Antifibrinolitici
Gli antifibrinolitici sono farmaci che favoriscono la coagulazione del sangue impedendo o rallentando un processo chiamato fibrinolisi, che è la rottura dei coaguli di sangue. Gli antifibrinolitici sono usati come trattamento per l’emofilia, nelle procedure chirurgiche per prevenire un’eccessiva perdita di sangue, e per il sanguinamento mestruale pesante.
Come funzionano gli antifibrinolitici
L’emostasi è un complesso processo fisiologico che aiuta a fermare il sanguinamento nel sito della ferita, mantenendo la normale circolazione del sangue. Una parte importante di questo processo è la fibrinolisi, che regola la formazione di coaguli di sangue da parte di una proteina chiamata fibrina. La fibrinolisi assicura che non si formino coaguli in eccesso che possono provocare infiammazioni o alterazioni della coagulazione del sangue note come coagulopatia.
In malattie come l’emofilia, c’è una carenza di fattori di coagulazione nel sangue che può portare alla perdita di sangue in eccesso in caso di lesioni. I fattori di coagulazione interagiscono tra loro e con la trombina per convertire il fibrinogeno inattivo in fibrina che aiuta a formare il coagulo. Gli antifibrinolitici funzionano impedendo la rottura di questo coagulo che si forma dalle quantità già limitate di fattori di coagulazione.
Gli antifibrinolitici agiscono in diverse fasi del processo di coagulazione e l’esatto meccanismo d’azione varia da un antifibrinolitico all’altro.
Comuni antifibrinolitici usati per l’emofilia
Comunemente usati U.Gli antifibrinolitici approvati dalla Food and Drug Administration (FDA) comprendono l’aprotinina, l’acido tranexamico e l’acido aminocaproico.
Aprotinina
L’aprotinina, venduta con il marchio Trasylol, è un inibitore proteico derivato dal polmone o dal pancreas bovino che inibisce una classe di proteine chiamate serina proteasi. L’aprotinina previene la fibrinolisi inibendo reversibilmente l’attività della callicreina, una proteina coinvolta nella via della coagulazione del sangue, impedendo così l’attivazione dei processi fibrinolitici a valle.
L’aprotinina è associata a un rischio di disfunzione renale ed è stata rimossa dal mercato mondiale nell’ottobre 2007 in seguito ai risultati di uno studio clinico (ISRCTN15166455). Tuttavia, l’Agenzia Europea dei Medicinali e Health Canada hanno permesso a Bayer, il produttore di Trasylol, nel 2012 di commercializzare il farmaco in Europa e in Canada dopo aver determinato che i risultati del suddetto studio erano errati.
Acido tranexamico
L’acido tranexamico, venduto con il nome commerciale Cyklokapron, è derivato dall’aminoacido lisina (gli aminoacidi sono i mattoni delle proteine). È usato come antifibrinolitico per l’emofilia e per il trattamento delle forti emorragie mestruali con il marchio Lysteda. L’acido tranexamico si lega al plasminogeno nel percorso di coagulazione del sangue e gli impedisce di interagire con la fibrina, stabilizzando così il coagulo e impedendo la perdita di sangue.
Cyklokapron ha ricevuto l’approvazione della FDA per l’uso come antifibrinolitico per l’emofilia nel 1999.
Acido amminocaproico
L’acido amminocaproico, venduto con il marchio Amicar, è un altro derivato della lisina che inibisce l’attivazione del plasminogeno nel processo di coagulazione competendo con alcune proteine chiamate attivatori del plasminogeno e impedendo la degradazione dei coaguli di fibrina. L’acido aminocaproico può anche interagire direttamente con la plasmina a dosi elevate. È frequentemente usato per controllare il sanguinamento durante la chirurgia cardiaca e nel trattamento dell’emofilia e della trombocitopenia grave (carenza di piastrine).
L’uso di Amicar come antifibrinolitico è stato approvato dalla FDA nel 1998. Nel 2018, la FDA ha anche concesso l’approvazione di un equivalente generico di Amicar che è prodotto da Vitruvias Therapeutics e Sunny Pharmtech.
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