aspirina

aspirina
A.S.A., Ascriptin, Aspergum, Bufferin, Ecotrin, Empirin, Halfprin, Novasen ◆, ZORprin

Classificazione farmacologica: salicilato
Classificazione terapeutica: analgesico non narcotico, antipiretico, antinfiammatorio, antiaggregante
Categoria di rischio gravidanza D

Indicazioni e dosaggi
Artrite. Adulti: Inizialmente, da 2,4 a 3,6 g P.O. al giorno in dosi divise. Aumentare 325 mg a 1,2 g al giorno non più frequentemente che a intervalli settimanali. Il dosaggio di mantenimento è da 3,6 a 5,4 g P.O. al giorno in dosi divise.
Bambini: da 60 a 130 mg/kg P.O. al giorno in dosi divise.
Artrite giovanile. Bambini che pesano più di 25 kg (55 lb): da 2,4 a 3,6 g P.O. al giorno in dosi divise.
Bambini che pesano 25 kg o meno: da 60 a 130 mg/kg P.O. al giorno in dosi divise. Aumentare di 10 mg/kg al giorno non più che a intervalli settimanali. I dosaggi di mantenimento di solito vanno da 80 a 100 mg/kg al giorno; fino a 130 mg/kg al giorno.
Dolore lieve o febbre. Adulti: 650 mg a 1,3 g di compresse a rilascio prolungato P.O. q 8 ore, p.r.n.; non superare 3,9 g al giorno.
Adulti e bambini di età superiore agli 11 anni: da 325 a 650 mg P.O. o P.R. q 4 ore, p.r.n.; non superare i 4 g al giorno. Oppure, 454 mg di gomma da masticare masticata per 15 minuti e scartata, p.r.n.; non superare i 3,63 g al giorno.
Bambini da 6 a 11 anni: da 227 mg a 454 mg masticati per 15 minuti e scartati, p.r.n.; non superare 1,82 g al giorno.
Bambini da 3 a 5 anni: 227 mg masticati per 15 minuti e scartati, p.r.n.; non superare 681 mg al giorno.
Dolore lieve. Bambini dai 2 agli 11 anni: 65 mg/kg P.O. o P.R. al giorno divisi q 4 a 6 ore, p.r.n.; non superare 2,5 g/m2.
Attacchi ischemici transitori e disturbi tromboembolici. Adulti: Da 50 a 325 mg P.O. al giorno (profilattico negli uomini) e da 160 mg a 325 mg (trattamento) P.O. al giorno immediatamente o entro 48 ore dall’inizio del CVA.
Trattamento o riduzione del rischio di MI in pazienti con precedente MI o angina instabile. Adulti: Per la prevenzione primaria, da 75 a 325 mg P.O. al giorno. Per la prevenzione secondaria, da 75 a 325 mg P.O. al giorno. Per il trattamento, da 160 a 325 mg P.O. una volta al giorno.
Sindrome di Kawasaki (linfonodo mucocutaneo). Adulti: Da 80 a 100 mg/kg P.O. al giorno in quattro dosi divise. Alcuni pazienti possono richiedere fino a 120 mg/kg al giorno per mantenere accettabili livelli di salicilato nel siero di oltre 200 mcg/ml durante la fase febbrile. Dopo la diminuzione della febbre, ridurre il dosaggio a 3-5 mg/kg una volta al giorno. La terapia viene solitamente continuata per 6-8 settimane.
Febbre reumatica ◇. Adulti: Da 4,9 a 7,8 g P.O. al giorno diviso q 4 a 6 ore per 1 a 2 settimane. Poi diminuire a 60-70 mg/kg al giorno per 1-6 settimane. Poi ritirare gradualmente nel corso di 1 a 2 settimane.
Bambini: da 90 a 130 mg/kg P.O. al giorno divisi q 4 a 6 ore.
Pericardite in seguito a MI acuto ◇. Adulti: Da 160 a 325 mg P.O. al giorno.
Prevenzione della riocclusione nelle procedure di rivascolarizzazione coronarica. Adulti: 325 mg P.O. 6 ore dopo l’intervento e continuato quotidianamente per almeno 1 anno.
Impianto di stent ◇. Adulti: Da 160 a 325 mg P.O. 2 ore prima del posizionamento dello stent e continuato quotidianamente a tempo indeterminato.

