Pillole per dormire: Farmaci per aiutarti a dormire

Cosa dovresti sapere sui sonniferi e sulle pillole per dormire
Se non riesci ad addormentarti di notte o ti svegli dopo poche ore, sai quanto potresti sentirti male il giorno dopo. L’insonnia può lasciarti affaticato, demotivato e irritabile. Mentre una notte di sonno occasionale non dovrebbe avere effetti duraturi, se sei cronicamente privato del sonno, potrebbe essere una storia diversa.

Per combattere l’insonnia, alcune persone si rivolgono agli aiuti per il sonno. Ma sono efficaci e quanto sono sicuri?

Impara a trattare l’insonnia senza sonniferi usando la terapia cognitivo-comportamentale per l’insonnia (CBT-I).

Come funzionano i sonniferi e le pillole per dormire

I sonniferi, chiamati anche ipnotici, possono funzionare in modi diversi. Alcuni sonniferi colpiscono le aree del cervello che controllano la vigilanza. Altri sonniferi contengono farmaci usati per trattare qualcosa di diverso dall’insonnia, ma causano sonnolenza come effetto collaterale.

I sonniferi da banco spesso contengono difenidramina, che è usata per trattare i sintomi delle allergie. Uno degli effetti collaterali della difenidramina è la sonnolenza, che è il motivo per cui è usato in molti aiuti al sonno popolari. Gli effetti collaterali dei sonniferi da banco contenenti difenidramina includono secchezza delle fauci, costipazione e nausea.

I sonniferi da prescrizione possono anche essere un’opzione. Ci sono diverse classificazioni di sonniferi da prescrizione, comprese le benzodiazepine. Le benzodiazepine sono un vecchio tipo di sonnifero che mira a vari tipi di recettori GABA nel cervello che promuovono il sonno. Ma devono essere usate con cautela perché possono creare dipendenza. Sono possibili effetti collaterali come vertigini, debolezza muscolare e nausea.

I farmaci selettivi dell’acido gamma-aminobutirrico sono una nuova classificazione di sonniferi. Questi farmaci funzionano prendendo di mira specifici recettori GABA nel cervello che giocano un ruolo nella vigilanza o nella sonnolenza. Poiché prendono di mira solo i recettori specifici, tendono a provocare meno effetti collaterali delle benzodiazepine e hanno un rischio minore di creare dipendenza. Ma lievi effetti collaterali sono ancora possibili, come problemi di memoria e confusione. Alcuni di questi sono gli stessi effetti collaterali della melatonina.

Consigli per un uso sicuro delle pillole per dormire

Se si decide di provare i sonniferi, è importante prendere alcune precauzioni. Anche i sonniferi da banco possono portare a potenziali problemi se non presi correttamente. Considera quanto segue:

• Parla con il tuo medico. Prima di prendere qualsiasi farmaco per dormire, è meglio parlare con il medico. Gli aiuti per il sonno possono interagire con altri farmaci che stai prendendo e avere effetti avversi. Il tuo medico può aiutarti a determinare quale tipo di sonnifero può funzionare meglio per la tua situazione. Inoltre, il medico può determinare la causa sottostante alla tua insonnia.
• Consenti abbastanza tempo per dormire. Secondo la Cleveland Clinic, se stai usando un aiuto per dormire, è meglio dedicare circa otto ore al sonno. Non concedere abbastanza tempo per dormire può lasciarti intontito il giorno dopo.
• Usa un sonnifero per la prima volta quando non hai niente di critico il giorno dopo. Per esempio, se hai un colloquio di lavoro la mattina presto, provare un sonnifero la sera prima potrebbe non essere la scelta migliore. Non si sa mai come si reagisce a un sonnifero. Può lasciarti eccessivamente assonnato il giorno dopo.
• Considera i cambiamenti comportamentali per trattare l’insonnia. Per soluzioni a lungo termine all’insonnia, considera le alternative ai farmaci. Una corretta igiene del sonno, tecniche di rilassamento e cambiamenti nello stile di vita che promuovono il sonno possono essere tutti più utili a lungo termine dei farmaci.
• Evitare l’uso a lungo termine. La maggior parte degli esperti concorda sul fatto che i sonniferi non dovrebbero essere usati a tempo indeterminato. I sonniferi non sono destinati a sostituire le buone abitudini di sonno. Invece, possono essere utili per superare un periodo di insonnia. A meno che non sia stato consigliato diversamente dal tuo medico, non fare affidamento sui sonniferi per il lungo termine.
• Prendili solo come indicato. Indipendentemente dal fatto che tu stia prendendo dei sonniferi da prescrizione o da banco, prendili solo come indicato. Ignorare le indicazioni può portare a effetti avversi e possibilmente alla dipendenza dal farmaco.

