Gastro-Bismol/Gastro-Bismol L

Farmacologia: Farmacodinamica: Il subsalicilato di bismuto è un sale insolubile di bismuto trivalente e acido salicilico, con ogni molecola contenente 42% di salicilato e 58% di bismuto. È stato dimostrato che i composti di bismuto esercitano numerose azioni nel tratto gastrointestinale, tra cui attività antibatterica, effetti protettivi sulla mucosa gastrica, legame della base dell’ulcera e del muco e legame degli acidi biliari.
Il subsalicilato di bismuto sembra avere effetti antisecretori e antimicrobici in vitro e può dare alcuni effetti antinfiammatori. La parte di salicilato fornisce gli effetti antisecretori e antinfiammatori, mentre la parte di bismuto può esercitare effetti antimicrobici diretti contro gli enteropatogeni batterici e virali.
Gli effetti terapeutici del subsalicilato di bismuto nella gastrite e nell’ulcera gastrica e duodenale sono stati attribuiti principalmente alle proprietà demulcenti e citoprotettive. Il subsalicilato di bismuto interferisce con l’integrità della cellula dell’Helicobacter pylori e impedisce l’adesione dell’organismo all’epitelio gastrico. Un altro meccanismo con cui i composti di bismuto interferiscono con H. pylori è l’inibizione della sua ureasi, fosfolipasi e attività proteolitica. Eliminando l’H. pylori associato alle ulcere peptiche, il tasso di guarigione delle lesioni esofagee è migliorato e la possibilità di recidive è diminuita. La concentrazione minima inibitoria (MIC) in vitro del subsalicilato di bismuto per H. pylori varia da 2-32 mcg/mL, e queste concentrazioni sono raggiunte localmente nella mucosa gastrica.
Gli effetti antidiarroici del subsalicilato di bismuto sembrano essere mediati da proprietà antimicrobiche e antisecretorie. È stata riportata un’attività antimicrobica diretta contro numerosi patogeni diarroici, tra cui E. coli, salmonella, Clostridium difficile, Campylobacter jejuni e shigella. Altri batteri aerobi e anaerobi nella microflora normale sono anche inibiti in vitro, anche se la composizione complessiva della flora normale dello stomaco o delle feci non sembra alterata.
Farmacocinetica: Tempo alla concentrazione di picco (tmax): Orale: 1,8-5 ore. Con un regime di dosaggio di 524 mg di subsalicilato di bismuto (30 mL di sospensione) ogni 30 min per un totale di 8 dosi in 3,5 ore, sono stati osservati livelli di picco di salicilato nel siero di 137 mcg/mL; i livelli di picco si sono verificati 5 ore dopo la somministrazione della prima dose. Livelli plasmatici di salicilato allo stato stazionario di 24 mcg/mL sono stati riportati dopo 2 settimane di terapia durante la somministrazione di bismuto subsalicilato 30 mL (1 compressa) 4 volte al giorno per 3 settimane (dose giornaliera 2,1 g).
Assorbimento: Biodisponibilità: Gastro-Bismol: Meno dell’1% (bismuto), >80% (acido salicilico) i livelli sierici di bismuto dopo la somministrazione orale di subsalicilato di bismuto sono caratteristicamente bassi a causa dello scarso assorbimento gastrointestinale. I normali livelli plasmatici di bismuto sono <10 mcg/L.
Al contrario, la parte salicilata del subsalicilato di bismuto è quasi completamente assorbita, con il 95% del salicilato in ogni dose che viene recuperato nelle urine dopo 72 ore.
Gastro-Bismol L: il subsalicilato di bismuto subisce una dissociazione chimica nel tratto gastrointestinale. Una (1) compressa di Gastro-Bismol L produce 408 mg di salicilato. Dopo l’ingestione, il salicilato viene assorbito con >90% recuperato nelle urine; i livelli plasmatici sono simili ai livelli raggiunti dopo una dose comparabile di aspirina. L’assorbimento del bismuto è trascurabile.
Distribuzione: Il bismuto è legato per il 90% alle proteine plasmatiche. Il bismuto assorbito è sequestrato in diversi siti tissutali e lentamente escreto in un periodo di diversi mesi. Il bismuto ha un’emivita (t½) che varia da 5-11 giorni.
Metabolismo: Il subsalicilato di bismuto viene idrolizzato nello stomaco per formare ossicloruro di bismuto e acido salicilico. Una parte del subsalicilato di bismuto invariato passa nel duodeno e reagisce con altri anioni; il salicilato continua ad essere rilasciato da queste reazioni. Il salicilato viene assorbito principalmente nell’intestino tenue.
Nel colon, l’ossicloruro di bismuto, il subsalicilato di bismuto non dissociato, il subcarbonato di bismuto e il fosfato di bismuto reagiscono con l’idrogeno solfito per formare solfuro di bismuto; questo sale è nero e insolubile e rappresenta l’innocuo scurimento delle feci associato all’uso del subsalicilato di bismuto.
Escrezione: Il salicilato assorbito dal subsalicilato di bismuto appare nel latte materno. Escrezione renale (nelle urine): Salicilato 95%. Più del 99% del bismuto presente in una dose di subsalicilato di bismuto viene escreto nelle feci.
Tossicologia: Livelli plasmatici di salicilato di 200-390 mcg/mL sono associati a effetti avversi (per esempio, tinnito, iperventilazione, disidratazione), e la tossicità acuta del salicilato si verifica con livelli superiori a 400 mcg/mL.
I livelli sierici “sicuri” di bismuto durante la terapia con sale di bismuto sono considerati <50 mcg/L. La maggior parte dei pazienti con encefalopatia da bismuto hanno avuto un livello di bismuto nel sangue superiore a 100 mcg/L (più comunemente, >500 mcg/L). In un caso di encefalopatia associata alla somministrazione di salicilato di bismuto, il livello di bismuto nel sangue all’ammissione era di 72 mcg/mL; questo è sceso a 10 mcg/mL dopo 2 settimane.