Aplenzin (bupropion-hidrobromid)

BY admin
|

Általános információ

Az Aplenzin a bupropion orálisan aktív, fokozott felszívódású sója. Az antidepresszánsoknak az úgynevezett aminoketonok osztályába tartozik.

Az aplenzin kifejezetten a súlyos depressziós zavar kezelésére javallt.

Az aplenzin szájon át történő alkalmazásra tervezett tabletta formájában kerül forgalomba. A tabletták 174 mg, 348 mg és 522 mg erősségűek. A gyógyszer ajánlott kezdő adagja 348 mg/nap,naponta egyszer, reggel adva. Az Aplenzin adagolását 174 mg/nap napi egyszeri, reggeli adagolással kell kezdeni. Ha a174 mg-os kezdeti adagot megfelelően tolerálják, a napi egyszeri adagolású 348 mg/napos céldózisra történő emelés már az adagolás 4. napján megtehető. Az egymást követő adagok között legalább 24 órás szünetet kell tartani. AzAplenzin teljes antidepresszáns hatása csak 4 hetes vagy hosszabb kezelés után válhat nyilvánvalóvá.A 348 mg/nap adagban, egyszeri adagként adott maximális 522 mg/nap adagra történő emelés megfontolható azon betegek esetében, akiknél több hetes 348 mg/nap kezelés után sem észlelhető klinikai javulás.

Vigyázni kell májkárosodásban szenvedő betegeknél; az adag nem haladhatja meg a 174 mg-ot minden második napon, valamint a vesekárosodásban szenvedő alanyoknál.

Klinikai eredmények

FDA jóváhagyás
Az Aplenzin FDA jóváhagyása két 4 hetes, placebokontrollált vizsgálat és egy 6 hetes, placebokontrollált vizsgálat eredményein alapult.Az első vizsgálatban az alanyokat a bupropionhidroklorid 300 és 600 mg/nap közötti dózis tartományban titrálták az azonnali felszabadulású készítményből napi háromszori adagolással; a betegek 78%-a kapott maximum 450 mg/nap vagy annál kisebb adagot. A vizsgálat bizonyította a bupropion hatékonyságát a HamiltonDepresszió Értékelő Skála (HDRS) teljes pontszámára, a skála depressziós hangulati elemére (1. elem) és a Klinikai Globális benyomások (CGI) súlyossági pontszámára. Egy második vizsgálatban a bupropion-hidroklorid azonnali felszabadulású formulájának 2 fix dózisát (300 és 450 mg/nap) és placebót vizsgálták. Ez a vizsgálat bizonyította a bupropion hatékonyságát, de csak az azonnali felszabadulású készítmény 450 mg/nap dózisában; az eredmények pozitívak voltak aHDRS összpontszám és a CGI súlyossági pontszám tekintetében, de a HDRS 1. tételében nem. A harmadik vizsgálatban a járóbetegek 300 mg/nap bupropion-hidroklorid azonnali felszabadulású készítményt kaptak. Ez a vizsgálat bizonyította a bupropion hatékonyságát a HDRS összpontszámra, a HDRS 1. tételére, a Montgomery-Asberg Depresszió Értékelő Skálára, a CGI súlyossági pontszámra és a CGI javulási pontszámra.

Egy hosszabb távú vizsgálatban a DSM-IV kritériumainak megfelelő, visszatérő típusú major depressziós zavarral küzdő járóbetegeket, akik a bupropion-hidrokloriddal (napi kétszer 150 mg a tartós hatóanyag-leadású készítményből) végzett 8 hetes nyílt vizsgálat során reagáltak, randomizálták a bupropion azonos adagjának folytatására vagy placebóra, legfeljebb44 hétig tartó visszaesés megfigyelésére. A nyílt fázisban a választ az utolsó 3 hét mindegyikében 1 (nagyon sokat javult) vagy 2 (sokat javult) CGI javulási pontszámként határozták meg. A kettős vak fázisban a visszaesést úgy definiálták, hogy a vizsgáló úgy ítélte meg, hogy a depressziós tünetek súlyosbodása miatt gyógyszeres kezelésre van szükség.A folyamatos bupropion-kezelésben részesülő betegeknél a következő 44 hétben szignifikánsan alacsonyabb volt a visszaesés aránya a placebót kapókhoz képest.

Folyamatban lévő vizsgálati kötelezettségvállalások

  • A Biovail beleegyezett egy halasztott gyermekgyógyászati vizsgálatba a PREA alapján a major depressziós zavar kezelésére 7 és 17 év közötti gyermekbetegeknél.
    A végső jelentés benyújtása: a jóváhagyástól számított 5 év

Mellékhatások

A Cimzia alkalmazásával kapcsolatos mellékhatások közé tartozhatnak, de nem kizárólagosan a következők:

  • szájszárazság
  • hányinger
  • álmatlanság
  • szédülés
  • faryngitis
  • hasi fájdalom
  • agitáció
  • szorongás
  • tremor

    • .

  • palpitáció
  • izzadás
  • tinnitus
  • myalgia
  • anorexia
  • húgyürítési gyakoriság
  • kiütés

Hatásmechanizmus

Az aplenzin egy szájon át szedhető…aktív, fokozott felszívódású sója a bupropionnak. Az antidepresszánsok úgynevezett aminoketonok osztályába tartozik. Az aplenzin kémiailag nem kapcsolódik a triciklikus, tetraciklikus, szelektív szerotonin újrafelvétel gátló vagy más ismert antidepresszáns szerekhez. A bupropion hatásmechanizmusa ismeretlen, azonban feltételezhető, hogy a hatást noradrenerg és/vagy dopaminerg mechanizmusok közvetítik.

Irodalmi hivatkozások

Herrera-Guzmán I, Gudayol-Ferré E, Lira-Mandujano J,Herrera-Abarca J, Herrera-Guzmán D, Montoya-Pérez K, Guardia-OlmosJ Cognitive predictors of treatment response to bupropionand cognitive effects of bupropion in patients with majordepressive disorder. Psychiatry Research 2008 May 22

Robertson B, Wang L, Diaz MT, Aiello M, Gersing K, BeyerJ, Mukundan S Jr, McCarthy G, Doraiswamy PM Effect ofbupropion extended release on negative emotion processing in majordepressive disorder: a pilot functional magnetic resonance imagingstudy. The Journal of Clinical Psychiatry 2007Feb;68(2):261-7

Jefferson JW, Rush AJ, Nelson JC, VanMeter SA, KrishenA, Hampton KD, Wightman DS, Modell JG Extended-releasebupropion for patients with major depressive disorder presentingwith symptoms of reduced energy, pleasure, and interest: findingsfrom a randomized, double-blind, placebo-controlled study. TheJournal of Clinical Psychiatry 2006 Jun;67(6):865-73

DeBattista C, Solvason HB, Poirier J, Kendrick E,Schatzberg AF A prospective trial of bupropion SRaugmentation of partial and non-responder to serotonergicantidepressants. Journal of Clinical Psychopharmacology2003 Feb;23(1):27-30

Dunner DL, Kwong WJ, Houser TL, Richard NE, Donahue RM,Khan ZM Improved Health-Related Quality of Life andReduced Productivity Loss After Treatment With Bupropion SustainedRelease: A Study in Patients With Major Depression. PrimaryCare Companion to the Journal of Clinical Psychiatry 2001Feb;3(1):10-16