aszpirin

aszpirin
A.S.A., Ascriptin, Aspergum, Bufferin, Ecotrin, Empirin, Halfprin, Novasen ◆, ZORprin

Farmakológiai besorolás: szalicilát
Terápiás besorolás: nem narkotikus fájdalomcsillapító, lázcsillapító, gyulladáscsökkentő, trombocitacsökkentő
D terhességi kockázati kategória

Indikációk és adagok
Arthritis. Felnőttek: Kezdetben naponta 2,4-3,6 g P.O. osztott adagokban. Napi 325 mg-ot legfeljebb heti rendszerességgel napi 1,2 g-ra emelni. A fenntartó adagolás napi 3,6-5,4 g P.O. osztott adagokban.
Gyermekek: 60-130 mg/ttkg szájon át naponta, osztott adagokban.
Juvenilis artritisz. 25 kg-nál (55 lb) nagyobb testsúlyú gyermekek: 2,4-3,6 g P.O. naponta osztott adagokban.
25 kg vagy annál kisebb testsúlyú gyermekek: 60-130 mg/kg P.O. naponta, osztott adagokban. Legfeljebb heti rendszerességgel növelje a napi 10 mg/kg-ot. A fenntartó adagok általában 80-100 mg/kg naponta; legfeljebb 130 mg/kg naponta.
Enyhe fájdalom vagy láz. Felnőttek: 650 mg-1,3 g retard tabletta P.O. q 8 óra, p.r.n.; nem haladhatja meg a napi 3,9 g-ot.
Felnőttek és 11 évesnél idősebb gyermekek: 325-650 mg P.O. vagy P.R. q 4 óra, p.r.n.; nem haladhatja meg a napi 4 g-ot. Vagy 454 mg rágógumi 15 percig rágva és eldobva, p.r.n.; nem haladhatja meg a napi 3,63 g-ot.
6 és 11 év közötti gyermekek: 227 mg és 454 mg között 15 percig rágva és eldobva, p.r.n.; nem haladhatja meg a napi 1,82 g-ot.
3-5 éves korú gyermekek: 227 mg 15 percig rágva és eldobva, p.r.n.; nem haladhatja meg a napi 681 mg-ot.
Enyhe fájdalom. 2-11 éves korú gyermekek: 65 mg/ttkg szájon át vagy szájon át naponta 4-6 óránként elosztva, p.r.n.; nem haladhatja meg a 2,5 g/m2 -t.
Tranziens iszkémiás rohamok és tromboembóliás zavarok. Felnőttek: Napi 50-325 mg P.O. (férfiaknál profilaktikusan) és 160-325 mg (kezelés) P.O. naponta azonnal vagy a CVA kialakulását követő 48 órán belül.
Kezelés vagy az MI kockázatának csökkentése korábbi MI-ben vagy instabil anginában szenvedő betegeknél. Felnőttek: Elsődleges megelőzésre 75-325 mg P.O. naponta. Másodlagos megelőzésre napi 75-325 mg szájon át szedve. Kezelésre 160-325 mg szájon át naponta egyszer.
Kawasaki (nyálkahártya nyirokcsomó) szindróma. Felnőttek: 80-100 mg/kg P.O. naponta négy osztott adagban. Egyes betegeknél akár napi 120 mg/kg is szükséges lehet a 200 mcg/ml feletti elfogadható szérum szalicilát szint fenntartásához a lázas fázisban. A láz csillapodása után az adagot napi egyszer 3-5 mg/kg-ra kell csökkenteni. A terápiát általában 6-8 hétig kell folytatni.
Reumás láz ◇. Felnőttek: Napi 4,9-7,8 g szájon át, 4-6 óránként elosztva 1-2 héten keresztül. Ezután csökkentse napi 60-70 mg/kg-ra 1-6 héten keresztül. Ezután fokozatosan vonja vissza 1-2 hét alatt.
Gyermekek: 90-130 mg/kg P.O. naponta 4-6 óránként elosztva.
Akut MI-t követő szívburokgyulladás ◇. Felnőttek: 160-325 mg naponta.
A reocclusio megelőzése koszorúér revaszkularizációs eljárásokban. Felnőttek: 325 mg P.O. 6 órával a műtét után, és legalább 1 évig naponta folytatandó.
Sztentbeültetés ◇. Felnőttek: 160-325 mg P.O. 2 órával a stent behelyezése előtt, és naponta folytatandó határozatlan ideig.

