EGFR-gátlók

Az epidermális növekedési faktor receptor (EGFR, más néven ErbB-1 vagy HER-1) gátlók olyan gyógyszerek, amelyek az EGFR bizonyos részeihez kötődnek és lassítják vagy leállítják a sejtek növekedését.

Az EGFR egy olyan fehérje, amely egyes sejtek felszínén található, és amely a sejtek osztódását okozza, ha az epidermális növekedési faktor kötődik hozzá. Az EGFR abnormálisan magas szinten található a rákos sejtekben, és úgy tűnik, hogy az EGFR aktivációja fontos szerepet játszik a tumor növekedésében és progressziójában. Egyes ráktípusok mutációkat mutatnak az EGFR-ben, ami az EGFR folyamatos vagy abnormális aktiválása révén szabályozatlan sejtosztódást okozhat.

Az EGFR-gátlók a következő csoportokba sorolhatók:

• tirozinkináz-gátlók (TKI) (pl. erlotinib, gefitinib): ezek az epidermális növekedési faktor receptorban lévő tirozinkináz doménhez kötődnek, és leállítják az EGFR aktivitását
• monoklonális antitestek (pl. cetuximab, necitumumab): Ezek az EGFR extracelluláris komponenséhez kötődnek, és megakadályozzák, hogy az epidermális növekedési faktor a saját receptorához kötődjön, ezáltal megakadályozzák a sejtosztódást.

Az EGFR-gátlók az EGFR-felülreguláció által okozott rákos megbetegedések, például a nem kissejtes tüdőrák, a hasnyálmirigyrák, az emlőrák és a vastagbélrák kezelésében alkalmazhatók.