Buprenorfina

Alcune delle opinioni espresse nelle seguenti note sui prodotti recentemente approvati devono essere considerate preliminari, poiché al momento della pubblicazione potrebbero esserci pochi dati pubblicati e poca esperienza in Australia sulla loro sicurezza o efficacia. Tuttavia, il Comitato Esecutivo Editoriale ritiene che i commenti fatti in buona fede in una fase iniziale possano ancora avere un valore. Prima che vengano prescritti nuovi farmaci, il Comitato ritiene che sia importante ottenere informazioni più dettagliate dalle informazioni sul prodotto approvate dal produttore, da un centro di informazione sui farmaci o da qualche altra fonte appropriata.

Subutex (Reckitt Benckiser)
0,4 mg, 2 mg e 8 mg compresse sublinguali
Indicazione approvata: dipendenza da oppiacei
Manuale australiano dei medicinali Sezione 18.6.3

La buprenorfina è un agonista parziale dei recettori degli oppioidi. Il farmaco è stato usato, a basse dosi (0,2 mg), come analgesico sublinguale. Dosi più elevate sono state approvate per il trattamento della dipendenza da oppiacei. La buprenorfina può essere usata nella disintossicazione o come trattamento di mantenimento. La sua azione sui recettori riduce il desiderio di farmaci oppioidi.

Il farmaco viene assunto per via sublinguale a causa del metabolismo di primo passaggio che segue una dose orale. Anche se somministrato per via sublinguale, le compresse hanno solo una biodisponibilità del 30-35%. La buprenorfina è metabolizzata dal sistema del citocromo P450. Poiché è coinvolto il CYP3A4, gli inibitori di questo enzima, come gli antibiotici macrolidi, hanno il potenziale di aumentare le concentrazioni di buprenorfina. La maggior parte dei metaboliti sono escreti nella bile. Poiché la buprenorfina ha un’emivita media di 35 ore, è possibile somministrare ad alcuni pazienti un dosaggio inferiore a quello giornaliero.

Uno studio randomizzato ha confrontato l’efficacia della buprenorfina con quella della clonidina e del naltrexone in 162 pazienti in fase di disintossicazione. La disintossicazione è stata completata con successo dal 65% dei pazienti a cui è stata somministrata clonidina, dall’81% di quelli a cui è stata somministrata clonidina e naltrexone e dall’81% di quelli a cui è stata somministrata buprenorfina.1 La Cochrane Collaboration ha esaminato le prove a sostegno della buprenorfina nella gestione dell’astinenza da oppioidi, ma non ha raggiunto una conclusione definitiva.2

Per il trattamento di mantenimento, la buprenorfina dovrebbe essere presa almeno sei ore dopo l’ultima dose di eroina. Questo per ridurre il rischio di scatenare sintomi di astinenza. Per i pazienti che passano dal metadone ci dovrebbe essere un ritardo di almeno 24 ore prima di iniziare la buprenorfina. Il trattamento inizia con una dose di 4 mg che viene aumentata in base alla risposta del paziente. La dose massima è di 32 mg al giorno. Una volta che il paziente è stabile, la frequenza della dose può essere ridotta. Alcuni pazienti se la caveranno con tre dosi alla settimana.

La buprenorfina è stata confrontata con il metadone. Uno studio ha studiato 72 pazienti per sei mesi. Mentre più pazienti che prendevano il metadone sono rimasti in trattamento, entrambi i trattamenti hanno funzionato bene. I test delle urine hanno mostrato un uso ridotto di oppioidi; il 60% dei test erano negativi per i pazienti che assumevano buprenorfina rispetto al 66% dei test dei pazienti che assumevano metadone.3

Un problema importante con la buprenorfina è il rischio di abuso. Dato che i pazienti a cui viene data la buprenorfina per il dolore possono diventare dipendenti, è chiaro che può causare dipendenza. Alcuni pazienti macinano le compresse in modo da poter iniettare il farmaco. Questo è pericoloso, in particolare se il paziente usa anche benzodiazepine. Si sono verificati decessi per depressione cardio-respiratoria quando buprenorfina e benzodiazepine sono state iniettate.

Altri effetti avversi sono difficili da identificare poiché le reazioni avverse riportate negli studi clinici possono essere dovute all’astinenza o alla tossicità da oppioidi. I sintomi riportati includono mal di testa, dolore addominale, brividi, insonnia, nausea, vomito e diarrea. La funzione epatica può essere alterata e alcuni pazienti svilupperanno un’epatite.

Se si decide di interrompere il trattamento, la buprenorfina non deve essere interrotta improvvisamente. Si raccomanda una riduzione graduale della dose nel corso di tre settimane.

La buprenorfina è stata usata per trattare la tossicodipendenza in Francia dal 1996. La rivista gemella di Australian Prescriber, La Revue Prescrire, ha rivisto il suo uso e l’ha trovato un trattamento efficace. L’esperienza francese conferma che i principali rischi della buprenorfina sono legati all’abuso. Essi raccomandano che ci sia una buona comunicazione tra il medico prescrittore e il farmacista, in particolare su quante compresse dispensare alla volta. È anche importante usare la buprenorfina come parte di un programma coordinato di trattamento medico e psicosociale.4