Bretilio

Il bretilio (anche tosilato di bretilio) è un agente antiaritmico. Blocca il rilascio di noradrenalina dai terminali nervosi. In effetti, diminuisce la produzione del sistema nervoso simpatico periferico. Agisce anche bloccando i canali K+ ed è considerato un antiaritmico di classe III. La dose è 5-10 mg/kg e gli effetti collaterali sono alta pressione sanguigna seguita da bassa pressione sanguigna ed ectopia ventricolare.

Bretilio

Bretylium.svg

Dati clinici

MedlinePlus

a682861

Pregnanza
categoria

  • AU: C

Percorsi di
somministrazione

IV, IM

Codice ATC

  • C01BD02 (WHO)

Stato legale

Stato legale

  • US: ℞-solo

Dati farmacocinetici

Disponibilità

NA

Legame alla proteina

NA

Metabolismo

Nessuno

Eliminazione metàvita

7-8 ore

Escrezione

Renale

Identificatori

  • N-(2-bromobenzil)-N,N-dimetiletanaminium

CAS Number

  • 59-41-6 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

DrugBank

  • DB01158 check

ChemSpider

  • 2337 check

UNII

KEGG

  • D00645 ☒

ChEBI

  • CHEBI:3172 check

ChEMBL

  • ChEMBL1199080 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Dati chimici e fisici

Formula

C11H17BrN+

Massa molare

243.168 g-mol-1

modello 3D (JSmol)

  • Brc1ccccc1C(CC)(C)C

  • InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1 check
  • Key:AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N check

☒check (cos’è questo?) (verificare)

Originariamente introdotto nel 1959 per il trattamento dell’ipertensione. Il suo uso come antiaritmico per la fibrillazione ventricolare è stato scoperto e brevettato da Marvin Bacaner nel 1969 all’Università del Minnesota.

L’American Heart Association ha rimosso il bretilio dalle sue linee guida ECC/ACC del 2000 a causa della sua efficacia non provata e dei continui problemi di fornitura. Molti hanno citato questi problemi di approvvigionamento come un problema di materie prime necessarie per la produzione del bretilio. Con la pubblicazione delle linee guida AHA 2005 ECC/ACC non c’è alcuna menzione di Bretylium ed è praticamente non disponibile nella maggior parte del mondo.

L’8 giugno 2011 il bretilio tosilato è stato annunciato come non disponibile negli Stati Uniti dopo la richiesta di Hospira Inc. di ritirare la sua NDA dal mercato. Bretylium rimarrà nell’elenco dei farmaci sospesi della FDA poiché il suo ritiro non è stato il risultato di un problema di sicurezza o di efficacia. A metà 2019, è stato reintrodotto.