Farmakodinamika
Analgetikus hatás: Az aszpirin a hipotalamuszra gyakorolt, nem pontosan meghatározott hatásával (centrális hatás) és a fájdalomimpulzusok keletkezésének gátlásával (perifériás hatás) analgéziát eredményez. A perifériás hatás a ciklooxigenáz enzim gátlásán keresztül a prosztaglandinszintézis blokkolásával járhat.
Gyulladáscsökkentő hatás: Bár a pontos mechanizmus ismeretlen, az aszpirin feltehetően gátolja a prosztaglandinszintézist; gátolhatja a gyulladás egyéb mediátorainak szintézisét vagy hatását is.
Lázcsillapító hatás: Az aszpirin enyhíti a lázat azáltal, hogy a hipotalamusz hőszabályozó központjára hatva perifériás értágulatot okoz. Ez növeli a perifériás vérellátást és elősegíti az izzadást, ami hőveszteséghez és párolgás általi hűtéshez vezet.
Antikoaguláns hatás: Úgy tűnik, hogy kis dózisban az aszpirin a prosztaglandin-szintetáz hatásának gátlásával akadályozza az alvadást, ami megakadályozza a trombocita-aggregáló anyag, a tromboxán A2 képződését. Ez a vérlemezke-aktivitásban való beavatkozás irreverzibilis, és meghosszabbíthatja a vérzési időt. Nagy dózisban azonban az aszpirin beavatkozik a prosztaciklin termelésébe, amely erős érösszehúzó és a vérlemezkék aggregációjának gátlója, ami valószínűleg semmissé teszi a véralvadásgátló tulajdonságait.

Pharmacokinetics
Absorption: Gyorsan és teljes mértékben felszívódik a GI traktusból. A fájdalomcsillapításhoz és gyulladáscsökkentő hatáshoz szükséges terápiás vérszalicilát-koncentráció 150-300 mcg/ml; a válaszok betegenként változnak.
Elosztás: Széles körben eloszlik a legtöbb testszövetben és folyadékban. Az albuminhoz való fehérjegkötődés koncentrációfüggő, 75% és 90% között mozog, és a szérumszint növekedésével csökken. Súlyos toxikus hatások 400 mcg/ml-nél nagyobb szérumszintnél jelentkezhetnek.
Metabolizmus: A GI traktusban részben hidrolizálódik szalicilsavvá, majdnem teljes metabolizációval a májban.
Kiválasztás: A vizelettel szalicilátként és metabolitjaiként ürül. Az eliminációs felezési idő 15-20 perc között mozog.

Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt a gyógyszerre túlérzékeny betegeknél, valamint G6PD-hiányban vagy vérzési rendellenességben, például hemofíliában, von Willebrand-kórban vagy telangiektáziában szenvedő betegeknél. Szintén ellenjavallt NSAID-indukált érzékenységi reakciókban szenvedő betegeknél és bárányhimlőben vagy influenzaszerű tünetekben szenvedő gyermekeknél.
Óvatosan alkalmazható GI elváltozásokban, károsodott vesefunkcióban, hypoprothrombinémiában, K-vitaminhiányban, trombotikus trombocitopéniás purpurában vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél.

