Gastro-Bismol/Gastro-Bismol L

Farmakológia: Farmakodinamika: A bizmut-szubszalicilát háromértékű bizmut és szalicilsav oldhatatlan sója, mindegyik molekula 42% szalicilátot és 58% bizmutot tartalmaz. A bizmutvegyületekről kimutatták, hogy számos hatást fejtenek ki a gyomor-bél traktusban, beleértve az antibakteriális hatást, a gyomornyálkahártyára gyakorolt védőhatást, a fekélyalap és a nyálka megkötését, valamint az epesavak megkötését.
A bizmut-szubszalicilát in vitro antiszekréciós és antimikrobiális hatásúnak tűnik, és bizonyos gyulladáscsökkentő hatást fejthet ki. A szalicilátrész biztosítja az antiszekretorikus és gyulladáscsökkentő hatást, míg a bizmutrész közvetlen antimikrobiális hatást fejthet ki a bakteriális és vírusos enteropatogénekkel szemben.
A bizmut-szubszalicilát terápiás hatásait gyomorhurutban és gyomor- és nyombélfekélyben elsősorban demulcens és citoprotektív tulajdonságoknak tulajdonították. A bizmut-szubszalicilát megzavarja a Helicobacter pylori sejt integritását és megakadályozza a szervezetnek a gyomorhámhoz való tapadását. Egy másik mechanizmus, amellyel a bizmutvegyületek a H. pylori ellen hatnak, az ureáz, a foszfolipáz és a proteolitikus aktivitás gátlása. A peptikus fekélyekhez társuló H. pylori eliminálásával javul a nyelőcső elváltozás gyógyulási aránya és csökken a kiújulás esélye. A bizmut-szubszalicilát in vitro minimális gátló koncentrációja (MIC) a H. pylori esetében 2-32 mcg/ml között mozog, és ezek a koncentrációk lokálisan, a gyomornyálkahártyán érhetők el.
A bizmut-szubszalicilát hasmenésgátló hatása úgy tűnik, hogy mind antimikrobiális, mind antiszekréciós tulajdonságain keresztül közvetített. Közvetlen antimikrobiális hatásról számoltak be számos hasmenéses kórokozóval szemben, beleértve az E. coli, szalmonella, Clostridium difficile, Campylobacter jejuni és shigella ellen. A normál mikroflóra egyéb aerob és anaerob baktériumai is gátoltak in vitro, bár a gyomor vagy a széklet normál flórájának általános összetétele nem tűnik megváltozottnak.
Farmakokinetika: A csúcskoncentráció eléréséig eltelt idő (tmax): Szájon át: 1,8-5 óra. 524 mg bizmut-szubszalicilát (30 ml szuszpenzió) 30 percenként, összesen 8 adag 3,5 óra alatt történő adagolásával 137 mcg/ml szalicilát szérum csúcsszintet figyeltek meg; a csúcsszint 5 órával az 1. adag beadása után következett be. Állandósult 24 mcg/ml szalicilát plazmaszintet jelentettek 2 hetes terápia után a bizmut-szubszalicilát 30 ml (1 tabletta) napi 4-szeri adagolása során 3 héten keresztül (napi adag 2,1 g).
Az abszorpció: Biohasznosulása: Gastro-Bismol: Kevesebb mint 1% (bizmut), >80% (szalicilsav) bizmut szérumszintje a bizmut-szubszalicilát orális beadását követően jellemzően alacsony a gyenge gasztrointesztinális felszívódás miatt. A normális bizmut plazmaszint <10 mcg/L.
Ezzel szemben a bizmut-szubszalicilát szalicilátrésze szinte teljesen felszívódik, az egyes adagokban lévő szalicilát 95%-a 72 óra elteltével a vizeletben visszanyerhető.
Gasztro-bizmol L: A bizmut-szubszalicilát a gyomor-bélrendszerben kémiai disszociáción megy keresztül. Egy (1) Gastro-Bismol L tabletta 408 mg szalicilátot eredményez. Lenyelést követően a szalicilát felszívódik, >90%-a a vizelettel nyerhető vissza; a plazmaszintek hasonlóak az aszpirin hasonló dózisa után elért szintekhez. A bizmut felszívódása elhanyagolható.
eloszlás: A bizmut 90%-ban a plazmafehérjékhez kötődik. A felszívódott bizmut több szöveti helyen szekvenálódik és több hónap alatt lassan kiválasztódik. A bizmut felezési ideje (t½) 5-11 nap között van.
Metabolizmus: A bizmut-szubszalicilát a gyomorban hidrolizálódik bizmut-oxikloriddá és szalicilsavvá. A változatlan bizmut-szubszalicilát egy része átjut a nyombélbe, és más anionokkal reagál; ezekből a reakciókból továbbra is szalicilát szabadul fel. A szalicilát elsődlegesen a vékonybélben szívódik fel.
A vastagbélben a bizmut-oxiklorid, a nem disszociált bizmut-szubszalicilát, a bizmut-szubkarbonát és a bizmut-foszfát hidrogén-szulfittal reagálva bizmut-szulfidot képez; ez a só fekete és oldhatatlan, és ez okozza a széklet ártalmatlan sötétedését a bizmut-szubszalicilát alkalmazásával kapcsolatban.
Kiválasztás: A bizmut-szubszalicilátból felszívódó szalicilát megjelenik az anyatejben. Renális kiválasztás (a vizelettel): Szalicilát 95%. Egy adag bizmut-szubszalicilátban lévő bizmut több mint 99%-a kiválasztódik a széklettel.
Toxikológia: A 200-390 mcg/ml közötti szalicilát plazmaszintek káros hatásokkal járnak (pl. fülzúgás, hiperventilláció, dehidratáció), és akut szalicilát-toxicitás 400 mcg/ml feletti szintek esetén fordul elő.
“Biztonságos” szérum bizmutszintnek a bizmut-sóterápia során <50 mcg/l-t tartanak. A legtöbb bizmut encephalopathiában szenvedő betegnél a vér bizmutszintje meghaladta a 100 mcg/L-t (gyakrabban >500 mcg/L). A bizmut-szalicilát beadásával összefüggő encephalopathia egyik esete során a vér bizmutszintje a felvételkor 72 mcg/ml volt; ez 2 hét után 10 mcg/ml-re csökkent.