Farmacodinamica
Azione analgesica: L’aspirina produce analgesia attraverso un effetto non ben definito sull’ipotalamo (azione centrale) e bloccando la generazione di impulsi di dolore (azione periferica). L’azione periferica può coinvolgere il blocco della sintesi delle prostaglandine attraverso l’inibizione dell’enzima ciclo-ossigenasi.
Azione antinfiammatoria: Anche se il meccanismo esatto è sconosciuto, si ritiene che l’aspirina inibisca la sintesi delle prostaglandine; può anche inibire la sintesi o l’azione di altri mediatori dell’infiammazione.
Azione antipiretica: L’aspirina allevia la febbre agendo sul centro ipotalamico di regolazione del calore per produrre vasodilatazione periferica. Questo aumenta l’apporto di sangue periferico e promuove la sudorazione, che porta alla perdita di calore e al raffreddamento per evaporazione.
Azione anticoagulante: A basse dosi, l’aspirina sembra impedire la coagulazione bloccando l’azione della prostaglandina sintetasi, che impedisce la formazione del trombossano A2, sostanza aggregante le piastrine. Questa interferenza con l’attività piastrinica è irreversibile e può prolungare il tempo di sanguinamento. Tuttavia, ad alte dosi, l’aspirina interferisce con la produzione di prostaciclina, un potente vasocostrittore e inibitore dell’aggregazione piastrinica, forse negando le sue proprietà anticlottiche.

Pharmacokinetics
Absorption: Assorbito rapidamente e completamente dal tratto GI. Le concentrazioni terapeutiche di salicilato nel sangue per l’analgesia e l’effetto antinfiammatorio sono da 150 a 300 mcg/ml; le risposte variano con il paziente.
Distribuzione: Distribuito ampiamente nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi del corpo. Il legame delle proteine all’albumina è dipendente dalla concentrazione, varia dal 75% al 90% e diminuisce con l’aumentare del livello sierico. Gravi effetti tossici possono verificarsi a livelli sierici superiori a 400 mcg/ml.
Metabolismo: Idrolizzato parzialmente nel tratto GI ad acido salicilico con metabolismo quasi completo nel fegato.
Escrezione: Escreto nelle urine come salicilato e i suoi metaboliti. L’emivita di eliminazione varia da 15 a 20 minuti.

Contraindicazioni e precauzioni
Contraindicato nei pazienti ipersensibili al farmaco e in quelli con deficit di G6PD o disturbi di sanguinamento come emofilia, malattia di von Willebrand o telangiectasia. Anche controindicato nei pazienti con reazioni di sensibilità indotte da FANS e nei bambini con varicella o sintomi simili a quelli della flotta.
Utilizzare con cautela in pazienti con lesioni GI, funzione renale compromessa, ipoprotrombinemia, carenza di vitamina K, porpora trombotica trombocitopenica o insufficienza epatica.

