Inibitori dell’EGFR

Gli inibitori del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR, noto anche come ErbB-1 o HER-1) sono farmaci che si legano ad alcune parti dell’EGFR e rallentano o arrestano la crescita cellulare.

EGFR è una proteina che si trova sulla superficie di alcune cellule che provoca la divisione delle cellule quando il fattore di crescita epidermico si lega ad essa. EGFR si trova a livelli anormalmente alti nelle cellule tumorali, e l’attivazione di EGFR sembra essere importante nella crescita e nella progressione del tumore. Alcuni tipi di cancro mostrano mutazioni nei loro EGFR, che possono causare una divisione cellulare sregolata attraverso l’attivazione continua o anormale dell’EGFR.

Gli inibitori dell’EGFR possono essere classificati come:

• inibitori della tirosin-chinasi (TKI) (es. erlotinib, gefitinib): si legano al dominio della tirosin-chinasi nel recettore del fattore di crescita epidermico e bloccano l’attività dell’EGFR
• anticorpi monoclonali (es. cetuximab, necitumumab): si legano alla componente extracellulare dell’EGFR e impediscono al fattore di crescita epidermico di legarsi al proprio recettore, impedendo così la divisione cellulare.

Gli inibitori dell’EGFR possono essere usati nel trattamento dei tumori che sono causati dalla up-regolazione dell’EGFR, come il cancro al polmone non a piccole cellule, il cancro al pancreas, il cancro al seno e il cancro al colon.