Aminosalicilátok

BY admin
|
  • Mi az aminosalicilátok?
  • Mire használhatók az aminosalicilátok?
  • A 5-ASA különböző formulái
  • Hogyan hatnak az aminosalicilátok?
  • Védelmek
  • A gyógyszerek kölcsönhatásai

Mik az aminosalicilátok?

Az 5-amino-szalicilát (5-ASA), más néven mezalamin, egy bélspecifikus gyulladáscsökkentő gyógyszercsoport, amelyet a bélben lévő komensális baktériumok (gyakran jó baktériumoknak nevezik) metabolizálnak. A baktériumok általi metabolizáció lehetővé teszi, hogy farmakológiai hatásukat a gyulladás helyén fejtsék ki. Ez viszont kisebb szisztémás felszívódást és kevesebb mellékhatást eredményez.

Milyen betegségek esetén alkalmazhatóak az aminosalicilátok?

5-ASA-t enyhe és középsúlyos gyulladásos bélbetegségek (IBD) kezelésére alkalmazzák, végső célja a tünetek enyhítése, a remisszió kiváltása és fenntartása, a további szövődmények megelőzése és az életminőség javítása. Az IBD a gyomor-bél traktus (GIT) nem specifikus vagy ismeretlen gyulladása által jellemzett visszaeső (súlyosbodó) és remitáló (gyógyuló) állapot.

Az IBD két formája, a colitis ulcerosa és a Crohn-betegség megjelenési formája, helye, lefolyása és kezelése különbözik. A kezelés megválasztása ezért a bélben lévő gyulladás helyétől függ, mint például a végbél, a szigmabél vagy az egész vastagbél; a gyulladás kiterjedésétől és súlyosságától; a betegség szövődményeitől; és a jelenlegi vagy korábbi terápiákra adott választól. Az 5-ASA-k nem gyógyítják az IBD-t, de hatásosnak bizonyultak a fekélyes vastagbélgyulladás remissziójának kiváltásában és fenntartásában.

Az 5-ASA különböző formulái

A csoport tagjai közé tartozik a balzalazid (Colazide), a mezalazin (Mesasal, Salofalk, Pentasa), az olsalazin (Dipentum) és a szulfaszalazin (Salazopyrin, Pyralin, Salazopyrin EN). A szulfaszalazinhoz képest az újabb gyógyszerek, a balsalazid, a mezalazin és az olsalazin nem tartalmaznak szulfonamidot, és kevésbé társulnak hozzájuk mellékhatások. Az újabb, szájon át ható 5-ASA-k azonban drágábbak, és csak hatósági rendelvényre kaphatók a Pharmaceutical Benefits Scheme (PBS) keretében a szulfaszalazinra intoleráns betegek számára. Az 5-ASA számos orális és rektális (helyi) készítményben kapható, beleértve a tablettákat, mikropelleteket, kúpokat, szuszpenziókat (habot) és beöntéseket, amelyeket az 1. táblázat mutat be. A gyulladás helye határozza meg a készítmény kiválasztását. A rektális formulációkat például arra használják, hogy a terápiás hatóanyagot a vastagbél terminális helyére juttassák.

1. táblázat: Az 5-ASA különböző formulái.

Orális formulák Rektális formulák
  • Balsalazid:
  • Mezalazin: granulátum (tasakok)
  • Mezalazin: Bélbevonatú tabletták
  • Olsalazin: Tabletták és kapszulák
  • Szulfaszalazin:
  • Meszalazin: Tabletták és bélsavmentes bevont tabletták
  • Meszalazin: Szulfaszalazin: Beöntések, kúpok és rektális hab
  • Sulfaszalazin: Kúpok

Hogyan hatnak az aminosalicilátok?

A pontos mechanizmus még nem ismert. Úgy gondolják azonban, hogy hatásuk túlnyomórészt helyileg, a vastagbélnyálkahártyán belüli gyulladás helyén fejti ki hatását. A legtöbb IBD-s betegnél az 5-ASA-kat szájon át kell szedni. Ha azonban a tiszta 5-ASA-t szájon át vesszük be, az a felső bélrendszerből teljesen felszívódik a vérbe, mielőtt elérné a vastagbelet. Annak érdekében, hogy az 5-ASA maximálisan eljusson a gyulladás helyére, és így klinikai hatékonysága is maximális legyen, a hatóanyagnak sértetlenül kell elérnie a vastagbél nyálkahártyáját. Ezért az 5-ASA-kat kémiailag módosították, hogy megkönnyítsék a gyógyszer eljuttatását a gyulladás helyére.

