Aprotinin

Identification

Név Aprotinin Accession Number DB06692 Leírás

Aprotinin egy fehérje alapú gyógyszer, amely szarvasmarha hasnyálmirigy-tripszin inhibitor (BPTI) néven is ismert. Mivel bizonyítja, hogy képes lassítani a fibrinolízist, alkalmazzák a vérzés csökkentésére komplex műtétek, például szív- és májműtétek során. Ehhez a felhasználáshoz jellemzően injekció formájában adják be. Az aprotinin alkalmazásának célja később az volt, hogy minimalizálja a műtéti vérveszteségből eredő hipotenzióból eredő végszervi károsodást, és csökkentse a vérátömlesztés szükségességét a műtét során. Ennek ellenére a gyógyszert 2008 májusában világszerte hivatalosan kivonták a forgalomból, miután vizsgálatok megerősítették, hogy alkalmazása fokozta a szövődmények vagy a halálozás kockázatát. Az anyagot ennek következtében csak nagyon korlátozott kutatási célokra bocsátják rendelkezésre.

Típus Biotechnológiai csoportok Engedélyezett, vizsgálati, visszavont Biológiai besorolás Fehérje alapú terápiák
Más fehérje alapú terápiák Fehérje szerkezetFehérje kémiai képlete C284H432N84O79S7 Fehérje átlagos súlya 6511.439 Da Szekvenciák

>Aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor)RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA

Szinonimák

• Aprotinin
• Aprotinin (bovine)
• Aprotinin bioszintetikus
• Aprotinin bovine
• Aprotinin koncentrált oldat

.

• Aprotinina
• Aprotinin
• Aprotininum
• Szarvasmarha aprotinin
• Szarvasmarha hasnyálmirigy tripszin inhibitor
• BPTI
• Fibrinolízis inhibitor
• Tripszin inhibitor, pankreász bázikus

Külső azonosítók

• 232-994-9
• Bayer A 128
• Bayer-A-128
• BAYERA-128
• RIKER 52G
• Riker-52G
• RP 9921
• RP-9921

Pharmacology

Indication

For profilaktikus alkalmazás a perioperatív vérveszteség és a vérátömlesztés szükségességének csökkentésére a koszorúér-bypassműtét során kardiopulmonális bypasson áteső betegeknél, akiknél fokozott a vérveszteség és a vérátömlesztés kockázata.

Kapcsolódó terápiák

• Sebgyógyulás
• Műtéti hemosztázis terápia fenntartása

Ellenejavallatok & Blackbox figyelmeztetések

Farmakodinamika

A protinin egy széles spektrumú proteázgátló, amely modulálja a kardiopulmonális bypass (CPB) műtétekhez kapcsolódó szisztémás gyulladásos választ (SIR). A SIR a hemosztatikus, fibrinolitikus, celluláris és humorális gyulladásos rendszerek egymással összefüggő aktiválódását eredményezi. Az aprotinin több mediátor gátlásán keresztül a gyulladásos válaszok, a fibrinolízis és a trombintermelés mérséklését eredményezi. Az aprotinin gátolja a pro-inflammatorikus citokin felszabadulást és fenntartja a glikoprotein homeosztázist. A vérlemezkékben az aprotinin csökkenti a glikoproteinveszteséget (pl. GpIb, GpIIb/IIIa), míg a granulocitákban megakadályozza a pro-inflammatorikus adhéziós glikoproteinek (pl. CD11b) expresszióját. Az aprotinin CPB-ben történő alkalmazásának hatásai közé tartozik a gyulladásos válasz csökkenése, ami az allogén vértranszfúzió szükségességének csökkenésében, a vérzés csökkenésében és a vérzés miatti mediastinalis reexploráció csökkenésében nyilvánul meg.

Hatásmechanizmus

Aprotinin kb. 125 000 NE/ml koncentrációban gátolja a szerin proteázokat, beleértve a tripszint, a kimotripszint és a plazmint, valamint 300 000 NE/ml koncentrációban a kallikreint. A kallikrein gátlása gátolja a XIIa faktor képződését. Ez gátolja a véralvadás és a fibrinolízis intrinsic útját. A plazmin gátlása szintén lassítja a fibrinolízist.

