Lecanemab
Risultati
Uno studio multicentrico di fase 1 ha testato la sicurezza, la tollerabilità e la farmacocinetica di dosi endovenose singole e multiple di BAN2401 in 80 persone con AD da lieve a moderato. Sono stati misurati anche i cambiamenti nei livelli di Aβ. BAN2401 è stato ben tollerato a tutte le dosi testate, fino a 10mg/kg ogni due settimane per quattro mesi, con anomalie di imaging legate all’amiloide (ARIA-E, ARIA-H) che si sono verificate allo stesso tasso sia con placebo che con BAN2401. L’anticorpo è entrato nel CSF e ha mostrato un’esposizione dose-dipendente, anche se con una breve emivita di eliminazione sierica di sette giorni e nessun chiaro effetto sui biomarcatori CSF. I risultati sono stati formalmente pubblicati (Logovinsky et al., 2016).
Successivamente, uno studio statunitense di fase 2, della durata di 18 mesi, ha testato cinque diverse dosi endovenose di BAN2401 in un disegno adattivo bayesiano. L’assegnazione dei successivi arruolati ai diversi gruppi è stata regolata in risposta a frequenti analisi intermedie, la prima effettuata alla fine del 2015 dopo che i primi 196 pazienti erano entrati nello studio, e di nuovo ogni volta che si erano iscritte altre 50 persone (per una descrizione dettagliata di questo innovativo disegno di studio si veda Satlin et al., 2016). Questo studio ha arruolato 856 persone che avevano un AD allo stadio iniziale, come definito dai criteri diagnostici proposti dalla NIA-AA o un lieve deterioramento cognitivo dovuto all’AD, o che soddisfacevano i criteri NIA-AA per un probabile AD e la cui diagnosi è stata confermata da una PET amiloide positiva. Come risultati primari, lo studio ha misurato il cambiamento di 12 mesi dal basale nel nuovo composito ADCOMS di test cognitivi (Wang et al., 2016), e la sicurezza.
Nel 2017 gli sponsor hanno annunciato che BAN2401 non aveva mostrato alcun beneficio cognitivo a questo punto temporale di 12 mesi. Tuttavia, le condizioni di futilità non erano state soddisfatte nemmeno nelle 17 analisi intermedie condotte fino ad allora. Pertanto il trial ha continuato fino all’iscrizione completa di 856 partecipanti, e fino al periodo di trattamento completo di 18 mesi (notizie di dicembre 2017). Nel febbraio 2018, il protocollo dello studio è stato modificato per offrire fino a cinque anni di trattamento aggiuntivo in una fase di estensione in aperto, in cui il cambiamento sull’ADCOMS sarà misurato ad ogni visita. I risultati della fase di trattamento in cieco di 18 mesi erano attesi entro la fine del 2018.
Gli sponsor hanno annunciato i risultati top-line della fase di trattamento in cieco di 18 mesi a luglio 2018 (vedi news). La più alta dose di anticorpo di 10 mg/kg due volte al mese ha rallentato la progressione sull’ADCOMS e ridotto l’accumulo di amiloide nel cervello, secondo un comunicato stampa di BioArctic.
I risultati completi di questo studio di fase 2b sono stati presentati all’AAIC (notizie di luglio 2018). L’anticorpo ha ridotto l’amiloide cerebrale fino al 93% nel gruppo con la dose più alta. Questa dose ha rallentato il declino cognitivo del 47% sull’ADAS-Cog e del 30% sull’ADCOMS. La dose immediatamente inferiore, 10 mg/kg mensili, ha mostrato una tendenza verso un declino cognitivo più lento che non era statisticamente significativo. In un’analisi del CSF da un sottogruppo di pazienti, il trattamento ha causato un aumento dose-dipendente in CSF Aβ42. Le scansioni MRI hanno rilevato ARIA in poco meno del 10 per cento dei partecipanti nel complesso, e in meno del 15 per cento di quelli con ApoE4 nel gruppo a più alto dosaggio. La maggior parte dei casi di ARIA erano asintomatici.
I risultati sono stati complicati dalla distribuzione non uniforme dei portatori di ApoE4 tra placebo e gruppi di trattamento, che è stato causato da una richiesta di EMA durante la sperimentazione. Un’analisi di sottogruppo, presentata alla conferenza Clinical Trials on Alzheimer Disease, ha suggerito che il beneficio del trattamento non era dovuto a questo squilibrio (Nov 2018 news).