Interazioni
farmaco. Aminoglicosidi, bumetanide, capreomicina, cisplatino, eritromicina, acido etacrinico, furosemide, vancomicina: Può potenziare gli effetti ototossici. Monitorare il paziente per questo effetto.
Cloruro di ammonio, altri acidificanti delle urine: Aumentare il livello di aspirina nel sangue. Monitorare il paziente per la tossicità dell’aspirina.
Antacidi in dosi elevate, altri alcalinizzanti delle urine: Diminuire il livello di aspirina nel sangue. Monitorare il paziente per diminuzione dell’effetto dei salicilati.
Antibiotici, corticosteroidi, NSAIDs: Possono potenziare gli effetti avversi GI dell’aspirina. Usare insieme con cautela.
Anticoagulanti, trombolitici: Possono potenziare gli effetti inibitori delle piastrine dell’aspirina. Monitorare PT e INR.
Corticosteroidi: Migliorano l’eliminazione dell’aspirina. Monitorare il paziente per diminuire l’effetto dei salicilati.
Litio: Diminuisce la clearance renale del carbonato di litio, aumentando così i livelli di litio nel siero e il rischio di effetti avversi. Monitorare i livelli di litio.
Fenilbutazone, probenecid, sulfinpyrazone: L’aspirina è antagonista all’effetto uricosurico di questi farmaci. Evitare l’uso insieme.
Fenitoina, sulfoniluree, warfarin: Può causare spostamento di entrambi i farmaci e gli effetti avversi. Monitorare attentamente la terapia.
Droga-erba. Partenio, ginkgo, ippocastano, kelpware, frassino spinoso, trifoglio rosso: Può aumentare il rischio di Droghe-erbe. Partenio, ginkgo, ippocastano, kelpware, frassino spinoso, trifoglio rosso: Può aumentare il rischio di sanguinamento. Sconsigliare l’uso congiunto.
Trifoglio rosso: Può aumentare l’effetto anticoagulante. Evitare l’uso congiunto. Se questi agenti devono essere usati insieme, monitorare attentamente PT e INR.
Farmaco-cibo. Qualsiasi cibo: Ritarda e diminuisce l’assorbimento dell’aspirina. Osservare per diminuire l’effetto dei salicilati.
Farmaco-stile di vita. Uso di alcool: Può potenziare gli effetti avversi GI dell’aspirina. Scoraggiare l’uso di alcol.

Reazioni avverse
EENT: tinnito, perdita dell’udito.
GI: nausea, distress GI, sanguinamento occulto, dispepsia, sanguinamento GI.
GU: insufficienza renale acuta.
ematologico: leucopenia, trombocitopenia, tempo di sanguinamento prolungato.
epatico: disfunzione epatica, epatite.
pelle: rash, lividi, orticaria.
Altro: reazioni di ipersensibilità (anafilassi, asma), sindrome di Reye, angioedema.

Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli sierici di creatinina e BUN.
Può aumentare i valori dei test di funzionalità epatica. Può diminuire la conta dei globuli bianchi e delle piastrine.

Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di sovradosaggio includono disagio GI, oliguria, insufficienza renale acuta, ipertermia, anomalie EEG e irrequietezza così come acidosi metabolica con alcalosi respiratoria, iperpnea e tachipnea a causa della maggiore produzione di anidride carbonica e stimolazione diretta del centro respiratorio.
Per trattare l’overdose di aspirina, svuotare immediatamente lo stomaco del paziente inducendo l’emesi con sciroppo di ipecac se il paziente è cosciente, o con lavanda gastrica. Somministrare carbone attivo tramite sondino nasogastrico. Fornire misure sintomatiche e di supporto (supporto respiratorio e correzione degli squilibri di liquidi ed elettroliti). Monitorare attentamente i parametri di laboratorio e i segni vitali. Migliorare l’escrezione renale somministrando bicarbonato di sodio per alcalinizzare le urine. Usare una coperta o una spugna rinfrescante se la temperatura rettale del paziente è superiore a 40° C (104° F). L’emodialisi è efficace nel rimuovere l’aspirina ma è usata solo in individui gravemente avvelenati o a rischio di edema polmonare.