Felszívódás

100% (IV)

Megoszlási térfogat Nem elérhető Fehérjekötődés Nem elérhető Anyagcsere

Aprotinin lassan bomlik le a lizoszomális enzimek által.

A kiválasztás útja

A radioaktívan jelölt aprotinin egyszeri intravénás adagját követően a radioaktivitás kb. 25-40%-a ürül ki a vizelettel 48 óra alatt. 1 millió KIU 30 perces infúzióját követően kb. 2% választódik ki változatlan hatóanyagként.Egy nagyobb, 30 percen keresztül infundált 2 millió KIU dózis után a változatlan aprotinin vizelettel történő kiválasztása a dózis kb. 9%-át teszi ki.

Felezési idő

Ezt a megoszlási fázist követően kb. 150 perces plazma felezési idő figyelhető meg. A későbbi időpontokban (azaz az adagolást követő 5 órán túl) egy terminális eliminációs fázis következik be, amelynek felezési ideje körülbelül 10 óra.

Clearance Nem áll rendelkezésre Mellékhatások

Tudjon meg többet

. tovább

Toxicitás Nem áll rendelkezésre Érintett szervezetek

• Emberek és más emlősök

Ötletpályák

Ötletpálya	Kategória
Aprotinin hatásút	A gyógyszer hatása

Farmakogenomikai hatások/ADR Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez az információ nem értelmezhető egészségügyi szolgáltató segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatás lépett fel, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatójához. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegalizált
• Withdrawn
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrálni drog-gyógyszer interakciókat a szoftverben
Acebutolol	Aprotinin fokozhatja az Acebutolol bradikardikus hatását.
Acetilkolin	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Aprotinint acetilkolin-nal kombinálják.
Aclidinium	Aprotinin fokozhatja az Aclidinium neuromuszkuláris blokkoló hatását.
Albutrepenonakog alfa	Aprotinin növelheti az Albutrepenonakog alfa trombogén hatását.
Alfa-1-proteináz inhibitor	Az alfa-1-proteináz inhibitor növelheti az Aprotinin trombogén hatását.
Altepláz	Az Altepláz terápiás hatékonysága csökkenhet, ha Aprotininnel együtt alkalmazzák.
Amantadin	Amantadin terápiás hatékonysága csökkenhet, ha Aprotininnel együtt alkalmazzák.
Amifampridin	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Aprotinint Amifampridinnel kombinálják.
Aminokapronsav	Aminokapronsav növelheti az Aprotinin trombogén hatását.
Amitriptilin	Amitriptilin terápiás hatékonysága csökkenhet, ha Aprotininnel együtt alkalmazzák.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások Nem állnak rendelkezésre

Termékek

Átfogó & strukturált gyógyszertermék-információk

Az alkalmazási számoktól a termékkódokig, kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.

Márkanév Vényköteles termékek

Név	Adagolás	Szerűség	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Kép
Trasylol	Solution	10000 egység	Intravénásan	Nordic Group Bv	1997-ről-12-15	Nem alkalmazható	Kanada
Trasylol	Solution	1000000 1/100mL	Intravénásan	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	USA
Trasylol	Solution	2000000 1/200mL	Intravénásan	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	USA
Trasylol Inj 10000 Kiu/ml	Liquid		Intravenous	Miles Canada Inc. Pharmaceutical Division	1981-12-31	1998-09-25	Kanada

Keverék termékek

.

.

