Amlexanox
Identification
Név Amlexanox Accession Number DB01025 Leírás
Az Amlexanox egy antiallergiás gyógyszer, klinikailag hatékony atópiás betegségek, különösen allergiás asztma és rhinitis esetén. Az Amlexanox helyi pasztaként jól tolerálható a visszatérő aftás fekélyek kezelésére. A visszatérő aftás fekély (RAU) a legelterjedtebb szájnyálkahártya-betegség az emberekben, becslések szerint az általános népesség 5-50%-át érinti.
Típus Kis molekula csoportok Engedélyezett, vizsgálati célú, Visszavont szerkezet
Hasonló szerkezetek
Szerkezete Amlexanox (DB01025)
×
Súlyátlag: 298.2934
Monizotópos: 298.09535356946 Összegképlet C16H14N2O4 Szinonimák
- 2-Amino-7-izopropil-5-oxo-5H-(1)benzopirano(2,3-b)piridin-3-karbonsav
- Amlexanox
- Amlexanoxo
- Amlexanoxum
- Amoxanox
Külső azonosítók
- AA-673
- CHX 3673
- CHX-3673
Farmakológia
Indikáció
Pasztaként alkalmazzuk a szájban aftás fekélyek (bélfekély) kezelésére.
Ellenejavallatok & Blackbox figyelmeztetések
Farmakodinamika
Az Amlexanox egy mucoadhesive orális paszta, amely klinikailag bizonyítottan megszakítja az aftás fekélyek (bélfekélyek) kialakulását, gyorsítja a gyógyulást és megszünteti a fájdalmat. Csökkenti a fekélyek gyógyulási idejét. Mivel az amlexanox csökkenti a gyógyulási időt, csökkenti az Ön által érzett fájdalmat is. A legújabb tanulmányok azt is kimutatták, hogy a fekélyek többsége megelőzhető a paszta alkalmazásával a betegség prodromális (fekély előtti) szakaszában. A recidiváló aftás fekélyek (RAU), más néven recidiváló aftás sztomatitisz (RAS) az ember által ismert leggyakoribb szájnyálkahártya-betegségként ismert. Becslések szerint a lakosság 20-25%-a szenved évente legalább egyszer aftás fekélyektől. Az amlexanoxot antiallergén és gyulladáscsökkentő tulajdonságai miatt is vizsgálják.
Hatásmechanizmus
Az amlexanox benzopirano-bipiridin-karbonsav származékként gyulladáscsökkentő és antiallergén tulajdonságokkal rendelkezik. Gátolja az anafilaxia lassan reagáló anyagának (SRS-A) kémiai közvetítő felszabadulását, és antagonista hatással lehet az interleukin-3-ra. Amikor a sejtek stressznek vannak kitéve, felszabadítják a humán fibroblaszt növekedési faktor 1 (FGF-1) inaktív formáját, amely egy erős mitogén (mitózist kiváltó entitás). Az amlexanox kötődik az FGF-1-hez, növelve annak konformációs stabilitását, sterikusan blokkolva a Cu(2+) által indukált oxidációt, amely normális esetben az FGF-1 aktiválásához vezet.
| Célpont | Hatás | Organizmus |
|---|---|---|
| UProtein S100-A12 |
antagonista
|
Ember |
| UProtein S100-A13 |
antagonista
|
Ember |
| UInterleukin-3 |
antagonista
|
Humans |
| UFibroblast growth factor 1 |
inhibitor
|
Humans |
Felszívódás
Nincs jelentős felszívódás közvetlenül az aktív fekélyen keresztül. A szisztémás felszívódás nagy része a gyomor-bél traktuson keresztül történik.
Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjéhez kötődés Nem áll rendelkezésre Metabolizmus
Hidroxilált és konjugált metabolitokká metabolizálódik.
Eliminációs útvonal Nem áll rendelkezésre Felezési idő
A felezési idő felezési ideje 3.5 ± 1,1 óra.