Considerazioni speciali
L’aspirina interferisce con l’analisi del glucosio urinario eseguita con Diastix, Chemstrip uG, striscia di test enzimatico del glucosio, Clinitest e soluzione di Benedict, e con i test urinari dell’acido 5-idrossindoleacetico e dell’acido vanillilmandelico. I livelli di acido urico nel siero possono essere falsamente aumentati. L’aspirina può interferire con il test di Gerhardt per l’acido acetoacetico urinario.
I salicilati devono essere usati con cautela nei pazienti con storia di malattia gastrointestinale (specialmente malattia dell’ulcera peptica), aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale o diminuzione della funzione renale.
Le compresse possono essere masticate, rotte o sbriciolate e somministrate con cibo o liquidi per facilitare la deglutizione. Le compresse non rivestite di aspirina piana permesse di rimanere in contatto con le membrane mucose della bocca e le gomme da masticare contenenti aspirina hanno prodotto erosioni della mucosa e ulcerazioni della bocca.
Il paziente deve prendere 8 oz (240 ml) di acqua o latte con salicilati per garantire il passaggio nello stomaco. Consigliare al paziente di sedersi per 15-30 minuti dopo l’assunzione di salicilati per prevenire l’alloggiamento del salicilato nell’esofago.
I prodotti con rivestimento enterico sono assorbiti lentamente e non sono adatti alla terapia acuta. Sono ideali per una terapia a lungo termine, come quella per l’artrite.
Non ci sono prove che l’aspirina riduca il rischio di attacchi ischemici transitori nelle donne.
Monitorare frequentemente i segni vitali, soprattutto la temperatura.
I salicilati possono mascherare i segni e i sintomi delle infezioni acute (febbre, mialgia, eritema); valutare attentamente i pazienti a rischio di infezioni, come quelli con diabete.
Monitorare CBC, piastrine, PT, BUN, creatinina sierica e studi di funzionalità epatica periodicamente durante la terapia con salicilati per rilevare anomalie.
Valutare il paziente per segni e sintomi di emorragia, come petecchie, lividi, vomito macinato di caffè e feci nere catramose.
Interrompere la terapia con aspirina 1 settimana prima della chirurgia elettiva, se possibile.
Gli adulti non dovrebbero usare il farmaco per automedicazione per più di 10 giorni.
Considerare la riduzione della dose se la febbre o la malattia causa l’esaurimento dei liquidi.
L’umidità può causare l’aspirina a perdere potenza. Conservare in un luogo fresco e asciutto, ed evitare di utilizzare se le compresse odore di aceto.
Pazienti in gravidanza
L’aspirina è stata usata per la prevenzione delle complicazioni in gravidanza, compresa la preeclampsia, perdita di gravidanza con storia di sindrome antifosfolipidica e perdite ricorrenti. In generale, evitare l’uso in gravidanza.
Pazienti che allattano
I salicilati compaiono nel latte materno; evitare l’uso durante l’allattamento.
Pazienti pediatrici
A causa dell’associazione epidemiologica con la sindrome di Reye, i Centers for Disease Control and Prevention raccomandano di non somministrare aspirina o altri salicilati ai bambini affetti da varicella o con sintomi simili alla febbre. Non usare una terapia a lungo termine con salicilati in bambini di età inferiore ai 14 anni; la sicurezza non è stata stabilita. Non usare più di 5 volte al giorno o per più di 5 giorni.
Pazienti geriatrici
I pazienti di età superiore ai 60 anni possono essere più suscettibili agli effetti tossici dell’aspirina. Usare con cautela. Gli effetti dell’aspirina sulle prostaglandine renali possono causare ritenzione di liquidi ed edema, un inconveniente significativo per i pazienti geriatrici e quelli con insufficienza cardiaca.

Educazione del paziente
Dire ai genitori di tenere l’aspirina fuori dalla portata dei bambini; incoraggiare l’uso di chiusure resistenti ai bambini perché l’aspirina è una delle principali cause di avvelenamento.
Avvisare i pazienti che ricevono una terapia ad alte dosi e a lungo termine di aspirina di guardare per petecchie, gengive sanguinanti, e segni di sanguinamento GI.
Istruire il paziente di evitare l’uso di aspirina se allergico al colorante tartrazina.
Dire al paziente di prendere il farmaco con il cibo o dopo i pasti per evitare disturbi GI.

Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo in Canada
◇ Uso clinico non indicato