név	Ingredients	Dosage	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Régió	Kép
Artiss	Aprotinin (3000 kiu) + Kalcium-klorid (40 mcmol) + Fibrinogén humán (125 mg) + Humán trombin (4 egység)	Solution	Topical	Baxter Laboratories	2011-12-18	Nem alkalmazható	Kanada
ARTISS 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Kalcium-klorid-dihidrát (40 mcmol/ml) + Fibrinogén humán (91 mg/ml) + Trombin (4 NE/ml)	Solution	Topical	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Nem alkalmazható	Törökország
ARTISS 2 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Kalcium-klorid-dihidrát (40 mcmol/ml) + Fibrinogén humán (91 mg/ml) + Trombin (4 NE/ml)	Solution	Topical	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	nem alkalmazható	Törökország
ARTISS 4 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Kalcium-klorid-dihidrát (40 mcmol/ml) + Fibrinogén humán (91 mg/ml) + Trombin (4 NE/ml)	Solution	Topical	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Nem alkalmazható	Törökország
BERIPLAST-P COMBI SET 1 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI	Aprotinin (1000 KIU/ml) + Antihemophilic factor human (60 IU/ml) + Calcium chloride dihydrate (5.9 mg/ml) + Fibrinogén humán (90 mg/ml) + Trombin (500 NE/ml)	Solution		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	2020-08-14	Nem alkalmazható	Törökország
BERIPLAST-P COMBI SET 3 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI	Aprotinin (1000 KIU/ml) + Antihemophilic factor human (60 IU/ml) + Calcium chloride dihydrate (5.9 mg/ml) + Fibrinogén humán (90 mg/ml) + Trombin (500 NE/ml)	Solution		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	2020-08-14	Nem alkalmazható	Törökország
TİSSE İNTERNASYONEL SAĞ. ÜR. İTH. İHR. PAZ. SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.EL LYO 1 ML TROMBIN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FIBRINOJEN ÇÖZELTİSİ ICEREN IKI BILESENLI FIBRIN YAPISTIRICI, SET 1 (2 İĞNE+2 ENJEKTÖR) VE SET 2 (2 İĞNE +2 ENJEKTÖR+1 ENJEKTÖR KLİPSİ+2 BİRLEŞTİRME PARÇASI+ 4 APLİKASYON İĞNESİ	Aprotinin (3000 KIU/mL) + Kalcium-klorid (40 µmol/mL) + Fibrinogén humán (91 mg/mL) + Trombin (500 NE/mL)	Kit; Oldat		ECZACIBAŞI-BAXTER HASTANE ÜRÜNLERİ SAN.VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	2017-11-02	Törökország
Tisseel	Aprotinin (3000 kiu) + kalcium-klorid (40 mcmol) + Fibrinogén humán (125 mg) + Humán trombin (500 egység)	Kit	Topical	Baxter Laboratories	2011-12-14	Nem alkalmazható	Kanada
Tisseel	Aprotinin (3000 kiu) + Kalcium klorid (40 mcmol) + Fibrinogén humán (125 mg) + Humán trombin (500 egység)	Solution	Topical	Baxter Laboratories	2011-06-20	Nem alkalmazható	Kanada
TISSEEL 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTÖR 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/mL) + Kalcium-klorid (40 µmol/mL) + Fibrinogén humán (91 mg/mL) + Trombin (500 NE/mL)	Kit; Oldat		BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Nem alkalmazható	Törökország

Kategóriák

. ATC kódok B02AB01 – Aprotinin

• B02AB – Proteináz inhibitorok
• B02A – ANTIFIBRINOLYTIKUMOK
• B02 – ANTIFIBRINOLYTIKUMOK
• B02 – ANTIHEMORRHAGICS
• B – VÉR ÉS VÉRKÉPZŐ SZERVEK

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Not Available Kingdom Organic Compounds Super Class Organic Acids Class Carboxylic Acids and Derivatives Sub Class Amino Acids, Peptidek és analógok Közvetlen szülő peptidek Alternatív szülők Nem elérhető Szubsztituensek Nem elérhető Molekuláris keretrendszer Nem elérhető Külső leírók Nem elérhető

Kémiai azonosítók

UNII 04XPW8C0FL CAS-szám 9087-70-1 Szintézis Hivatkozás

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby, “Process for preparation of activated protein C by immobilized aprotinin chromatography.” U.S. Patent US5198534, issued February, 1985.

US5198534 Általános hivatkozások

1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Külső hivatkozások KEGG Drug D02971 PubChem Substance 347910361 RxNav 353110 ChEMBL CHEMBL1201619 Therapeutic Targets Database DAP000185 PharmGKB PA448472 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprotinin AHFS kódok

• 20:28.16 – Hemostatics

FDA címke

MSDS

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Farmakoökonómia

Gyártók

Csomagolók

Adagolási formák

Árak Nem elérhető Szabadalmak Nem elérhető

Tulajdonságok

Állapot Folyékony Kísérleti tulajdonságok

×

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

A gyógyszer létrehozása: 2009. február 12. 16:44 / Frissítve: 2021. március 23. 14:29