Buprenorfin

Az alábbi megjegyzésekben az újonnan engedélyezett készítményekről kifejtett nézetek egy része előzetesnek tekintendő, mivel a közzététel időpontjában korlátozott számú publikált adat állhatott rendelkezésre, és Ausztráliában kevés tapasztalat állt rendelkezésre a biztonságosságukról vagy hatékonyságukról. A szerkesztőbizottság azonban úgy véli, hogy a korai szakaszban jóhiszeműen tett észrevételek még értékesek lehetnek. Az új gyógyszerek felírása előtt a bizottság fontosnak tartja, hogy a gyártó által jóváhagyott termékismertetőből, egy gyógyszerinformációs központból vagy más megfelelő forrásból részletesebb információkat szerezzenek be.

Subutex (Reckitt Benckiser)
0,4 mg, 2 mg és 8 mg szublingvális tabletta
Elismert javallat: ópiátfüggőség
Ausztrál Gyógyszerkönyv 18.6.3. szakasz

A buprenorfin az opioidreceptorok részleges agonistája. A gyógyszert kis dózisban (0,2 mg) szublingvális fájdalomcsillapítóként alkalmazzák. Nagyobb dózisokat mostanában engedélyeztek az ópiátfüggőség kezelésére. A buprenorfin alkalmazható detoxikálásban vagy fenntartó kezelésként. A receptorokra gyakorolt hatása csökkenti az opioid drogok iránti sóvárgást.

A gyógyszert szublingválisan kell bevenni, mivel a szájon át történő adagolást követő first-pass metabolizmus miatt. A tabletták biohasznosulása még szublingválisan adva is csak 30-35%-os. A buprenorfin a citokróm P450rendszerben metabolizálódik. Mivel a CYP3A4 érintett, ennek az enzimnek a gátlói, mint például a makrolid antibiotikumok, növelhetik a buprenorfin koncentrációját. A metabolitok többsége az epével ürül. Mivel a buprenorfin átlagos felezési ideje 35 óra, egyes betegeknek a napi adagolásnál kevesebbet is lehet adni.

Egy randomizált vizsgálatban a buprenorfin hatékonyságát a klonidin és a naltrexon hatékonyságával hasonlították össze162 detoxikálás alatt álló betegnél. A detoxikációt a klonidint kapó betegek 65%-a, a klonidint és naltrexont kapó betegek 81%-a, a buprenorfint kapók 81%-a fejezte be sikeresen.1 A Cochrane Collaboration áttekintette a buprenorfint támogató bizonyítékokat az opioidmegvonás kezelésében, de nem jutott határozott következtetésre.2

Fenntartó kezelés esetén a buprenorfint legalább hat órával az utolsó heroinadag után kell bevenni. Ezzel csökkenthető az elvonási tünetek kiváltásának kockázata. A metadonról áttérő betegek esetében legalább 24 órát kell várni a buprenorfin elkezdése előtt. A kezelés 4 mg-os adaggal kezdődik, amelyet a beteg reakciójának megfelelően emelnek. A maximális adag napi 32 mg. Amint a beteg stabil, az adagolás gyakorisága csökkenthető. Néhány beteg heti három adaggal is boldogul.

A buprenorfint összehasonlították a metadonnal. Egy vizsgálatban 72 beteget vizsgáltak hat hónapon keresztül. Bár több metadont szedő beteg maradt a kezelésben, mindkét kezelés jól működött. A vizeletvizsgálatok csökkent opioidhasználatot mutattak; a buprenorfint szedő betegeknél a tesztek 60%-a negatív volt, míg a metadont szedő betegeknél a tesztek 66%-a.3

A buprenorfinnal kapcsolatos fő probléma a visszaélés veszélye. Mivel a fájdalomra buprenorfint kapó betegek függővé válhatnak, egyértelmű, hogy függőséget okozhat. Egyes betegek felaprítják a tablettákat, hogy be tudják injektálni a gyógyszert. Ez veszélyes, különösen akkor, ha a beteg benzodiazepineket is használ. A buprenorfin és a benzodiazepinek beadásakor szív- és légzésdepresszió miatt halálesetek fordultak elő.

Az egyéb mellékhatásokat nehéz azonosítani, mivel a klinikai vizsgálatokban jelentett mellékhatások elvonási vagy opioid-toxicitásból adódhatnak. A jelentett tünetek közé tartozik a fejfájás, hasi fájdalom, hidegrázás, álmatlanság, hányinger, hányás és hasmenés. A májműködés megváltozhat, és egyes betegeknél hepatitis alakulhat ki.

Ha a kezelés abbahagyása mellett döntenek, a buprenorfint nem szabad hirtelen abbahagyni. Az adag fokozatos, három héten át tartó csökkentése javasolt.

A buprenorfint 1996 óta alkalmazzák Franciaországban a kábítószer-függőség kezelésére. Az Australian Prescriber testvérlapja, a La Revue Prescrire áttekintette az alkalmazását, és hatékony kezelésnek találta. A francia tapasztalatok megerősítik, hogy a buprenorfin fő kockázatai a visszaélésekhez kapcsolódnak. Azt javasolják, hogy a felíró orvos és a gyógyszerész között jó kommunikációra van szükség, különösen arról, hogy egyszerre hány tablettát kell kiadni. A buprenorfin alkalmazása egy összehangolt orvosi és pszichoszociális kezelési program egyik részeként szintén fontos.4