Rassegna dei farmaci per il sonno

Nome del farmaco per il sonno	Aiuta a iniziare il sonno	Aiuta a mantenere il sonno
Eszopiclone (Lunesta)	✔	✔
Ramelteon (Rozerem)	✔
Temazepam (Restoril)	✔	✔
Triazolam (Halcion)	✔
Zaleplon (Sonata)	✔
Zolpidem (Ambien)	✔
Suvorexant (Belsomra)	✔	✔	✔

Fonti

Harvard Health Publications. Pillole per dormire e aiuti naturali per il sonno; Cosa è meglio per te? http://www.helpguide.org/articles/sleep/sleeping-pills-and-natural-sleep-aids.htm

Università del Maryland Medical Center. Pillole per dormire e insonnia. http://ummidtown.org/programs/sleep/health/sleeping-pills-and-insomnia

Ipnotico – Pillole per dormire

La parola ‘ipnotico’ può significare quanto segue –

• Come aggettivo, significa uno stato ipnotico, o, producendo o relativo all’ipnosi.

• Per quanto riguarda la medicina, si riferisce a un farmaco che induce il sonno, o, una situazione in cui l’ipnosi potrebbe essere prescritta. Può anche significare una persona che è sotto ipnosi, o aperta all’ipnosi.

La parola ‘ipnotico’ deriva dal greco ‘Hypnos’, che significa sonno. Ipnotico’ si riferisce anche alle droghe soporifere, altrimenti note come sonniferi: queste rientrano nella categoria degli psicofarmaci. Questi farmaci sono usati per indurre il sonno; sono anche usati per l’anestesia chirurgica e nel trattamento dell’insonnia (insonnia).

Questo gruppo di farmaci sono legati ai sedativi. La parola ‘ipnotico’ descrive tipicamente i farmaci il cui scopo è quello di sostenere, allungare, o anche iniziare il sonno; mentre la parola ‘sedativo’ è usata come una parola descrittiva per i farmaci usati per alleviare o calmare l’ansia.

Collettivamente, questo gruppo di farmaci sono tipicamente indicati come farmaci sedativo-ipnotici, semplicemente perché le due funzioni descritte sopra spesso si sovrappongono; oltre al fatto che questo gruppo di farmaci produce effetti dose-dipendenti, che possono andare dall’ansiolisi fino alla completa perdita di coscienza.

È molto comune che i farmaci ipnotici siano descritti per i disturbi del sonno, compresa l’insonnia: in alcuni paesi, più del 95% degli insonni sono prescritti ipnotici. Poiché i farmaci ipnotici possono formare l’abitudine, e poiché ci sono molti fattori che possono disturbare il modello di sonno di una persona, prima che un medico prescriva farmaci per migliorare il sonno è abbastanza comune che venga raccomandata una migliore igiene del sonno, alterazioni dell’ambiente sia prima che durante il sonno, ed evitare sostanze stimolanti (come la caffeina). Quando è stato prescritto un farmaco ipnotico, dovrebbe essere usato per il più breve periodo di tempo possibile.

Pillole ipnotiche per dormire tipicamente prescritte

Oggi, gli ipnotici prescritti sono sia benzodiazepine che non-benzodiazepine. Nel 2010, il 10,8% delle persone con disturbi del sonno erano prescritte o assumevano benzodiazepine, mentre il 13,7% assumeva non-benzodiazepine. Anche se i barbiturici sono ancora prescritti in alcuni casi, questa classe di farmaci non è comunemente prescritta dalla maggior parte delle pratiche.