  • A balsalazid egy olyan kapszula, amelyben az 5-ASA kémiailag egy másik inaktív molekulához van kötve. A vastagbélben lévő bakteriális enzimek felbontják e molekulák közötti kötéseket, és a gyógyszert a vastagbélnyálkahártyára szabadítják fel. Ennek a beviteli módszernek köszönhetően az 5-ASA elkerüli a felső bélrendszeri felszívódást és hatékonyabbá válik;
  • A mezalazin tabletta/granulátum (Pentasa Oral) mikrogömbökből áll, amelyek az 5-ASA-t egy speciális membránba zárják. A membrán a bélkörnyezetben lebomlik. A mezalazin hatékony lehet mind a fekélyes vastagbélgyulladás, mind a Crohn-betegség kezelésében;
  • Az olsalazin két, kémiailag összekapcsolt 5-ASA molekulából áll. A vastagbélben lévő bakteriális enzimek felbontják e molekulák közötti kötést, és a gyógyszert a vastagbél nyálkahártyájára szabadítják;
  • A szulfaszalazin olyan tabletta, amelyben az 5-ASA kémiailag egy másik aktív molekulához van kötve. A szulfonamid egy fertőzésellenes szer. A vastagbélben lévő bakteriális enzimek felbontják a kötést e molekulák között, és a gyógyszert a vastagbélnyálkahártyára szabadítják fel. Speciális tulajdonságai miatt a szulfaszalazin a reumatoid artritisz kezelésére is használatos.

Milyen mellékhatásai vannak az aminoszalicilátoknak?

A betegek mintegy 10-15%-a nem tudja szedni a szulfaszalazint a súlyos és/vagy súlyos mellékhatások miatt, amelyek többnyire a szulfonamidra vezethetők vissza. A mellékhatások közül sok dózisfüggő. A leggyakoribb mellékhatások, amelyek az 5-ASA-kkal kezelt betegek legalább 1%-ánál jelentkeznek:

  • Hányinger és hányás;
  • Hasmenés (olsalazin esetén gyakrabban fordulhat elő);
  • Hasi fájdalom;
  • Bőrkiütések;
  • Fejfájás;
  • Visszatérő férfi meddőség (csak szulfaszalazinhoz társul).

Ha aggódik ezen mellékhatások bármelyike miatt, forduljon kezelőorvosához. Súlyosabb, de ritkábban előforduló hatások, amelyek az 5-ASA-kkal kezelt betegek kevesebb mint 1%-ánál fordulnak elő:

  • Vérszegénység;
  • Vérzékenység;
  • Hepatitisz;
  • Hasnyálmirigygyulladás (reverzibilis);
  • Tüdőgyulladás;
  • Stevens-Johnson-szindróma;
  • Encephalitis.

Óvintézkedések

Tájékoztatnia kell orvosát, ha:

  • Allergiás reakciója volt bármely korábbi gyógyszerre, beleértve az aszpirint is;
  • Vese- vagy májproblémái vannak;
  • Terhes vagy terhességet tervez;
  • Szoptat;
  • Társbetegsége van;
  • Más gyógyszert szed.

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez a gyógyszercsoport kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát, ha bármilyen más gyógyszert szed, beleértve a gyógyszertárból vagy bioboltból beszerzetteket is. Néhány példa a gyógyszerkölcsönhatásokra:

  • Digoxin (szívgyógyszer);
  • Azatioprin (autoimmun betegségben szenvedő betegeknél alkalmazott immunmodulátor);
  • Merkaptopurin (rákellenes szer).
  1. Terápiás irányelvek: Gasztrointesztinális. . Gyulladásos bélbetegségben alkalmazott gyógyszerek. 4. verzió, 2006. Elérhető az URL címen: http://www.tg.com.au (utolsó hozzáférés: 07.09.21.).
  2. Australian Medicine Handbook. Adelaide: AMH Pty Ltd; 2007.
  3. Cohen R.D. Evolutionary advances in the delivery of aminosalicylates for the treatment of ulcerative colitis. Aliment Pharmacol Ther. 2006; 24: 465-74
  4. 5-ASA készítmények a colitis ulcerosa kezelésében. G&H. 2006; 2 (7): 1-8
  5. MIMS Online. Balsalazid. .
  6. MIMS Online. Mesalazin. .
  7. Mims Online MIMS Online. Olsalazin. . Elérhető: http://mims.hcn.net.au.ezproxy.library.uwa.edu.au
  8. MIMS Online. Szulfaszalazin. .

A kezelésben alkalmazott gyógyszerek:

  • Dipentum (olsalazin-nátrium)
  • Pyralin EN (szulfaszalazin)
  • Salofalk tabletta (mezzalazin)
  • Colazid (balzalazin-nátrium)

Ez a kezelés a következő betegségek esetén alkalmazható:

  • Crohn-kór (gyulladásos bélbetegség)
  • Rheumatoid arthritis
  • Colitis ulcerosa (gyulladásos bélbetegség)