Aprotinina

Identificazione

Nome Aprotinina Numero di accesso DB06692 Descrizione

L’aprotinina è un farmaco a base di proteine noto anche come inibitore della tripsina pancreatica bovina (BPTI). Poiché dimostra la capacità di rallentare la fibrinolisi, è stata impiegata per ridurre il sanguinamento durante interventi chirurgici complessi come quelli al cuore e al fegato. Per questo uso, è tipicamente somministrato per iniezione. L’obiettivo dell’uso dell’aprotinina è stato successivamente quello di minimizzare i danni agli organi finali derivanti dall’ipotensione dovuta alla perdita di sangue in chirurgia e di ridurre la necessità di trasfusioni di sangue durante l’intervento. Tuttavia, il farmaco è stato formalmente ritirato in tutto il mondo nel maggio del 2008 dopo che gli studi hanno confermato che il suo uso ha aumentato il rischio di complicazioni o di morte. La sostanza è di conseguenza resa disponibile solo per un uso molto ristretto nella ricerca.

Tipo Gruppi biotecnologici Approvato, Inchiesta, Ritirato Classificazione biologica Terapie a base di proteine
Altre terapie a base di proteine Struttura della proteinaProteina Formula chimica C284H432N84O79S7 Proteina Peso medio 6511.439 Da Sequenze

>Aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor)RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA

Sinonimi

• Aprotinina
• Aprotinina (bovina)
• Aprotinina biosintetica
• Aprotinina bovina
• Aprotinina soluzione concentrata
• Aprotinina
• Aprotinina
• Aprotininum
• Aprotinina bovina
• Inibitore della tripsina pancreatica bovina
• BPTI
• Inibitore della fibrinolisi
• Inibitore della tripsina, pancreatico di base

ID esterni

• 232-994-9
• Bayer A 128
• Bayer-A-128
• BAYERA-128
• RIKER 52G
• Riker-52G
• RP 9921
• RP-9921

Farmacologia

Indicazione

Per uso profilattico per ridurre la perdita di sangue perioperatoria e la necessità di trasfusioni di sangue in pazienti sottoposti a bypass cardiopolmonare nel corso di un intervento chirurgico di bypass dell’arteria coronaria che sono ad aumentato rischio di perdita di sangue e di trasfusione di sangue.

Terapie associate

• Rigenerazione delle ferite
• Mantenimento della terapia dell’emostasi chirurgica

Controindicazioni & Avvertenze della scatola nera

Farmacodinamica

L’aprotinina è un inibitore della proteasi ad ampio spettro che modula la risposta infiammatoria sistemica (SIR) associata alla chirurgia con bypass cardiopolmonare (CPB). La SIR provoca l’attivazione interrelata dei sistemi emostatico, fibrinolitico, cellulare e infiammatorio umorale. L’aprotinina, attraverso la sua inibizione di molteplici mediatori, determina l’attenuazione delle risposte infiammatorie, della fibrinolisi e della generazione di trombina. L’aprotinina inibisce il rilascio di citochine pro-infiammatorie e mantiene l’omeostasi delle glicoproteine. Nelle piastrine, l’aprotinina riduce la perdita di glicoproteine (per esempio, GpIb, GpIIb/IIIa), mentre nei granulociti impedisce l’espressione di glicoproteine adesive pro-infiammatorie (per esempio, CD11b). Gli effetti dell’uso dell’aprotinina nel CPB comportano una riduzione della risposta infiammatoria che si traduce in una minore necessità di trasfusioni di sangue allogenico, una riduzione del sanguinamento e una minore riesplorazione mediastinica per sanguinamento.

Meccanismo d’azione

L’aprotinina inibisce le serina-proteasi tra cui tripsina, chimotripsina e plasmina a una concentrazione di circa 125.000 UI/mL, e la callicreina a 300.000 UI/mL. L’inibizione della callicreina inibisce la formazione del fattore XIIa. Questo inibisce la via intrinseca della coagulazione e della fibrinolisi. L’inibizione della plasmina rallenta anche la fibrinolisi.