Quando si tratta di bambini, a meno che il bambino non sperimenti terrori notturni o sonnambulismo (sonnambulismo), gli ipnotici non sono solitamente prescritti. Le persone anziane sono tipicamente più sensibili agli effetti collaterali del deterioramento cognitivo e dell’affaticamento diurno, ma è stato determinato che i rischi dell’uso degli ipnotici negli anziani generalmente superano i benefici.

Ripercorrendo la letteratura riguardante le droghe Z e gli ipnotici benzodiazepinici, si è concluso che ci sono effetti avversi collegati a questi farmaci, come incidenti e dipendenza. (Le droghe Z sono usate nel trattamento dell’insonnia). È stato anche stabilito che il trattamento ideale è quello di utilizzare la dose efficace più bassa per il periodo di tempo terapeutico più breve possibile; interrompendo gradualmente nel tentativo di migliorare la salute, senza influenzare il sonno.

Il neuro-ormone, la melatonina, ha una funzione ipnotica e non rientra nelle categorie sopra menzionate.

La storia dell'”ipnotico”

L’ipnotica era una classe di sostanze che inducono il sonno e di droghe sperimentate negli anni 1890, che in seguito includevano Acetale, Uretano, Paraldeide, Sulfonale, Metilale, Cloraliourethano, Hypnon, Amilenidrato, e Ohloralamid o Chloralimid.

Nella seconda parte del XX secolo sono state effettuate più ricerche utilizzando farmaci per trattare l’insonnia. Già nel 1869, il trattamento psichiatrico dell’insonnia prevedeva l’uso del cloralio idrato come sonnifero. Poi, all’inizio del 1900 abbiamo avuto la comparsa dei barbiturici, con sostituzioni chimiche che permettevano composti derivati. E anche se era la famiglia di farmaci più efficace in quel momento, nel senso che aveva meno effetti collaterali ed era meno tossico, era pericoloso in caso di sovradosaggio.

Benzodiazepine e chinazolinoni sono stati introdotti durante gli anni ’70 e sono stati considerati alternative più sicure ai barbiturici; con le benzodiazepine che emergono alla fine degli anni ’70 come un farmaco più sicuro. Naturalmente, le benzodiazepine hanno i loro svantaggi, e questi includono la possibilità di dipendenza dalla sostanza, e il fatto che la morte può verificarsi per overdose – in particolare quando usato in combinazione con altri depressori e/o alcol. Inoltre, sono stati sollevati dubbi sul fatto che le benzodiazepine disturbino l’architettura del sonno.

Lo sviluppo più recente riguarda le non-benzodiazepine, e anche se è ovvio che sono meno tossiche dei barbiturici, la loro efficacia sulle benzodiazepine non è ancora stata stabilita. Sarebbe difficile determinarlo senza studi longitudinali, ma alcuni psichiatri raccomandano questi farmaci perché credono che siano altrettanto potenti, ma senza il potenziale di abuso.

Ci sono altri rimedi per il sonno che potrebbero essere considerati sedativi-ipnotici, e gli psichiatri spesso prescrivono off-label medicine con effetti sedativi. Alcuni esempi di questi includono la Quetiapina (un antipsicotico), la Clonidina (spesso prescritta per regolare la pressione sanguigna), la Mirtazapina (un antidepressivo), e la Difenidramina (un sonnifero da banco noto come Benadryl, che è un antistaminico). In alcuni casi, per esempio quando i pazienti hanno una storia di abuso di sostanze, i rimedi off-label per il sonno possono essere particolarmente utili, in particolare quando il trattamento di prima linea è considerato non sicuro o si è dimostrato infruttuoso.

Informazioni sui barbiturici Aiuti per il sonno

I barbiturici sono farmaci: agiscono come depressori del sistema nervoso centrale e, come tali, possono produrre una vasta gamma di effetti, da una sedazione relativamente lieve fino alla completa anestesia. Sono anche efficaci come ipnotici, ansiolitici e anticonvulsivanti. I barbiturici hanno effetti analgesici, ma poiché gli effetti sono abbastanza deboli, significa che i barbiturici non possono essere usati in chirurgia quando altri analgesici non sono disponibili. Inoltre, hanno una responsabilità di dipendenza sia fisica che psicologica. Nelle pratiche mediche di routine di oggi, i barbiturici sono stati ampiamente sostituiti dalle benzodiazepine, nel trattamento dell’insonnia e dell’ansia, per esempio, soprattutto perché quando si tratta di overdose, le benzodiazepine sono molto meno pericolose. I barbiturici sono derivati dell’acido barbiturico, e ancora oggi i barbiturici sono usati per l’epilessia, l’anestesia generale e il suicidio assistito.

