Aplenzin (bupropion hydrobromide)

Informazioni generali

Aplenzin è un sale di bupropione ad assorbimento potenziato attivo per via orale. Appartiene alla classe di antidepressivi conosciuti come aminoketones.

Aplenzin è specificamente indicato per il trattamento del disturbo majordepresive.

Aplenzin è fornito come una compressa progettata per somministrazione orale. Le compresse sono disponibili in 174 mg, 348 mg e 522 mg. La dose iniziale raccomandata del farmaco è 348 mg/giorno, somministrata una volta al giorno al mattino. Il dosaggio con Aplenzin dovrebbe iniziare a 174 mg/giorno dato come una singola dose giornaliera al mattino. Se la dose iniziale di 174 mg è adeguatamente tollerata, un aumento alla dose target di 348 mg/giorno, somministrata una volta al giorno, può essere effettuato già al quarto giorno di dosaggio. Ci dovrebbe essere un intervallo di almeno 24 ore tra le dosi successive. Il pieno effetto antidepressivo ofAplenzin non può essere evidente fino a 4 settimane di trattamento o longer.An aumento del dosaggio al massimo di 522 mg al giorno, dato come dose unica, può essere considerato per i pazienti in cui non clinicalimprovement è notato dopo diverse settimane di trattamento a 348mg/day.

Caution dovrebbe essere preso in pazienti con insufficienza epatica; thedose non deve superare 174 mg ogni due giorni, così come insubjects con insufficienza renale.

Risultati clinici

Approvazione della FDA
L’approvazione della FDA di Aplenzin era basata sui risultati di due studi controllati con placebo di 4 settimane e di uno studio controllato con placebo di 6 settimane. Nel primo studio, i soggetti sono stati titolati in un intervallo di dosi di bupropione cloridrato da 300 a 600 mg/giorno della formulazione a rilascio immediato in un programma di tre volte al giorno; il 78% dei pazienti ha ricevuto dosi massime di 450 mg/giorno o meno. Questo studio ha dimostrato l’efficacia del bupropione sul punteggio totale della HamiltonDepression Rating Scale (HDRS), sull’item dell’umore depresso (item 1) di quella scala e sul punteggio di gravità della Clinical Global Impressions (CGI). Un secondo studio comprendeva 2 dosi fisse della formulazione a rilascio immediato di bupropione cloridrato (300 e 450 mg/giorno) e placebo. Questo studio ha dimostrato l’efficacia del bupropione, ma solo alla dose di 450 mg al giorno della formulazione a rilascio immediato; i risultati sono stati positivi per il punteggio totale HDRS e il punteggio di gravità CGI, ma non per l’item 1 dell’HDRS. Nel terzo studio, i pazienti ambulatoriali hanno ricevuto 300 mg/giorno della formulazione a rilascio immediato di bupropione cloridrato. Questo studio ha dimostrato l’efficacia del bupropione sul totalscore HDRS, sull’item 1 HDRS, sulla Montgomery-Asberg Depression Rating Scale, sul punteggio di gravità CGI e sul punteggio di miglioramento CGI.

In uno studio a più lungo termine, i pazienti ambulatoriali che soddisfano i criteri DSM-IV per il disturbo depressivo maggiore, di tipo ricorrente, che avevano risposto durante uno studio in aperto di 8 settimane con bupropione cloridrato (150 mg due volte al giorno della formulazione a rilascio prolungato) sono stati randomizzati alla sospensione della stessa dose di bupropione o di placebo, per un massimo di 44 settimane di osservazione delle ricadute. Risposta durante il phasewas aperto definito come punteggio di miglioramento CGI di 1 (molto migliorato) o 2 (molto migliorato) per ciascuna delle 3 settimane finali. La ricaduta durante la fase in doppio cieco è stata definita come il giudizio dello sperimentatore che il trattamento farmacologico era necessario per il peggioramento dei sintomi depressivi.I pazienti che hanno continuato il trattamento con bupropione hanno sperimentato tassi di ricaduta significativamente più bassi nelle successive 44 settimane rispetto a quelli che hanno ricevuto il placebo.

Impegni di studio in corso

• Biovail ha accettato uno studio pediatrico differito sotto PREA per il trattamento del Disturbo Depressivo Maggiore in pazienti pediatrici dai 7 ai 17 anni.
  Presentazione del rapporto finale: 5 anni dalla data di approvazione

Effetti collaterali

Gli eventi avversi associati all’uso di Cimzia possono includere, ma non solo, quanto segue:

• bocca secca
• nausea
• insonnia
• capogiri
• faringite
• dolore addominale
• agitazione
• ansia
• tremore
• palpitazione
• sudorazione
• tinnito
• mialgia
• anorexia
• frequenza urinaria
• rash

Meccanismo d’azione

L’aplenzina è un sale ad assorbimentoattivo sale di assorbimento potenziato di bupropione. Appartiene alla classe di antidepressivi conosciuti come asaminoketones. Aplenzin è chimicamente estraneo ai triciclici, tetraciclici, inibitori selettivi del re-uptake della serotonina, o agenti antidepressivi otherknown. Il meccanismo d’azione del bupropione è sconosciuto, tuttavia si presume che l’azione è mediata da meccanismi noradrenergici e/o dopaminergici.

Riferimenti bibliografici

Herrera-Guzmán I, Gudayol-Ferré E, Lira-Mandujano J, Herrera-Abarca J, Herrera-Guzmán D, Montoya-Pérez K, Guardia-OlmosJ Predittori cognitivi della risposta al trattamento di bupropione ed effetti cognitivi del bupropione in pazienti con disturbo depressivo maggiore. Psychiatry Research 2008 May 22

Robertson B, Wang L, Diaz MT, Aiello M, Gersing K, BeyerJ, Mukundan S Jr, McCarthy G, Doraiswamy PM Effect ofbupropion extended release on negative emotion processing in majordepressive disorder: a pilot functional magnetic resonance imagingstudy. The Journal of Clinical Psychiatry 2007Feb;68(2):261-7

Jefferson JW, Rush AJ, Nelson JC, VanMeter SA, KrishenA, Hampton KD, Wightman DS, Modell JG Extended-releasebupropion for patients with major depressive disorder presentingwith symptoms of reduced energy, pleasure, and interest: findingsfrom a randomized, double-blind, placebo-controlled study. TheJournal of Clinical Psychiatry 2006 Jun;67(6):865-73

DeBattista C, Solvason HB, Poirier J, Kendrick E,Schatzberg AF A prospective trial of bupropion SRaugmentation of partial and non-responders to serotonergicantidepressants. Journal of Clinical Psychopharmacology2003 Feb;23(1):27-30

Dunner DL, Kwong WJ, Houser TL, Richard NE, Donahue RM,Khan ZM Improved Health-Related Quality of Life andReduced Productivity Loss After Treatment With Bupropion SustainedRelease: Uno studio in pazienti con depressione maggiore. PrimaryCare Companion to the Journal of Clinical Psychiatry 2001Feb;3(1):10-16