Assorbimento

100% (IV)

Volume di distribuzione Non disponibile Legame proteico Non disponibile Metabolismo

L’aprotinina viene lentamente degradata dagli enzimi lisosomiali.

Via di eliminazione

Dopo una singola dose IV di aprotinina radiomarcata, circa il 25-40% della radioattività viene escreta nelle urine nell’arco di 48 ore; dopo un’infusione di 30 minuti di 1 milione KIU, circa il 2% viene escreto come farmaco invariato.Dopo una dose maggiore di 2 milioni di KIU infusa in 30 minuti, l’escrezione urinaria di aprotinina invariata rappresenta circa il 9% della dose.

Emivita

Dopo questa fase di distribuzione, si osserva un’emivita plasmatica di circa 150 minuti. In momenti successivi, (cioè, oltre 5 ore dopo la somministrazione) c’è una fase di eliminazione terminale con un’emivita di circa 10 ore.

Clearance non disponibile Effetti avversi

Tossicità non disponibile Organismi interessati

• Uomini e altri mammiferi

Percorsi

Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Vet approvato
• Nutraceutico
• Illegale
• Ritirato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Droga	Interazione
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Acebutololo	Aprotinina può aumentare le attività bradicardiche di Acebutololo.
Acetilcolina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Aprotinina è combinata con Acetilcolina.
Aclidinio	Aprotinina può aumentare le attività neuromuscolari di blocco di Aclidinio.
Albutrepenonacog alfa	Aprotinina può aumentare le attività trombogeniche di Albutrepenonacog alfa.
Inibitore dell’alfa-1-proteinasi	L’inibitore dell’alfa-1-proteinasi può aumentare le attività trombogeniche di Aprotinina.
Alteplase	L’efficacia terapeutica di Alteplase può essere diminuita quando usato in combinazione con Aprotinina.
Amantadina	L’efficacia terapeutica di Amantadine può essere diminuita quando usato in combinazione con Aprotinina.
Amifampridina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Aprotinina è combinata con Amifampridina.
Acido amminocaproico	L’acido amminocaproico può aumentare le attività trombogeniche di Aprotinina.
Amitriptilina	L’efficacia terapeutica di Amitriptilina può essere diminuita quando viene usata in combinazione con Aprotinina.

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Interazioni alimentari non disponibili

Prodotti

Prodotti di prescrizione di marca

Nome	Dosaggio	Forte	Rotta	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Trasylol	Soluzione	10000 unità	Intravenoso	Nordic Group Bv	1997-12-15	Non applicabile	Canada
Trasylol	Soluzione	1000000 1/100mL	Intravenoso	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	USA
Trasylol	Soluzione	2000000 1/200mL	Intravenoso	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	USA
Trasylol Inj 10000 Kiu/ml	Liquido		Intravenoso	Miles Canada Inc. Pharmaceutical Division	1981-12-31	1998-09-25	Canada

