Farmaci antiulcera
Definizione
‘I farmaci antiulcera sono una classe di farmaci, esclusi gli agenti antibatterici, usati per trattare le ulcere nello stomaco e nella parte superiore dell’intestino tenue.
| Farmaci antiulcera | ||
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| Nome della marca (Nome generico) |
I possibili effetti collaterali comuni includono: | |
| Axid (nitzatidine) | Diarrea, mal di testa, nausea e vomito, mal di gola |
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| Carafato (sucralfato) | Costipazione, insonnia, orticaria, mal di stomaco, vomito |
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| Cytotec (misoprostol) | Crampi, diarrea, nausea, gas, mal di testa, disturbi mestruali (incluso sanguinamento pesante e crampi gravi) |
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| Pepcid (famotidina) | Constipazione o diarrea, vertigini, affaticamento, febbre |
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| Prilosec (omeprazolo) | Nausea e vomito, mal di testa, diarrea, dolore addominale |
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| Tagamet (cimetidina) | Mal di testa, sviluppo del seno negli uomini, depres- sione e disorientamento |
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| Zantac (ranitidina idrocloride) |
Mal di testa, | Mal di testa, costipazione o diarrea, dolori articolari |
Scopo
Le ulcere gastriche e duodenali ricorrenti sono causate da infezioni da Helicobacter pylori, e sono trattate con trattamenti combinati che incorporano una terapia antibiotica con soppressione dell’acido gastrico. Inoltre, sono stati usati composti di bismuto. La classe principale di farmaci usati per la soppressione dell’acido gastrico sono gli inibitori della pompa protonica, omeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo e rabeprazolo. Gli agenti bloccanti dei recettori H-2, cimetidina, famotidina, nizatidina e ranitidina sono stati utilizzati per questo scopo, ma sono ora più ampiamente utilizzati per la terapia di mantenimento dopo il trattamento con gli inibitori della pompa protonica. Anche il sucralfato, che agisce formando un rivestimento protettivo sulla lesione ulcerata, è usato nel trattamento dell’ulcera e può essere appropriato per i pazienti in cui altre classi di farmaci non sono indicate, o quelli le cui ulcere gastriche sono causate da farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) piuttosto che da infezioni da H. pylori.
Descrizione
Gli inibitori della pompa protonica bloccano la secrezione di acido gastrico dalle cellule parietali gastriche. L’estensione dell’inibizione della secrezione acida è legata alla dose. In alcuni casi, la secrezione acida gastrica è completamente bloccata per oltre 24 ore con una singola dose. Oltre al loro ruolo nel trattamento delle ulcere gastriche, gli inibitori della pompa protonica sono usati per trattare le sindromi di eccessiva secrezione acida (sindrome di Zollinger-Ellison) e la malattia da reflusso gastroesofageo (GERD).
I bloccanti dei recettori dell’istamina H-2 bloccano l’azione dell’istamina sulle cellule parietali gastriche, inibendo la secrezione di acido gastrico. Questi farmaci sono meno efficaci degli inibitori della pompa protonica, ma possono raggiungere una riduzione del 75-79% della secrezione acida. Tassi più alti di inibizione dell’acido possono essere raggiunti quando il farmaco viene somministrato per via endovenosa. I bloccanti dei recettori H-2 possono anche essere usati per trattare il bruciore di stomaco e le sindromi ipersecretive. Quando somministrati prima di un intervento chirurgico, i bloccanti dei recettori H-2 sono utili nella prevenzione della polmonite da aspirazione.
Sucralfate (Carafate), una molecola di zucchero sostituita senza valore nutrizionale, non inibisce l’acido gastrico, ma piuttosto, reagisce con l’acido gastrico esistente per formare un rivestimento spesso che copre la superficie di un’ulcera, proteggendo l’area aperta da ulteriori danni. Un effetto secondario è quello di agire come un inibitore dell’enzima digestivo pepsina. Il sucralfato non si lega al normale rivestimento dello stomaco. Il farmaco è stato usato per la prevenzione delle ulcere da stress, il tipo visto in pazienti esposti a stress fisico come ustioni e chirurgia. Non ha effetti sistemici.
Dose consigliata
Le dosi degli inibitori della pompa protonica e dei bloccanti dei recettori H-2 variano a seconda del farmaco e della condizione da trattare. Consultare le referenze individuali.