Si ritiene che la modulazione allosterica positiva dei recettori GABA sia il principale meccanismo d’azione dei barbiturici. Gli esempi includono Pentobarbital, Amobarbital, Phenobarbital, Sodium Thiopental, e Secobarbital.

Quinazolinones

I quinazolinones sono un’altra classe di farmaci contenenti un nucleo di 4-quinazolinone che funzionano come sedativi ipnotici. È interessante notare che è stato proposto di usare questi farmaci nel trattamento del cancro.

Esempi di farmaci chinazolinone includono Diproqualone, Cloroqualone, Mebroqualone, Etaqualone (Aolan, Athinazone, Ethinazone), Methaqualone (Quaalude), e Mecloqualone (Nubarene, Casfen).

Benzodiazepine

Le benzodiazepine possono essere molto utili per il trattamento a breve termine dell’insonnia; tuttavia, a causa del rischio di dipendenza, si raccomanda di non usarle oltre le 2 o 4 settimane. Infatti, le benzodiazepine dovrebbero essere usate alla dose efficace più bassa ed essere prese ad intermittenza. Questi farmaci migliorano i problemi legati al sonno riducendo la veglia, accorciando il tempo trascorso a letto prima di addormentarsi e prolungando il tempo di sonno. Proprio come l’alcol, questi farmaci peggiorano il sonno a lungo termine, quindi sono tipicamente usati per trattare l’insonnia a breve termine: questo include sia l’automedicazione che la prescrizione. Le benzodiazepine possono certamente far addormentare le persone inibendo il sonno NREM fase I e 2; tuttavia, mentre la persona dorme, i farmaci disturbano l’architettura del sonno, il che significa che ritardano il tempo del sonno REM, diminuiscono il tempo di sonno e diminuiscono il sonno profondo a onde lente, che è la parte più importante del sonno quando si tratta di umore ed energia. Altri aspetti negativi degli ipnotici, e questo include le benzodiazepine, includono l’insonnia di rimbalzo, la possibile tolleranza al loro effetto, la riduzione del sonno a onde lente, e le crisi di astinenza, che possono presentarsi sotto forma di insonnia, insieme a un lungo periodo di agitazione e ansia.

Nella maggior parte dei paesi, la lista delle benzodiazepine approvate per il trattamento dell’insonnia è abbastanza simile; tuttavia, le benzodiazepine ufficialmente designate come ipnotici di prima linea nel trattamento dell’insonnia nei diversi paesi possono variare molto.

Alcune benzodiazepine non sono tipicamente raccomandate, e si tratta dei farmaci ad azione più lunga come il Diazepam e il Nitrazepam, perché i loro effetti residui potrebbero persistere fino al giorno successivo. Non si sa se gli Z Drugs, i nuovi ipnotici non-benzodiazepinici, siano più efficaci delle benzodiazepine ad azione breve; tuttavia, l’efficacia di questi due gruppi di farmaci è molto simile.

La United States Agency for Healthcare Research and Quality ha dichiarato che i confronti indiretti suggeriscono che gli effetti collaterali delle benzodiazepine potrebbero essere circa il doppio di quelli delle non-benzodiazepine. È stato suggerito da alcuni esperti che le non-benzodiazepine dovrebbero essere usate come trattamento di prima linea a lungo termine per l’insonnia. D’altra parte, il NICE (United Kingdom National Institute for Health and Clinical Excellence) non ha trovato prove convincenti a favore dei farmaci Z. La loro revisione afferma che, negli studi clinici, gli Z Drugs a breve durata d’azione sono stati erroneamente confrontati con le benzodiazepine (a lunga durata d’azione). Infatti, non sono stati condotti studi che hanno confrontato gli Z Drugs (ad azione breve) con dosi rilevanti di benzodiazepine (anch’esse ad azione breve); quindi, sulla base di questo fatto, il NICE ha raccomandato che l’ipnotico sia scelto in base alle preferenze del paziente e al costo.

