Bretylium

A bretylium (más néven bretylium-tozilát) egy antiaritmiás szer. Gátolja a noradrenalin felszabadulását az idegvégződésekből. Tulajdonképpen csökkenti a perifériás szimpatikus idegrendszer kimenetét. A K+ csatornák blokkolásával is hat, és III. osztályú antiaritmiásnak minősül. Az adag 5-10 mg/kg, mellékhatásként magas vérnyomás, majd alacsony vérnyomás és kamrai ektopia jelentkezik.

Bretylium

Bretylium.svg

Klinikai adatok

MedlinePlus

a682861

Pregnancy
category

  • AU: C

Az
adminisztráció útjai

IV, IM

ATC kód

  • C01BD02 (WHO)

Legális státusz

Legális státusz

  • US: ℞-only

Farmakokinetikai adatok

Biohasznosulékonyság

NA

Proteinhez kötődés

NA

Metabolizmus

Nincs

Elimináció félig-meddig.élettartam

7-8 óra

kiválasztás

Renális

Identifikátorok

  • N-(2-bromobenzil)-N,N-dimetil-etan-aminium

CAS-szám

  • 59-41-

CAS-szám

  • .6 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

DrugBank

  • DB01158 check

ChemSpider

  • 2337 check

UNII

KEGG

  • D00645 ☒

ChEBI

  • CHEBI:3172 check

ChEMBL

  • ChEMBL1199080 ☒
CompTox Dashboard (EPA)

Kémiai és fizikai adatok

Formula

C11H17BrN+

Moláris tömeg

243.168 g-mol-1

3D modell (JSmol)

  • Brc1ccccc1C(CC)(C)C

  • InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1 check
  • Key:AAQOQQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N check

☒check (mi ez?) (ellenőrizze)

Eredetileg 1959-ben vezették be a magas vérnyomás kezelésére. A kamrafibrilláció elleni antiaritmiás szerként való alkalmazását Marvin Bacaner fedezte fel és szabadalmaztatta 1969-ben a Minnesotai Egyetemen.

A bretyliumot az American Heart Association a nem bizonyított hatékonysága és a folyamatos ellátási problémák miatt törölte a 2000-es ECC/ACC irányelvekből. Sokan ezeket az ellátási problémákat a bretylium előállításához szükséges nyersanyagokkal kapcsolatos problémaként említették. Az AHA 2005-ös ECC/ACC-irányelveinek kiadásakor a bretyliumot már nem említik, és a világ nagy részén gyakorlatilag nem áll rendelkezésre.

2011. június 8-án bejelentették, hogy a bretylium-tozilát nem áll rendelkezésre az Egyesült Államokban, miután a Hospira Inc. kérte, hogy vonja vissza az NDA-t a piacról. A bretylium továbbra is az FDA megszűnt gyógyszerek listáján marad, mivel a visszavonás nem biztonsági vagy hatékonysági aggályok miatt történt. 2019 közepén újra bevezetésre került.