Un’estensione open-label di questo studio sta re-iscrivendo i suoi partecipanti per fornire la dose più alta di anticorpi fino a due anni totali. Come riferito all’AD/PD 2019 di Lisbona, Portogallo, Eisai/Biogen prevedono di trattare fino a 250 persone in questa estensione, che durerà fino ad agosto 2021 (notizie di maggio 2019). I dati di base di 35 partecipanti hanno suggerito che il carico di amiloide cerebrale era rimasto costante durante una pausa di due anni nel dosaggio dell’anticorpo, ma che la cognizione è diminuita quando BAN2401 è stato interrotto (notizie dicembre 2019). I dati di imaging cerebrale a un anno di 76 partecipanti, presentati alla conferenza CTAD del 2020, hanno indicato che le persone precedentemente trattate con placebo hanno avuto grandi diminuzioni dell’amiloide cerebrale dall’ingresso nell’OLE, mentre quelle precedentemente trattate con l’anticorpo hanno mantenuto una bassa amiloide cerebrale. L’incidenza di ARIA-E era paragonabile allo studio principale. La maggior parte di ARIA-E era asintomatica e si è risolta entro quattro a 12 settimane. Continuare a dosare le persone con ARIA-E da lieve a moderata non sembrava presentare ulteriori problemi di sicurezza (Nov 2020 news).
A marzo 2019, Eisai ha iniziato uno studio di fase 3 chiamato Clarity AD, da eseguire in 250 siti in tutto il mondo. Mira ad arruolare 1.566 persone con AD sintomatico precoce, che riceveranno 10 mg/kg di farmaco o placebo ogni due settimane per 18 mesi, seguiti da un’estensione open-label di due anni. Il risultato primario nello studio principale è il cambiamento nel CDR-sb a 18 mesi, con risultati secondari di amiloide cerebrale, ADCOMS e ADAS-Cog14 subscale. Nella fase di estensione, i risultati primari saranno il cambiamento nel CDR-sb e la sicurezza. Il cambiamento nei biomarcatori CSF neurogranina, catena leggera del neurofilamento, Aβ(1-42), tau totale e fosfo-tau dal basale fino a 45 mesi era originariamente elencato come risultato primario nella registrazione del trial, ma questo è stato abbandonato nel luglio 2019. I biomarcatori del plasma e del CSF, così come l’amiloide e la tau PET, saranno valutati in sottostudi longitudinali opzionali. A ottobre 2020, il trial aveva randomizzato 1.222 partecipanti, con punteggi demografici e cognitivi simili allo studio di fase 2 (notizie di novembre 2020). Lo studio è impostato per funzionare fino al 2024.
Nel febbraio 2020, l’Alzheimer’s Therapeutic Research Institute ha annunciato che l’Alzheimer’s Clinical Trial Consortium (ACTC) avrebbe condotto un grande studio BAN2401 cofinanziato dal NIH e da Eisai (comunicato stampa). Chiamato AHEAD 3-45, questo studio di fase 3 è iniziato nel luglio 2020. Si tratta di un trial di quattro anni che comprende due sotto-studi su un totale di 1.400 persone che sono cognitivamente normali ma hanno un’amiloide cerebrale elevata. A3 arruolerà 400 persone con amiloide al di sotto della soglia di positività a livello cerebrale; riceveranno 5 mg/kg titolando a 10 mg/kg BAN2401 o placebo ogni quattro settimane per 216 settimane, e il loro risultato primario sarà il cambiamento nell’amiloide cerebrale PET in quel momento. A45 arruolerà 1.000 partecipanti che hanno una scansione PET amiloide positiva. Essi riceveranno BAN2401 titolato a 10 mg/kg ogni due settimane per 96 settimane, seguito da 10 mg/kg ogni quattro settimane fino alla settimana 216. Il loro risultato primario è il cambiamento dal basale sul loro Preclinical Alzheimer Cognitive Composite 5 (PACC5) Score, anche alla settimana 216. I risultati secondari per A45 includono il cambiamento nella PET dell’amiloide cerebrale e la funzione cognitiva. Entrambi gli studi misureranno il cambiamento nella PET tau come risultato secondario.
Per tutti gli studi clinici di BAN2401, vedere clinicaltrials.gov.