Bretylium
A bretylium (más néven bretylium-tozilát) egy antiaritmiás szer. Gátolja a noradrenalin felszabadulását az idegvégződésekből. Tulajdonképpen csökkenti a perifériás szimpatikus idegrendszer kimenetét. A K+ csatornák blokkolásával is hat, és III. osztályú antiaritmiásnak minősül. Az adag 5-10 mg/kg, mellékhatásként magas vérnyomás, majd alacsony vérnyomás és kamrai ektopia jelentkezik.
a682861
category
- AU: C
adminisztráció útjai
IV, IM
- C01BD02 (WHO)
- US: ℞-only
NA
NA
Nincs
7-8 óra
Renális
-
N-(2-bromobenzil)-N,N-dimetil-etan-aminium
- 59-41-
- .6
- DB01158
- 2337
- D00645
- CHEBI:3172
- ChEMBL1199080
C11H17BrN+
243.168 g-mol-1
-
Brc1ccccc1C(CC)(C)C
-
InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1
-
Key:AAQOQQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N
(mi ez?) (ellenőrizze)
Eredetileg 1959-ben vezették be a magas vérnyomás kezelésére. A kamrafibrilláció elleni antiaritmiás szerként való alkalmazását Marvin Bacaner fedezte fel és szabadalmaztatta 1969-ben a Minnesotai Egyetemen.
A bretyliumot az American Heart Association a nem bizonyított hatékonysága és a folyamatos ellátási problémák miatt törölte a 2000-es ECC/ACC irányelvekből. Sokan ezeket az ellátási problémákat a bretylium előállításához szükséges nyersanyagokkal kapcsolatos problémaként említették. Az AHA 2005-ös ECC/ACC-irányelveinek kiadásakor a bretyliumot már nem említik, és a világ nagy részén gyakorlatilag nem áll rendelkezésre.
2011. június 8-án bejelentették, hogy a bretylium-tozilát nem áll rendelkezésre az Egyesült Államokban, miután a Hospira Inc. kérte, hogy vonja vissza az NDA-t a piacról. A bretylium továbbra is az FDA megszűnt gyógyszerek listáján marad, mivel a visszavonás nem biztonsági vagy hatékonysági aggályok miatt történt. 2019 közepén újra bevezetésre került.