Clearance Nem áll rendelkezésre Mellékhatások
Toxicitás Nem áll rendelkezésre Érintett szervezetek
- Emberek
- Humánok és más emlősök
Hatóanyagok Nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ok Nem állnak rendelkezésre
Ellenhatások
Gyógyszerkölcsönhatások
Ez az információ nem értelmezhető egészségügyi szolgáltató segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatás lépett fel, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatójához. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.Nem találtak kölcsönhatásokat. Élelmiszer-kölcsönhatások nem állnak rendelkezésre
Termékek
Átfogó & strukturált gyógyszerkészítmény-információAz alkalmazási számoktól a termékkódokig, kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.Tudjon meg többetEgyszerűen kapcsolja vissza a különböző azonosítókat adatállományainkhozTudjon meg többetNemzetközi/egyéb márkák Aphthasol / Elics / OraDisc A / Solfa Vényköteles márkás termékek
Név Adagolás Erősség Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Kép Apthera Beillesztés Orális Pharmascience Inc Nem alkalmazható Nem alkalmazható Kanada 
Kategóriák
ATC kódok A01AD07 – Amlexanox
- A01AD – Egyéb szerek helyi orális kezelésre
- A01A – STOMATOLÓGIAI KÉSZÍTMÉNYEK
- A01 – STOMATOLÓGIAI KÉSZÍTMÉNYEK
- A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM
R03DX01 – Amlexanox
- R03DX – Egyéb szisztémás gyógyszerek obstruktív légúti betegségek
- R03D – Az obstruktív légúti betegségek egyéb szisztémás gyógyszerei
- R03 – Az obstruktív légúti betegségek gyógyszerei
- R – Légúti rendszer
Gyógyszerkategóriák Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a szerves vegyületek kromenopiridin-csoportjába tartozik.5-onok közé tartoznak. Ezek olyan vegyületek, amelyek egy kromenopiridin-részt tartalmaznak, amely az 5-helyzetben egy oxo-csoportot hordoz. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Szerves heterociklusos vegyületek Osztály Benzopiránok Alosztály 1-benzopiránok Közvetlen szülő kromenopiridin-5-one-okones Alternatív szülők Kromenopiridinek / Piranopiridinek / Piridinkarbonsavak / Piranonok és származékai / Aminopiridinek és származékai / Benzoloidok / Imidolaktámok / Vinilogén amidok / Heteroaromás vegyületek / Aminosavak / Oxaciklusos vegyületek / Azaciklusos vegyületek / Karbonsavak / Monokarbonsavak és származékok / Primer aminok / Szerves oxigénvegyületek / Szerves oxidok / Szénhidrogén-származékok / Szerves piktogén vegyületek 9 további szubsztituensek Amin / Aminosav / Aminosav vagy származékai / Aminopiridin / Aromás heteropoliciklusos vegyület / Azaciklus / Benzoloid / Karbonsav / Karbonsavszármazék / Kromenopiridin-5-egy / Kromenopiridin / Heteroaromás vegyület / Szénhidrogén-származék / Imidolaktám / Monokarbonsav vagy származékai / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves nikkelvegyület / Szerves nikkelvegyület / Oxaciklus / primer amin / pirán / piranon / piranopiridin / piridin / piridin / piridinkarbonsav / piridinkarbonsav vagy származékai / vinilogénamid további 20 molekula megjelenítése Aromás heteropoliciklusos vegyületek külső leírók monokarbonsav, piridokróm (CHEBI:31205)
Kémiai azonosítók
UNII BRL1C2459K CAS-szám 68302-57-8 InChI kulcs SGRYPYWGNKJSDL-UHFFFAOYSA-N InChI
InChI=1S/C16H14N2O4/c1-7(2)8-3-4-12-9(5-8)13(19)10-6-11(16(20)21)14(17)18-15(10)22-12/h3-7H,1-2H3,(H2,17,18)(H,20,21)IUPAC név
2-amino-5-oxo-7-(propan-2-il)-5H-kromenopiridin-3-karbonsavSMILES
CC(C)C1=CC2=C(OC3=NC(N)=C(C=C3C2=O)C(O)=O)C=C1Általános hivatkozások
- Bell J: Amlexanox a visszatérő aftás fekélyek kezelésére. Clin Drug Investig. 2005;25(9):555-66.
Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0015160 KEGG Drug D01828 PubChem Compound 2161 PubChem Substance 46504508 ChemSpider 2076 BindingDB 357857 RxNav 46307 ChEBI 31205 ChEMBL CHEMBL1096 ZINC ZINC000000000928 Therapeutic Targets Database DAP000321 PharmGKB PA164745310 PDBe Ligand ANW Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Amlexanox PDB bejegyzések 2kot / 4wbo / 5w5v FDA címke
Letöltés (129 KB)MSDS
Letöltés (79.7 KB)Klinikai vizsgálatok
Klinikai vizsgálatok
Fázis Státusz Cél Feltételek Feltétel Count 2 Completed Treatment BMI >30 kg/m2 / Non-Alkoholos zsírmájbetegség (NAFLD) / 2-es típusú diabetes mellitus 1 2 Teljesítve Kezelés Orális mucositis 1 2 Függesztett Kezelés Kezelés BMI >30 kg/m2 / Nem alkoholos zsírmájbetegség (NAFLD) / 2-es típusú cukorbetegség 1 Farmakoökonómia
Gyártók
Nem elérhetőCsomagolók
- Block Drug Corp.
