Ambrisentan (Letairis®)

Trattamenti per l’ipertensione polmonare

Rilasciato dal Consiglio di direzione scientifica di PHA. Le informazioni si basano sull’etichettatura del farmaco della United States Food and Drug Administration.
Ultimo aggiornamento Novembre 2013

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Che cos’è l’ambrisentan?

Ambrisentan è un farmaco orale classificato come antagonista del recettore dell’endotelina (ERA) che è approvato per il trattamento dell’ipertensione polmonare arteriosa (PAH) nei pazienti del gruppo 1 dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS). L’obiettivo di questa terapia è migliorare la capacità di esercizio e rallentare la progressione della malattia. Ambrisentan è stato approvato per la PAH dalla United States Food and Drug Administration (FDA) nel 2007.

Come funziona ambrisentan?

Ambrisentan funziona bloccando l’endotelina, una sostanza prodotta dal corpo. L’endotelina causa il restringimento dei vasi sanguigni (costrizione). Causa anche una crescita anormale del muscolo nelle pareti dei vasi sanguigni nei polmoni. Questo restringimento aumenta la pressione necessaria per spingere il sangue attraverso i polmoni per ottenere ossigeno. Bloccando l’azione dell’endotelina, causando il rilassamento dei vasi, ambrisentan diminuisce la pressione del sangue polmonare al cuore e migliora la sua funzione. Questo si traduce generalmente nella capacità di essere più attivi. Studi di ricerca hanno verificato questo miglioramento.

Come viene somministrato l’ambrisentan?

L’ambrisentan viene assunto per via orale, con o senza cibo. Ci sono due dosi approvate dalla FDA: 5 mg (rosa pallido e quadrato) o 10 mg (rosa scuro e ovale). I medici dei pazienti decideranno quale forza è giusta per loro.

Come viene fornito l’ambrisentan?

Ambrisentan è disponibile in 5 e 10 mg, compresse rivestite con film, non graduate. La compressa da 5 mg è rosa pallido e quadrata. La compressa da 10 mg è rosa intenso e ovale.

Come possono i pazienti ottenere ambrisentan?

Ambrisentan è un farmaco a distribuzione limitata, il che significa che non può essere acquistato in una farmacia locale. Deve essere prescritto da un medico attraverso il Letairis® Education and Access Program (LEAP) e l’approvazione dell’assicurazione deve essere ottenuta prima di iniziare la terapia. Il LEAP inoltrerà la richiesta a una farmacia specializzata. L’ambrisentan viene quindi inviato ai pazienti mensilmente da una qualsiasi delle seguenti farmacie specializzate: Accredo Health Group Inc., Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy e WellCare. Ambrisentan può essere ottenuto solo attraverso il Letairis® Education and Access Program (LEAP).

L’assicurazione pagherà per ambrisentan?

Si prevede che la maggior parte dei piani di assicurazione sanitaria pagherà parte del costo di questo farmaco. Tuttavia, alcuni piani lasciano ancora i pazienti con un’alta responsabilità out-of-pocket.

A seconda del tipo di assicurazione, si può avere diritto all’assistenza dalla società che produce la terapia o da un’organizzazione di assistenza caritatevole senza scopo di lucro. Per ulteriori informazioni visitare www.PHAssociation.org/Help o chiamare il 301-565-3004.

Quali sono gli effetti collaterali frequenti di ambrisentan?

Ambrisentan è generalmente ben tollerato. Gli effetti collaterali più frequenti sono:

• Gonfiore delle gambe o dell’addome (ritenzione di liquidi)
• Congestione o ripienezza nasale
• Infiammazione dei seni
• Flusso della pelle
• Battiti cardiaci rapidi o saltati
• Dolore addominale
• Costituzione
• Test di funzionalità epatica elevati

La ritenzione di liquidi è un effetto collaterale noto degli ERA. Questo è stato visto per la prima volta negli studi di sperimentazione clinica di ambrisentan. Il gonfiore era generalmente lieve e si è verificato più frequentemente nei pazienti adulti più anziani. È importante informare il medico se si verifica il gonfiore o qualsiasi altro effetto collaterale.