Kölcsönhatások
A gyógyszerek közötti kölcsönhatások. Aminoglikozidok, bumetanid, kapreomicin, ciszplatin, eritromicin, etakrinsav, furoszemid, vankomicin: Fokozhatja az ototoxikus hatásokat. Figyelje a beteget erre a hatásra.
Ammónium-klorid, egyéb vizelet savasítók: Növelik a vér aszpirinszintjét. Figyelje a beteget aszpirintoxicitás miatt.
Antacidok nagy dózisban, egyéb vizeletlúgosítók: Csökkentik a vér aszpirinszintjét. Figyelje a beteget csökkent szaliciláthatás miatt.
Antibiotikumok, kortikoszteroidok, NSAID-ok: Erősíthetik az aszpirin káros GI-hatásait. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Antikoagulánsok, trombolytikumok: Erősíthetik az aszpirin vérlemezkegátló hatását. Figyelje a PT és az INR értékeket.
Kortikoszteroidok: Fokozzák az aszpirin eliminációt. Figyelje a beteget a csökkent szaliciláthatás miatt.
Lítium: Csökkenti a lítium-karbonát veseürülését, ezáltal növeli a szérum lítiumszintet és a mellékhatások kockázatát. Figyelje a lítiumszintet.
Fenilbutazon, probenecid, szulfinpirazon: Az aszpirin antagonista e gyógyszerek urikozurikus hatásával szemben. Kerülni kell az együttes alkalmazást.
Fenitoin, szulfonilureák, warfarin: Bármelyik gyógyszer kiszorulását és mellékhatásokat okozhat. A terápiát szorosan figyelemmel kell kísérni.
gyógyszer-gyógynövény. Lázfű, ginkgo, lógesztenye, hínárfű, szúrós kőris, vörös lóhere: Növelheti a Drug-herb kockázatát. Lázfű, ginkgo, ló gesztenye, hínár, szúrós kőris, vörös lóhere: Növelheti a vérzés kockázatát. Nem ajánlott együttesen használni.
Piros lóhere: Fokozhatja a véralvadásgátló hatást. Kerülje az együttes alkalmazást. Ha ezeket a szereket együtt kell alkalmazni, szorosan ellenőrizze a PT és az INR értékeket.
gyógyszer-élelmiszer. Bármilyen élelmiszer: Késlelteti és csökkenti az aszpirin felszívódását. Figyeljen a csökkent szaliciláthatásra.
gyógyszer-életmód. Alkoholfogyasztás: Erősítheti az aszpirin káros GI-hatásait. Kerülje az alkoholfogyasztást.

Mellékhatások
EENT: fülzúgás, halláscsökkenés.
GI: hányinger, GI distressz, okkult vérzés, diszpepszia, GI vérzés.
GU: akut veseelégtelenség.
Hematológiai: leukopénia, trombocitopénia, meghosszabbodott vérzési idő.
Hepatológiai: májműködési zavar, hepatitis.
Bőr: kiütés, véraláfutás, csalánkiütés.
Más: túlérzékenységi reakciók (anafilaxia, asztma), Reye-szindróma, angioödéma.

Hatás a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Emelheti a szérum kreatinin- és BUN-szintet.
Növelheti a májfunkciós tesztek értékeit. Csökkentheti a WBC és a vérlemezkeszámot.

Túladagolás és kezelés
A túladagolás jelei és tünetei közé tartozik a GI kellemetlenség, oliguria, akut veseelégtelenség, hipertermia, EEG-rendellenességek és nyugtalanság, valamint a fokozott széndioxid-termelés és a légzőközpont közvetlen stimulálása miatt metabolikus acidózis légzési alkalózissal, hyperpnoe és tachypnoe.
Aszpirin-túladagolás kezelésére azonnal ürítsük ki a beteg gyomrát ipecaksziruppal történő hányás kiváltásával, ha a beteg tudatánál van, vagy gyomormosással. Aktív szenet adjunk be nasogastrikus szondán keresztül. Biztosítson tüneti és támogató intézkedéseket (légzéstámogatás és a folyadék- és elektrolit-egyensúlyhiány korrekciója). Szorosan ellenőrizze a laboratóriumi paramétereket és az életjeleket. Fokozza a vesekiválasztást nátrium-bikarbonát adásával a vizelet lúgosítása érdekében. Használjon hűtőtakarót vagy szivacsot, ha a beteg rektális hőmérséklete meghaladja a 40 °C-ot. A hemodialízis hatékonyan távolítja el az aszpirint, de csak súlyosan mérgezett vagy tüdőödéma kockázatának kitett személyeknél alkalmazható.

