Bupropione

Meccanismo d’azioneBupropione

Inibitore selettivo della ricaptazione neuronale delle catecolamine con effetto minimo sulla ricaptazione delle indolamine, non inibisce l’azione di nessuna MAO.

Indicazioni terapeutiche e posologiaBupropione

Orale.
– In combinazione con il supporto motivazionale, indicato per aiutare la cessazione del fumo in pazienti con dipendenza da nicotina (comp. a rilascio prolungato): annunci, iniziale 150 mg/giorno per 6 giorni, aumento a 150 mg/2 volte/giorno, 7° giorno. Almeno 8 ore tra dosi successive. La dose massima singola non deve superare i 150 mg e la dose massima totale giornaliera non deve superare i 300 mg. Durata 7-9 settimane. Anziani, H.I., R.I.: consigliati 150 mg/giorno.
– Episodi depressivi maggiori (comp. a rilascio modificato): ads., iniziale 150 mg/giorno, se nessun miglioramento dopo 4 settimane, aumentare a 300 mg/giorno. Dovrebbero passare 24 ore tra le dosi. Durata: almeno 6 mesi, per garantire che il paziente rimanga senza sintomi. Anziani: stessa dose degli annunci.
I.H., R.I. raccomanda 150 mg/giorno. Non raccomandato in pazienti < 18 anni.

Modalità di somministrazioneBupropione

Ingestione intera e non deve essere rotto, schiacciato o masticato come questo può portare ad un aumento del rischio di effetti avversi tra cui convulsioni. Può essere preso con o senza cibo.

ContraindicazioniBupropione

Ipersensibilità al bupropione; attuale o precedente disturbo convulsivo; tumore del SNC; improvvisa astinenza da alcol o improvvisa astinenza da qualsiasi sostanza associata al rischio di convulsioni (in particolare benzodiazepine e farmaci di tipo benzodiazepine); diagnosi attuale o precedente di bulimia o anoressia nervosa; cirrosi epatica grave; uso concomitante con IMAO (almeno 14 giorni tra la sospensione degli IMAO irreversibili e l’inizio del trattamento); uso concomitante di IMAO (almeno 14 giorni tra la sospensione degli IMAO irreversibili e l’inizio del trattamento)., con IMAO reversibili 24 h è sufficiente); storia di disturbo bipolare; assunzione di altre sostanze con bupropione, in quanto l’incidenza di convulsioni è dose dipendente.

Avvertenze e precauzioniBupropione

I.H., R.I.; anziani; malattia cardiovascolare; con fattori di rischio che predispongono a crisi epilettiche come abuso di alcol, storia di trauma cranico, diabete trattato con agenti ipoglicemizzanti o insulina, uso di stimolanti o anoressizzanti, concomitante con sostanze che abbassano la soglia delle crisi, valutare rischio/beneficio. Non superare la dose raccomandata. Rischio di reazioni di ipersensibilità e ipertensione, monitorare all’inizio e durante il trattamento. Rischio di suicidio, monitorare attentamente il paziente fino al miglioramento; i pazienti con una storia di comportamento o pensieri suicidi, o che mostrano un grado significativo di ideazione suicida prima di iniziare il trattamento, sono a maggior rischio e devono essere monitorati più attentamente. Rischio di episodio psicotico e maniacale in pazienti con una storia di malattia psichiatrica o disturbo bipolare. Riduzione progressiva del trattamento.

Malattia epaticaBupropione

Dose raccomandata è 150 mg/giorno, stretto monitoraggio durante il trattamento.

Malattia renaleBupropione

Dose raccomandata è 150 mg/giorno, stretto monitoraggio durante il trattamento.

InterazioniBupropione

Aumenta l’effetto di: alcuni antidepressivi (es. desipramina, imipramina), antipsicotici (es. risperidone, tioridazina), beta-bloccanti (es. metoprololo).
Riduce l’effetto di: tamoxifene.
Effetto inibito da: sostanze note per indurre il metabolismo (per esempio, carbamazepina, fenitoinibito da: sostanze note per indurre il metabolismo (per esempio, carbamazepina, fenitoina).
Riduce l’effetto di: tamoxifene.
Effetto inibito da: sostanze note per indurre il metabolismo (per esempio, carbamazepina, fenitoina). carbamazepina, fenitoina, ritonavir, efavirenz).
Effetto potenziato da: sostanze note per inibire il metabolismo (es. valproato)
Aumentata incidenza di reazioni avverse con: amantadina, levodopa.
Contraindicato con: MAOIS. Maggiore possibilità di reazioni avverse. Almeno 14 giorni devono trascorrere tra la sospensione degli IMAO irreversibili e l’inizio del trattamento con bupropione. Per gli IMAO reversibili, un periodo di 24 h è considerato sufficiente.
Rischio di elevazione della pressione sanguigna con: sistema transdermico di nicotina.
Riduce i livelli di: digossina.
Dopo la sospensione del trattamento con bupropione, i livelli di digossina possono aumentare, monitorare per la possibile tossicità della digossina.

GravidanzaBupropione

In alcuni studi epidemiologici su donne incinte esposte al bupropione nel primo trimestre di gravidanza, è stato riportato un aumento del rischio di alcune malformazioni cardiovascolari congenite, in particolare difetti del setto ventricolare e difetti del tratto di efflusso ventricolare sinistro. Questi risultati non sono coerenti tra gli studi. Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti per quanto riguarda la tossicità riproduttiva. Non dovrebbe essere usato durante la gravidanza a meno che le condizioni cliniche della donna richiedano il trattamento con bupropione e quando altri trattamenti alternativi non sono un’opzione.

AllattamentoBupropione

Come bupropione e i suoi metaboliti sono escreti nel latte materno umano. La decisione di non allattare o di interrompere il trattamento deve essere presa tenendo conto del beneficio di allattare il neonato/neonato e del beneficio di continuare il trattamento per la madre.

Effetti sulla capacità di guidareBupropione

I pazienti in trattamento con bupropione che sperimentano una diminuita capacità di concentrazione e vigilanza devono evitare attività potenzialmente pericolose come guidare o usare macchine fino a quando questi effetti scompaiono.

Reazioni avverseBupropione

Reazioni di ipersensibilità come orticaria; anoressia; insonnia, agitazione, ansia; mal di testa, tremore, vertigini, disturbi del gusto; visione alterata; tinnito; aumento della pressione sanguigna, vampate di calore; secchezza delle fauci, disturbi gastrointestinali inclusi nausea e vomito, dolore addominale, costipazione; eruzione cutanea, prurito, sudorazione; febbre, dolore al petto, astenia; iponatremia.

Vidal VademecumSource: Il contenuto di questa monografia di principio attivo secondo la classificazione ATC, è stato scritto tenendo conto delle informazioni cliniche di tutti i farmaci autorizzati e commercializzati in Spagna classificati in detto codice ATC. Per informazioni dettagliate autorizzate dall’AEMPS per ogni medicinale, si prega di fare riferimento al corrispondente SPC autorizzato dall’AEMPS.

Monografie dei principi attivi: 22/11/2016