Reddit – Nootropikumok – Adrafinil tapasztalat – Hatások és felülvizsgálat

Itt vannak a források és érvek az állításomhoz, hogy az adrafinil NEM mérgező az emberi májra. Mintha az 1980 óta engedélyezett alkalmazása nem lenne elég.

http://www.shirecanada.com/en/shire-canada/PDF/Alertec.Product%20Monograph.03-01-2012.pdf

Az 1., 2. és 3. fázisú vizsgálatokban a gamma-glutamiltranszferáz (GGT) és az alkalikus foszfatáz (AP) átlagos plazmaszintjei magasabbnak bizonyultak az ALERTEC adását követően, de a placebót nem. Kevés alanynál volt azonban a normális tartományon kívüli GGT- vagy AP-emelkedés. Úgy tűnt, hogy a 3. fázisú klinikai vizsgálatokban az ALERTEC-kel kezelt populációban a GGT- és AP-értékek idővel magasabb, de klinikailag nem szignifikánsan kóros értékekre váltottak. Az alanin-aminotranszferáz, az aszpartát-aminotranszferáz, az összes fehérje, az albumin vagy az összes bilirubin tekintetében nem mutatkoztak különbségek.

Szóval, ahogy mondtam, a modafinil ugyanúgy emeli ezeket az enzimeket, mint az adrafinil, mivel a modafinil molekula metabolizmusa még mindig megtörténik, miután az adrafinil átalakul. Ezek az emelkedések azonban csak néhány embernél lépték túl a normál tartományt. Az eltolódások nem voltak klinikailag szignifikánsan kórosak, és a gyógyszer abbahagyása után visszatértek az alapértékre.

Egy egyszeri adag 200 mg modafinilt tartalmazó vizsgálatban az egészséges személyekhez képest a modafinil plazmakoncentrációja nem változott súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 20 ml/perc). Az aktív metabolit, a modafinilsav renális clearance-je azonban csökkent, ami az expozíció 9-szeres növekedéséhez vezetett. Ebben a kisszámú betegcsoportban nem számoltak be mellékhatásokról. A megnövekedett modafinilsav plazmakoncentráció klinikai jelentősége nem ismert.

A súlyos veseelégtelenségben szenvedő emberek tehát nyilvánvalóan lassabban metabolizálják a gyógyszereket. Ez azonban nem vezetett a modafinil plazmakoncentrációjának növekedéséhez, és nem okozott semmilyen mellékhatást sem. A modafinilsav növekedéséhez vezetett, mivel a károsodott májak nehezebben metabolizálták azt. Ennek a metabolitnak a klinikai jelentősége nem ismert, de nem okozott semmilyen nemkívánatos eseményt. Nyilvánvalóan azt javasolnám, hogy a súlyos krónikus vesekárosodásban szenvedők ne szedjenek olyan gyógyszereket, amelyek veseürítést igényelnek.

Szóval mi a különbség a modafinil és az adrafinil között? Nos, az adrafinil egyszerűen egy modafinil molekula egy extra oxigénatommal a nitrogénről.

Modafinil

Adrafinil

Az Ön szervezetében egy enzimnek le kell hasítania ezt az oxigént, hogy modafinilt hozzon létre. Ez az, ami a májenzimek növekedéséhez vezet a modafinilhez képest. Onnan kezdve az anyagcsere ugyanaz. Úgy gondolom, hogy az ezért a hatásért felelős enzim az alkalikus foszfatáz, amely magasabb lenne az adrafinilt szedő embereknél, mint a modafinilt szedő embereknél.

http://www.nevapress.com/cnsdr/full/5/3/193.pdf

A 100, 200 és 400 mg/kg dózisú, 1 hónapon keresztül kezelt patkányokon végzett szubakut toxikológiai vizsgálatokban, illetve 50, 100 és 200 mg/kg dózisú, 3 hónapon keresztül adagolt adrafinil esetén nem mutatkoztak toxikus tünetek.

A modafinil emberekre vonatkozó biztonsági szintjének egyik jeleként Bastuji és Jouvet (2) leírt egy alanyt, aki sikertelenül kísérelt meg öngyilkosságot elkövetni 45 tabletta modafinil (a szokásos nagy dózisnál 15-ször nagyobb mennyiség) bevételével. Bastuji és Jouvet (2) azt is megállapította, hogy a modafinil hosszú távú (≥ 3 év) alkalmazása nem eredményezett káros mellékhatásokat, perifériás mellékhatásokat vagy az éjszakai alvás zavarát. A legalább 3 évig modafinillel kezelt betegeknél nem alakult ki tolerancia vagy függőség.

A hosszú távú káros hatások tehát sem patkányoknál, sem embereknél nem jelentkeztek. A súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedők gond nélkül szedtek modafinilt. Az adrafinil egyszerűen megemeli az oxigén leválasztásáért felelős enzimet a modafinil létrehozásához, és nem károsítja a májat. Tehát bátran állíthatom, hogy nincs bizonyíték arra, hogy az adrafinil mérgező lenne a májra nézve.