Különleges megfontolások
Az aszpirin zavarja a Diastix, Chemstrip uG, glükóz enzimes tesztcsíkkal, Clinitest és Benedict-oldattal végzett vizelet-glükóz analízist, valamint a vizelet 5-hidroxi-indolecetsav és vanillylmandelinsav teszteket. A szérum húgysavszint tévesen megemelkedhet. Az aszpirin zavarhatja a vizelet acetoecetsav Gerhardt-tesztjét.
A szalicilátokat óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében GI-betegség (különösen peptikus fekélybetegség), a GI-vérzés fokozott kockázata vagy csökkent vesefunkció szerepel.
A tablettákat szét lehet rágni, törni vagy morzsolni, és a lenyelés megkönnyítése érdekében étellel vagy folyadékkal együtt kell beadni. A száj nyálkahártyájával érintkezésben hagyott bevonat nélküli sima aszpirin tabletták és aszpirintartalmú rágógumik nyálkahártya-eróziót és szájfekélyt okoztak.
A betegnek 8 oz (240 ml) vizet vagy tejet kell bevennie a szalicilátokkal, hogy biztosítsa a gyomorba jutást. Tanácsolja a betegnek, hogy a szalicilátok bevétele után 15-30 percig üljön fel, hogy megakadályozza a szalicilát megtapadását a nyelőcsőben.
Az enterális bevonatú készítmények lassan szívódnak fel, és nem alkalmasak akut terápiára. Ideálisak hosszú távú terápiához, például ízületi gyulladás esetén.
Nincs bizonyíték arra, hogy az aszpirin csökkenti a nőknél a tranziens iszkémiás roham kockázatát.
Gyakran ellenőrizze az életjeleket, különösen a hőmérsékletet.
A szalicilátok elfedhetik az akut fertőzés jeleit és tüneteit (láz, myalgia, erythema); gondosan értékelje a fertőzések szempontjából veszélyeztetett betegeket, például a cukorbetegeket.
A szalicilátterápia alatt rendszeresen ellenőrizni kell a CBC, a vérlemezkék, a PT, a BUN, a szérum kreatinin és a májfunkciós vizsgálatokat a rendellenességek észlelése érdekében.
Vizsgálja meg a beteget a vérzés jeleire és tüneteire, mint például petechiák, véraláfutások, kávéőrleményes hányás és fekete kátrányos széklet.
Az aszpirinterápiát lehetőség szerint 1 héttel az elektív műtét előtt hagyja abba.
Felnőttek ne használjanak gyógyszert öngyógyításra 10 napnál hosszabb ideig.
Fontolja meg az adag csökkentését, ha láz vagy betegség folyadékhiányt okoz.
A nedvesség hatására az aszpirin veszíthet hatékonyságából. Hűvös, száraz helyen tárolja, és ne használja, ha a tablettáknak ecetszaga van.
Várandós betegek
Az aszpirint a terhességi szövődmények megelőzésére alkalmazták, beleértve a preeklampsziát, az anamnézisben előforduló antifoszfolipid szindrómával járó terhességvesztést és a visszatérő terhességvesztést. Általában kerülni kell a terhesség alatti alkalmazást.
Szoptató betegek
A szalicilátok megjelennek az anyatejben; szoptatás alatt kerülje az alkalmazást.
Gyermekbetegek
A Reye-szindrómával való epidemiológiai összefüggés miatt a Centers for Disease Control and Prevention azt javasolja, hogy bárányhimlőben vagy influenzaszerű tünetekben szenvedő gyermekeknek ne adjanak aszpirint vagy más szalicilátokat. Ne alkalmazzon hosszú távú szalicilátterápiát 14 évesnél fiatalabb gyermekeknél; a biztonságosság nem bizonyított. Ne alkalmazza naponta 5 alkalomnál többször vagy 5 napnál hosszabb ideig.
Geriátriai betegek
A 60 évesnél idősebb betegek érzékenyebbek lehetnek az aszpirin toxikus hatásaira. Óvatosan kell alkalmazni. Az aszpirin veseprosztaglandinokra gyakorolt hatása folyadékvisszatartást és ödémát okozhat, ami jelentős hátrányt jelent az időskorú és szívelégtelenségben szenvedő betegek számára.

Betegoktatás
Szóljon a szülőknek, hogy az aszpirint tartsák távol a gyermekektől; ösztönözze a gyermekbiztos zárószerkezetek használatát, mivel az aszpirin a mérgezések egyik vezető oka.
Tájékoztassa a nagy dózisú, hosszú távú aszpirinterápiában részesülő betegeket, hogy figyeljenek a petechiákra, az ínyvérzésre és a GI vérzés jeleire.
Utasítsa a beteget, hogy kerülje az aszpirin alkalmazását, ha allergiás a tartrazin színezékre.
Mondja el a betegnek, hogy a gyógyszert étkezés közben vagy étkezés után vegye be, hogy elkerülje az emésztőrendszeri zavarokat.

A reakciók lehetnek gyakoriak, ritkák, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás

.