Per quanto riguarda gli anziani, a meno che altri trattamenti siano stati inefficaci, la loro insonnia non dovrebbe essere trattata con benzodiazepine; e se questi farmaci sono usati, allora dovrebbe avvenire una discussione tra il medico, il paziente stesso e il suo caregiver, per quanto riguarda l’aumento del rischio di danni. Questo aumento del rischio include prove di cadute e fratture dell’anca tra i pazienti più anziani, e il doppio dell’incidenza di incidenti stradali con pazienti che guidano.

Ipnotici non-benzodiazepinici

Le non-benzodiazepine sono una forma di droga psicoattiva; in natura, sono molto ‘benzodiazepine-like’. La farmacodinamica delle non-benzodiazepine è quasi la stessa delle benzodiazepine, e impiegano gli stessi effetti collaterali, benefici e rischi. Tuttavia, le non-benzodiazepine hanno strutture chimiche molto diverse; il che significa che, a livello molecolare, non sono collegate alle benzodiazepine. Gli esempi includono Eszopiclone (Lunesta), Zopiclone (Imovane, Zimovane), Zolpidem, (Stilnox, Ambien, Stilnoct), e Zaleplon (Sonata).

Anche se la ricerca sulle non-benzodiazepine è nuova, è anche contrastante. Un team di ricercatori che esamina questi farmaci ne raccomanda l’uso alle persone che hanno problemi ad addormentarsi, ma non a rimanere addormentate. Questo perché ci sono stati minimi danni il giorno dopo. Hanno notato che questi farmaci sono sicuri; tuttavia, è stata richiesta una maggiore ricerca sull’efficacia a lungo termine nel trattamento dell’insonnia. Un altro team di ricercatori ha suggerito che la tolleranza può essere più lenta a svilupparsi con le non-benzodiazepine che con le benzodiazepine; e questo team era abbastanza scettico, dicendo di aver trovato pochi benefici rispetto alle benzodiazepine.

Melatonina – un aiuto per il sonno da banco

Tra le altre funzioni, la melatonina promuove il sonno nei mammiferi diurni: la melatonina è un ormone che viene prodotto nel cervello, nella ghiandola pineale. Questo ormone è secreto nell’oscurità e nella penombra. A causa delle sue proprietà ipnotiche, la melatonina è disponibile da banco in molti paesi e su prescrizione in altri. Una versione a rilascio ritardato di melatonina, Circadin®, è stata approvata in Europa nel 2007 per l’uso come trattamento primario dell’insonnia. Poi, all’inizio del 21° secolo, sono stati sviluppati gli agonisti dei recettori della melatonina che si legano ai recettori della melatonina e li attivano. Ramelteon, TIK-301, Agomelatine e Tasimelteon sono stati prescritti per diversi disturbi del sonno. Negli Stati Uniti, il Ramelteon (Rozerem®) è stato approvato per il trattamento dell’insonnia nel 2005. In Europa, l’Agomelatina (Thymanax®, Melitor®, e Valdoxan®,) usata principalmente per la depressione, è stata approvata nel 2009. TIK-301 è stato approvato negli Stati Uniti nel 2004, mentre il Tasimelteon (Hetlioz®) è stato approvato 10 anni dopo per le persone totalmente cieche che soffrono del disturbo del ritmo circadiano del sonno, Non-24 Hour Sleep-Wake Disorder.

Antihistamines

Il termine antistaminico si riferisce comunemente ai composti che inibiscono solo l’azione del recettore H1, non H2, e così via. Clinicamente, alcune allergie possono essere trattate con antagonisti H1. Un effetto collaterale comune degli antistaminici è la sedazione, e alcuni antagonisti H1, come la Doxylamina e la Difenidramina (Benadryl) possono anche essere usati nel trattamento dell’insonnia.

Antidepressivi

Rispetto alle benzodiazepine, che diminuiscono la qualità del sonno, alcuni antidepressivi hanno un effetto sedativo; mentre altri possono effettivamente aumentare la qualità del sonno.

Antipsicotici

Di seguito alcuni esempi di antipsicotici che hanno la sedazione come effetto collaterale:

• Prima generazione: Clorpromazina
• Di seconda generazione: Olanzapina, Clozapina, Risperidone, Zotepina e Quetiapina.