- Contract Pharm
- Discus Dental
- Uluru Inc.
Adagolási formák
Forma Eljárás Erősség Paszta Orális Megh.
Árak
Egység leírása Költség Egység Aphthasol 5% paszta 3 gm tubus 29.99USD tube Aphthasol 5% paszta 7.36USD g A DrugBank nem értékesít és nem vásárol gyógyszert. Az árinformációkat csak tájékoztató jellegűek.Szabadalmak
Szabadalmi szám GYermekgyógyászati kiterjesztés Elismert .
Lejárat (becsült) Régió US5362737 Nem 1994.11-08 2011-11-08 US 
Tulajdonságok
Állapot Szilárd Kísérleti tulajdonságok
tulajdonság érték forrás logP 4.1 Nem áll rendelkezésre Előre jelzett tulajdonságok
Tulajdonság érték forrás Vízoldhatóság 0.146 mg/ml ALOGPS logP 2.76 ALOGPS logP 3.65 ChemAxon logS -3.3 ALOGPS pKa (Legerősebb savas) 4.3 ChemAxon pKa (Legerősebb bázikus) 0.87 ChemAxon Fiziológiai töltés -1 ChemAxon Hidrogénakceptorok száma 5 ChemAxon Hidrogéndonorok száma 2 ChemAxon Poláris felület 102.51 Å2 ChemAxon Rotálható kötésszám 2 ChemAxon Törésmutató 81.43 m3-mol-1 ChemAxon Polarizálhatóság 30.82 Å3 ChemAxon gyűrűk száma 3 ChemAxon Bioavailability 1 ChemAxon Rule of Ötös Igen ChemAxon Ghose szűrő Igen ChemAxon Veber-szabály Nem ChemAxon MDDR-like Rule No ChemAxon Predicted ADMET Features
Property érték valószínűség Humán bélrendszeri felszívódás + 0.7639 Vér-agy gát – 0.5689 Caco-2 áteresztő – 0.6574 P-glikoprotein szubsztrát nem-szubsztrát 0.5954 P-glikoprotein inhibitor I Nem inhibitor 0.9502 P-glikoprotein inhibitor II Nem inhibitor 0.9669 Renális szerves kation transzporter Nem-inhibitor 0.9624 CYP450 2C9 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.82 CYP450 2D6 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.8797 CYP450 3A4 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.6051 CYP450 1A2 szubsztrát Nem-inhibitor 0.671 CYP450 2C9 inhibitor Nem inhibitor 0.8017 CYP450 2D6 inhibitor Nem inhibitor 0.9244 CYP450 2C19 inhibitor Nem inhibitor 0.7582 CYP450 3A4 inhibitor Nem inhibitor 0.922 CYP450 gátló promiszkuitás alacsony CYP gátló promiszkuitás 0.9501 Ames teszt nem AMES toxikus 0.9132 Karcinogenitás Nem rákkeltő 0.8727 Biolebonthatóság Nem kész biológiailag lebontható 0.9071 Patkány akut toxicitása 1.5062 LD50, mol/kg Nem alkalmazható hERG-gátlás (prediktor I) gyenge gátló 0.9942 hERG-gátlás (prediktor II) Nem inhibitor 0,8609 Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)Spektrum
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra
Spectrum Spectrum Type Splash Key Predicted GC-MS spektrum – GC-MS Predicted GC-MS Nem elérhető Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (annotált) előrejelzett LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre előrejelzett MS/MS spektrum – 20V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Negatív (kommentált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (kommentált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető MS/MS spektrum – , positive LC-MS/MS splash10-0002-0091000000-00993cade43b41e35544 Célpontok
Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatásNem ismertHatások
AntagonistaÁltalános funkció Cinkion kötés Speciális funkció Az S100A12 egy kalcium-, cink- és rézkötő fehérje, amely kiemelkedő szerepet játszik a gyulladásos folyamatok és az immunválasz szabályozásában. Proinflammatorikus aktivitása magában foglalja a rekrutáció… Génnév S100A12 Uniprot ID P80511 Uniprot név Protein S100-A12 Molekulatömeg 10574.975 Da- Shishibori T, Oyama Y, Matsushita O, Yamashita K, Furuichi H, Okabe A, Maeta H, Hata Y, Kobayashi R: Three distinct anti-allergic drugs, amlexanox, cromolyn and tranilast, bind to S100A12 and S100A13 of the S100 protein family. Biochem J. 1999 Mar 15;338 ( Pt 3):583-9.