Il conteggio dei globuli rossi può diminuire in alcuni pazienti ma raramente richiede una trasfusione di sangue.

Lo sviluppo di elevati test di funzionalità epatica (LFT), misurati in campioni di sangue a più di tre volte i livelli normali, può verificarsi in pazienti che assumono ERAs ma sembra essere meno comune con ambrisentan rispetto a bosentan.

Decrementi nella conta dello sperma sono stati osservati in uomini che prendono bosentan, un altro tipo di ERA. Sulla base di queste informazioni e dei dati preclinici degli studi sugli animali, è possibile che ambrisentan possa anche ridurre la conta degli spermatozoi.

Come vengono monitorati gli effetti collaterali di ambrisentan?

La conta dei globuli rossi deve essere valutata prima di iniziare la terapia e dopo 1 mese; questa deve poi essere monitorata periodicamente finché il paziente riceve ambrisentan.La FDA ha recentemente rimosso l’avviso di scatola nera relativo al danno epatico per ambrisentan perché sembra improbabile che danneggi il fegato. Anche se gli esami del sangue mensili per la funzione epatica non sono più richiesti dalla FDA, può ancora essere saggio testare la funzione epatica (CMP) prima di iniziare il trattamento e occasionalmente mentre il paziente sta prendendo ambrisentan.

Ambrisentan deve essere fermato se i risultati LFT aumentano a più di cinque volte i livelli normali o se altri due problemi correlati sono presenti: il livello di bilirubina totale (un altro esame del sangue della funzione epatica) aumenta a più di 2 volte il livello normale o il paziente sviluppa segni e sintomi di danno epatico.

A causa del potenziale danno al feto, le donne devono fare un test di gravidanza prima di iniziare la terapia e ogni mese mentre ricevono ambrisentan.

Quali sono le considerazioni per l’uso di ambrisentan in popolazioni speciali?

Ambrisentan non deve essere usato in gravidanza. Ambrisentan ha dimostrato di essere dannoso per il feto in studi di ricerca su ratti e conigli. Le pazienti non devono rimanere incinte durante l’assunzione di ambrisentan; pertanto, due forme di contraccezione sono raccomandate quando si assume ambrisentan per essere sicuri di prevenire la gravidanza. Il trattamento chirurgico per prevenire la gravidanza, come la legatura delle tube, è un’opzione. Un’altra opzione di contraccezione è per le donne di usare un dispositivo intrauterino (IUD) Copper T380A o LNg 20. Inoltre, si consiglia un test di gravidanza prima dell’inizio dell’ambrisentan e in seguito mensilmente. Se una paziente rimane incinta mentre prende ambrisentan, deve informare immediatamente il suo medico. Non è noto se ambrisentan passa nel latte materno; pertanto, le madri che allattano non devono prendere ambrisentan.

Non ci sono state ricerche per determinare se ambrisentan è sicuro o efficace per i bambini.

Ambrisentan non è raccomandato in pazienti con malattia epatica significativa.

Per i pazienti con malattia renale significativa, la dose di ambrisentan non deve essere cambiata.

Un paziente potrebbe essere allergico ad ambrisentan?

Questo è possibile, ma non probabile.

Quali sono le interazioni farmacologiche importanti con ambrisentan?

Ambrisentan può interagire con la ciclosporina, un farmaco dato ai pazienti che hanno subito un intervento chirurgico di trapianto. Quando ambrisentan e ciclosporina sono usati insieme, la dose di ambrisentan deve essere limitata a 5 mg al giorno.

L’uso di ambrisentan con sildenafil o tadalafil non provoca alcuna interazione importante.

I pazienti devono discutere con i farmaci (compresi i preparati da banco e a base di erbe) che stanno assumendo con il loro medico in modo che qualsiasi potenziale o nota interazione tra farmaci possa essere evitata.

Per visualizzare le rivelazioni sul conflitto di interessi per i membri del SLC, visitare: Divulgazioni

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