Prodotti della miscela

Nome	Ingredienti	Dosaggio	Route	Etichettatrice	Inizio commercializzazione	Fine commercializzazione	Regione	Immagine
Artiss	Aprotinina (3000 kiu) + Cloruro di calcio (40 mcmol) + Fibrinogeno umano (125 mg) + Trombina umana (4 unità)	Soluzione	Topico	Baxter Laboratories	2011-12-18	Non applicabile	Canada
ARTISS 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinina (3000 KIU/ml) + Cloruro di calcio diidrato (40 mcmol/ml) + Fibrinogeno umano (91 mg/ml) + Trombina (4 IU/ml)	Soluzione	Topica	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	20-08-14	Non applicabile	Turchia
ARTISS 2 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinina (3000 KIU/ml) + Cloruro di calcio diidrato (40 mcmol/ml) + Fibrinogeno umano (91 mg/ml) + Trombina (4 IU/ml)	Soluzione	Topica	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	20-08-14	Non applicabile	Turchia
ARTISS 4 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinina (3000 KIU/ml) + Cloruro di calcio diidrato (40 mcmol/ml) + Fibrinogeno umano (91 mg/ml) + Trombina (4 IU/ml)	Soluzione	Topica	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	20-08-14	Non applicabile	Turchia
BERIPLAST-P COMBI SET 1 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI	Aprotinina (1000 KIU/ml) + Fattore antiemofilico umano (60 IU/ml) + Calcio cloruro diidrato (5.9 mg/ml) + Fibrinogeno umano (90 mg/ml) + Trombina (500 UI/ml)	Soluzione		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	20-08-14	Non applicabile	Turchia
BERIPLAST-P COMBI SET 3 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI	Aprotinina (1000 KIU/ml) + Fattore antiemofilico umano (60 IU/ml) + Calcio cloruro diidrato (5.9 mg/ml) + Fibrinogeno umano (90 mg/ml) + Trombina (500 UI/ml)	Soluzione		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	20-08-14	Non applicabile	Turchia
TİSSE İNTERNASYONEL SAĞ. ÜR. İTH. İHR. PAZ. SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.1 ML DI TROMBINA E 1 ML DI FIBRINOJEN E 1 ML DI FIBRINA, SET 1 (2 İĞNE+2 ENJEKTÖR) VE SET 2 (2 İĞNE +2 ENJEKTÖR+1 ENJEKTÖR KLİPSİ+2 BİRLEŞTİRME PARÇASI+ 4 APLİKASYON İĞNESİ	Aprotinina (3000 KIU/mL) + Cloruro di calcio (40 µmol/mL) + Fibrinogeno umano (91 mg/mL) + Trombina (500 IU/mL)	Kit; Soluzione		ECZACIBAŞI-BAXTER HASTANE ÜRÜNLERİ SAN.VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	2017-11-02	Turchia
Tisseel	Aprotinina (3000 kiu) + Cloruro di calcio (40 mcmol) + Fibrinogeno umano (125 mg) + Trombina umana (500 unità)	Kit	Topical	Baxter Laboratories	2011-12-14	Non applicabile	Canada
Tisseel	Aprotinina (3000 kiu) + Calcio cloruro (40 mcmol) + Fibrinogeno umano (125 mg) + Trombina umana (500 unità)	Soluzione	Topico	Baxter Laboratories	2011-06-20	Non applicabile	Canada
TISSEEL 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTÖR 1 ADET	Aprotinina (3000 KIU/mL) + Cloruro di calcio (40 µmol/mL) + Fibrinogeno umano (91 mg/mL) + Trombina (500 IU/mL)	Kit; Soluzione		BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Non applicabile	Turchia

Categorie

Codici ATC B02AB01 – Aprotinina

• B02AB – Inibitori delle proteinasi
• B02A – ANTIFIBRINOLITICI
• B02 – ANTIHEMORRHAGICS
• B – SANGUE E ORGANI CHE FORMANO IL SANGUE

Categorie di farmaci Tassonomia ChimicaFornita da Classyfire Descrizione Non disponibile Regno Composti Organici Super Classe Acidi Organici Classe Acidi Carbossilici e Derivati Sotto Classe Aminoacidi, Peptidi e analoghi Genitore diretto Peptidi Genitori alternativi Non disponibile Sostituenti Non disponibile Struttura molecolare Non disponibile Descrittori esterni Non disponibile

Identificatori chimici

UNII 04XPW8C0FL Numero CAS 9087-70-1 Riferimento di sintesi

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby, “Processo di preparazione della proteina C attivata mediante cromatografia con aprotinina immobilizzata.” U.S. Patent US5198534, rilasciato nel febbraio 1985.

US5198534 Riferimenti generali

1. Mahdy AM, Webster NR: Agenti emostatici sistemici perioperatori. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Collegamenti esterni KEGG Drug D02971 PubChem Sostanza 347910361 RxNav 353110 ChEMBL CHEMBL1201619 Therapeutic Targets Database DAP000185 PharmGKB PA448472 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprotinina AHFS Codici

• 20:28.16 – Emostatica

FDA label

MSDS

Prove cliniche

Prove cliniche

.

Farmacoeconomia

Produttori

Confezionatori

Forme di dosaggio

Prezzi non disponibili Brevetti non disponibili

Proprietà

Stato liquido Proprietà sperimentali

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Farmaco creato il 12 febbraio 2009 16:44 / Aggiornato il 23 marzo 2021 14:29