- Okada M, Tokumitsu H, Kubota Y, Kobayashi R: Az S100 fehérjék kölcsönhatása az antiallergiás gyógyszerekkel, az olopatadinnal, az amlexanoxszal és a kromolinnal: feltételezett gyógyszerkötő helyek azonosítása az S100A1 fehérjén. Biochem Biophys Res Commun. 2002 Apr 12;292(4):1023-30.
- Kishimoto K, Kaneko S, Ohmori K, Tamura T, Hasegawa K: Az olopatadin elnyomja a THP-1 monociták S100A12 fehérje által indukált migrációját. Mediators Inflamm. 2006;2006(1):42726.
Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatásNem ismertHatások
AntagonistaÁltalános funkció Cinkionkötés Specifikus funkció Szerepet játszik a szignálpeptid nélküli, alternatív úton szekretált fehérjék exportjában. Alegységenként két kalciumiont köt. Egy réziont köt. Egy rézion megkötése nem… Génnév S100A13 Uniprot ID Q99584 Uniprot név Protein S100-A13 Molekulatömeg 11471.095 Da- Shishibori T, Oyama Y, Matsushita O, Yamashita K, Furuichi H, Okabe A, Maeta H, Hata Y, Kobayashi R: Three distinct anti-allergic drugs, amlexanox, cromolyn and tranilast, bind to S100A12 and S100A13 of the S100 protein family. Biochem J. 1999 Mar 15;338 ( Pt 3):583-9.
- Landriscina M, Prudovsky I, Mouta Carreira C, Soldi R, Tarantini F, Maciag T: Amlexanox reverzibilisen gátolja a sejtek migrációját és proliferációját és indukálja az aktin stresszrostok Src-függő szétszerelését in vitro. J Biol Chem. 2000 Oct 20;275(42):32753-62.
- Okada M, Tokumitsu H, Kubota Y, Kobayashi R: Az S100 fehérjék kölcsönhatása az antiallergiás gyógyszerekkel, az olopatadinnal, az amlexanoxszal és a kromolinnal: feltételezett gyógyszerkötő helyek azonosítása az S100A1 fehérjén. Biochem Biophys Res Commun. 2002 Apr 12;292(4):1023-30.
- Matsunaga H, Ueda H: Bizonyíték az FGF-1 és az S100A13 szérumhiány okozta együttes felszabadulására az asztrocitákból. Neurochem Int. 2006 Aug;49(3):294-303. Epub 2006 Mar 7.
- Mouta Carreira C, LaVallee TM, Tarantini F, Jackson A, Lathrop JT, Hampton B, Burgess WH, Maciag T: S100A13 is involved in the regulation of fibroblast growth factor-1 and p40 synaptotagmin-1 release in vitro. J Biol Chem. 1998 Aug 28;273(35):22224-31.
Részletek3. Interleukin-3Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatásIsmeretlenHatás
AntagonistaÁltalános funkció Interleukin-3 receptorkötő Specifikus funkció Granulocita/macrofág kolóniastimuláló faktorok olyan citokinek, amelyek a vérképzésben a 2 rokon fehérvérsejt populáció termelésének, differenciálódásának és funkciójának szabályozásával a blo… Génnév IL3 Uniprot ID P08700 Uniprot név Interleukin-3 Molekulatömeg 17232.905 Da- Urisu A, Iimi K, Kondo Y, Horiba F, Masuda S, Tsuruta M, Yazaki T, Torii S: . Arerugi. 1990 Oct;39(10):1448-54.
- Nagai H, Suda H, Iwama T, Daikoku M, Yanagihara Y, Koda A: Az NZ-107, egy újonnan szintetizált piridazinon-származék hatása az emberi hörgőcsíkok antigén-indukált összehúzódására és a humán tüdődarabokból vagy leukocitákból történő hisztamin felszabadulásra. Int Arch Allergy Immunol. 1992;98(1):57-63.
Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatásNem ismertHatás
GátlóÁltalános funkció S100 fehérje kötődés Specifikus funkció Fontos szerepet játszik a sejt túlélés, sejtosztódás, angiogenezis, sejtdifferenciáció és sejtvándorlás szabályozásában. Hatékony mitogénként funkcionál in vitro. Génnév FGF1 Uniprot ID P05230 Uniprot név Fibroblaszt növekedési faktor 1 Molekulatömeg 17459.58 Da- Rajalingam D, Kumar TK, Soldi R, Graziani I, Prudovsky I, Yu C: Molecular mechanism of inhibition of nonclassical FGF-1 export. Biochemistry. 2005 Nov 29;44(47):15472-9.
×
Javítsa a betegek eredményeitÉpítsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.Tudjon meg többet
Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2020. december 02. 17:19