALOGPS
   logP	2.81	ChemAxon
   logS	-3.2	ALOGPS
   pKa (legerősebb alap)	7.5	ChemAxon
   Fiziológiai töltés	1	ChemAxon
   Hidrogénakceptorok száma	6	ChemAxon
   Hidrogéndonorok száma	0	ChemAxon
   Poláris felület	81.05 Å2	ChemAxon
   Rotálható kötésszám	9	ChemAxon
   Törésmutató	118.59 m3-mol-1	ChemAxon
   Polarizálhatóság	45.56 Å3	ChemAxon
   Ringek száma	3	ChemAxon
   Bioelérhetőség	1	ChemAxon
   Sz. Ötös	Igen	ChemAxon
   Ghose szűrő	Igen	ChemAxon
   Veber-szabály	Nem	ChemAxon
   MDDR-nek-like Rule	Yes	ChemAxon

   Predicted ADMET Features

   Property	érték	valószínűség
   Humán bélrendszeri felszívódás	+	0.9957
   Vér-agy gát	+	0.9396
   Caco-2 permeábilis	–	–	0.5368
   P-glikoprotein szubsztrát	Szubsztrát	0.7156
   P-glikoprotein inhibitor I	Inhibitor	0.8809
   P-glikoprotein inhibitor II	Nem inhibitor	0.8381
   Renális szerves kation transzporter	Nem-inhibitor	0.7077
   CYP450 2C9 szubsztrát	Nem-szubsztrát	0.7897
   CYP450 2D6 szubsztrát	Nem-szubsztrát	0.9115
   CYP450 3A4 szubsztrát	Subsztrát	0.7407
   CYP450 1A2 szubsztrát	Nem inhibitor	0.9067
   CYP450 2C9 inhibitor	Inhibitor	0.6051
   CYP450 2D6 inhibitor	Nem inhibitor	0.9003
   CYP450 2C19 inhibitor	Nem inhibitor	0.5591
   CYP450 3A4 inhibitor	Inhibitor	0.6691
   CYP450 gátló promiszkuitás	alacsony CYP gátló promiszkuitás	0.6692
   Ames teszt	AMES toxikus	0.5858
   Karcinogén hatás	Nem karcinogén	0.7729
   Biolebonthatóság	Nem kész biológiailag lebontható	0.9877
   Patkány akut toxicitás	2.9997 LD50, mol/kg	Nem alkalmazható
   hERG gátlás (prediktor I)	Erős gátló	0.6413
   hERG-gátlás (prediktor II)	Gátló	0,5893

   Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)

   Spektrum

   Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

   Spectrum	Spectrum Type	Splash Key
   Predicted GC-MS spektrum – GC-MS	Predicted GC-MS	Nem elérhető
   Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (annotált)	Előrendelt LC-MS/MS	Nem elérhető
   Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Pozitív (annotált)	Előrendelt LC-MS/MS	Nem elérhető
   Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Pozitív (annotált)	Előrendelt LC-MS/MS	Nem elérhető
   Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált)	Előrendelt LC-MS/MS	Nem elérhető
   Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Negatív (annotált)	Előrendelt LC-MS/MS	Nem elérhető
   Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (kommentálva)	Előrendelt LC-MS/MS	Nem elérhető
   LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QTOF , pozitív	LC-MS/MS	splash10-014i-0000900000-a802cc961dad7c6326a5
   LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QTOF , pozitív	LC-MS/MS	splash10-014i-0395300000-498fafc6962b6fd82e9c
   LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QTOF , pozitív	LC-MS/MS	splash10-00kb-0912000000-43c2343a5fa4997ca93a
   LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QTOF , pozitív	LC-MS/MS	splash10-015a-2900000000-16b845b2c742175e38cd
   LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QTOF , positive	LC-MS/MS	splash10-015a-7900000000-e9bd243460dd40507619

   Targets

   Binding Tulajdonságok

   ×

   Tulajdonság	Mérés	pH	Hőmérséklet (°C)
   IC 50 (nM)	15	N/A	N/A	1847432

   Részletek Kötődési tulajdonságok1. Mu-típusú opioid receptor

   Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

   Igen

   Hatások

   Agonista

   Általános funkció Feszültségkapcsolt kalciumcsatorna aktivitás Speciális funkció Az endogén opioidok, mint a béta-endorfin és endomorfin receptora. Természetes és szintetikus opioidok receptora, beleértve a morfint, heroint, DAMGO-t, fentanilt, etorfint, buprenorfint és metadont…. Génnév OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot név Mu-típusú opioid receptor Molekulatömeg 44778.855 Da

   1. Garrido M, Gubbens-Stibbe J, Tukker E, Cox E, von Frijtag J, Kunzel D, IJzerman A, Danhof M, van der Graaf PH: Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of the EEG effect of alfentanil in rats following beta-funaltrexamine-induced mu-opioid receptor “knockdown” in vivo. Pharm Res. 2000 Jun;17(6):653-9.
   2. Lotsch J, Geisslinger G: Fontosak-e a mu-opioid receptor polimorfizmusok a klinikai opioidterápia szempontjából? Trends Mol Med. 2005 Feb;11(2):82-9.
   3. Oertel BG, Schmidt R, Schneider A, Geisslinger G, Lotsch J: A mu-opioid receptor génpolimorfizmus 118A>G kimeríti az alfentanil-indukált analgéziát és véd a légzésdepresszió ellen homozigóta hordozókban. Pharmacogenet Genomics. 2006 Sep;16(9):625-36.
   4. Leung A, Wallace MS, Ridgeway B, Yaksh T: Concentration-effect relationship of intravenous alfentanil and ketamine on peripheral neurosensory thresholds, allodynia and hyperalgesia of neuropathic pain. Pain. 2001 Mar;91(1-2):177-87.
   5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