La dose di sucralfato per la terapia dell’ulcera acuta è 1 grammo quattro volte al giorno. Dopo che l’ulcera è guarita, il trattamento di mantenimento può continuare a 1 grammo due volte al giorno.
Precauzioni
Gli inibitori della pompa protonica sono generalmente ben tollerati, e gli effetti avversi più comuni sono diarrea, prurito, eruzione cutanea, vertigini e mal di testa. Dolori muscolari e un tasso più alto del normale di infezioni respiratorie sono tra le altre reazioni avverse riportate. L’omeprazolo ha un tasso aumentato di morti fetali negli studi sugli animali. Non è noto se questi farmaci sono escreti nel latte umano, ma a causa degli effetti avversi riportati per i bambini negli studi sugli animali, si raccomanda che gli inibitori della pompa protonica non siano utilizzati dalle madri che allattano.
I bloccanti del recettore H-2 variano ampiamente nei loro effetti avversi. Sebbene siano generalmente ben tollerati, la cimetidina può causare confusione nei pazienti anziani e ha un effetto antiandrogeno che può causare disfunzioni sessuali nei maschi. La famotidina è stata segnalata come causa di mal di testa nel 4,7% dei pazienti. Si consiglia alle madri di non prendere bloccanti dei recettori H-2 durante l’allattamento.
Il sucralfato è ben tollerato. È scarsamente assorbito, e il suo effetto collaterale più comune è la costipazione nel 2% dei pazienti. Diarrea, nausea, vomito, disagio gastrico, indigestione, flatulenza, bocca secca, eruzione cutanea, prurito, mal di schiena, mal di testa, vertigini, sonnolenza e vertigini sono stati segnalati, così come rare risposte allergiche. Poiché il sucralfato rilascia piccole quantità di alluminio nel sistema, dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale. Non ci sono informazioni disponibili sulla sicurezza del sucralfato nell’allattamento.
Interazioni
Gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il pH dello stomaco. Questo inattiva alcuni farmaci antimicotici che richiedono un mezzo acido per l’efficacia, notevole itraconazolo e ketoconazolo.
Gli agenti bloccanti dei recettori H-2 hanno un gran numero di interazioni farmacologiche. Consultare i riferimenti individualizzati.
Termini chiave
Antibiotico- Medicina usata per trattare le infezioni.
Enzima- Un tipo di proteina, prodotta nel corpo, che porta o accelera le reazioni chimiche.
Tratto gastrointestinale- Lo stomaco, intestino tenue e intestino crasso.
Ipersecretore- Eccessiva produzione di una secrezione corporea. La più comune sindrome ipersecretiva dello stomaco è la sindrome di Zollinger-Ellison, una sindrome che consiste in ulcere peptiche intrattabili fulminanti, ipersecrezione gastrica e iperacidità, e la comparsa di gastrinomi delle cellule pancreatiche degli isolotti di Langerhans.
Infiammazione- Dolore, rossore, gonfiore e calore che di solito si sviluppano in risposta a lesioni o malattie.
Mucosa- Fluido denso prodotto dalle membrane umide che rivestono molte cavità e strutture del corpo.
Farmaco antinfiammatorio non steroideo (NSAID)- Un tipo di medicina usata per alleviare il dolore, gonfiore e altri sintomi di infiammazione, come ibuprofene o ketoprofene.
Sucralfato non deve essere usato con antiacidi contenenti alluminio, a causa del rischio di un maggiore assorbimento di alluminio. Il sucralfato può inibire l’assorbimento e ridurre i livelli ematici di anticoagulanti, digossina, chinidina, ketoconazolo, chinoloni e fenitoina.
Risorse
ORGANIZZAZIONI
Digestive Disease National Coalition. 507 Capitol Court NE, Suite 200, Washington, DC 20003. (202) 544-7497.
National Digestive Diseases Information Clearinghouse. 2 Information Way, Bethesda, MD 20892-3570. 〈http://www.niddk.nih.gov/Brochures/NDDIC.htm〉.
ALTRO
Foglio informativo sull’ulcera duodenale. Johns Hopkins Health Information Adult Health Advisor. 〈http://csi.intelihealth.com〉.
Istituto Nazionale del Diabete e delle Malattie Digestive e Renali. 〈http://www.niddk.nih.gov〉.
PharmInfoNet’s Digestive Disease Center. 〈http://pharminfo.com/disease.gastro.html〉.
L’ulcera gastrica. Scheda informativa. Johns Hopkins Health Information Adult Health Advisor. 〈http://csi.intelihealth.com〉.