   Enzimek

   Típus Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

   Ismeretlen

   Hatás

   Szubsztrát

   Általános funkció d3-vitamin 25-.hidroxiláz aktivitás Specifikus funkció A citokrómok P450 a hem-tiolát monooxigenázok egy csoportja. A máj mikroszómákban ez az enzim részt vesz egy NADPH-függő elektrontranszport útvonalban. Számos oxidációs reakciót hajt végre…. Génnév CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot név Cytochrome P450 3A4 Molekulatömeg 57342.67 Da

   1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Az alfentanil metabolizmusa a citokróm p4503a (cyp3a) enzimek által. Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
   2. Kharasch ED, Jubert C, Senn T, Bowdle TA, Thummel KE: Intraindividuális variabilitás a férfi hepatikus CYP3A4-aktivitásban az alfentanil és a midazolam clearance alapján értékelve. J Clin Pharmacol. 1999 Jul;39(7):664-9.
   3. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Az emberi máj mikroszomális alfentanil metabolizmusának farmakogenetikai meghatározói és a citokróm P450 3A5 szerepe. Anesthesiology. 2005 Mar;102(3):550-6.
   4. Flockhart Gyógyszerkölcsönhatások táblázata

   Típus Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

   Ismeretlen

   Hatások

   Szubsztrát

   Általános funkció Oxigénmegkötés Speciális funkció A citokrómok P450 egy csoportja a heme-tiolát monooxigenázok csoportja. A máj mikroszómákban ez az enzim egy NADPH-függő elektrontranszport útvonalban vesz részt. Számos, szerkezetileg nem… Gén neve CYP3A7 Uniprot ID P24462 Uniprot név Cytochrome P450 3A7 Molekulatömeg 57525.03 Da

   1. Flockhart Gyógyszerkölcsönhatások táblázata

   Típus Fehérje Szervezet Ember. Farmakológiai hatás

   Nem ismert

   Hatás

   Szubsztrát

   Általános funkció Oxigénmegkötés Specifikus funkció A citokrómok P450 egy csoportja a hem-tiolát monooxigenázok csoportja. A máj mikroszómákban ez az enzim egy NADPH-függő elektrontranszport útvonalban vesz részt. Számos, szerkezetileg nem… Génnév CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot név Cytochrome P450 3A5 Molekulatömeg 57108.065 Da

   1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Az alfentanil metabolizmusa a citokróm p4503a (cyp3a) enzimek által. Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
   2. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Az emberi máj mikroszomális alfentanil metabolizmusának farmakogenetikai meghatározói és a citokróm P450 3A5 szerepe. Anesthesiology. 2005 Mar;102(3):550-6.
   3. Flockhart Gyógyszerkölcsönhatások táblázata

   Hordozó

   Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

   Nem ismert

   Általános funkció Nem elérhető Speciális funkció A véráramban szállítófehérjeként funkcionál. Különböző ligandumokat köt meg a béta-hordó doménjének belsejében. Szintetikus gyógyszereket is köt és befolyásolja azok eloszlását és elérhetőségét a… Génnév ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot név Alpha-1-acid glycoprotein 1 Molekulatömeg 23511.38 Da

   1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
   2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

   Részletek2. Szérumalbumin

   Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

   Ismeretlen

   Általános funkció Toxikus anyagok megkötése Speciális funkció A szérumalbumin, a plazma fő fehérjéje, jó kötőképességgel rendelkezik víz, Ca(2+), Na(+), K(+), zsírsavak, hormonok, bilirubin és gyógyszerek számára. Fő funkciója a kolloidok szabályozásában rejlik…. Génnév ALB Uniprot ID P02768 Uniprot név Szérum albumin Molekulatömeg 69365.94 Da

   1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
   2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

   Transzporterek

   Kötési tulajdonságok

   ×

   Tulajdonság	Mérés	pH	Hőmérséklet (°C)
   IC 50 (nM)	112000	N/A	N/A	11964599

   Részletek Kötődési tulajdonságok1. P-glikoprotein 1

   Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

   Nem ismert

   Hatás

   Gátló

   Általános funkció Xenobiotikum-szállító atpáz aktivitás Specifikus funkció Energiafüggő efflux pumpa, amely a multidrog-rezisztens sejtekben a csökkent gyógyszerfelhalmozódásért felelős. Génnév ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot név Multidrug resistance protein 1 Molekulatömeg 141477.255 Da

   1. Wandel C, Kim R, Wood M, Wood A: A morfium, fentanil, szufentanil, alfentanil és loperamid kölcsönhatása a P-glikoprotein efflux gyógyszer-transzporterrel. Aneszteziológia. 2002 Apr;96(4):913-20.

   ×

   

   Javítsa a betegek eredményeit

   Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

   Tudjon meg többet

   A gyógyszert 2005. június 13-án 13:24 órakor hozták létre / Frissítve: 2021. március 23-án 14:29 órakor