Preparazioni intramuscolari di antipsicotici: usi e rilevanza nella pratica clinica

Le formulazioni intramuscolari di antipsicotici possono essere suddivise in due gruppi sulla base delle loro caratteristiche farmacocinetiche: preparazioni ad azione breve e preparazioni ad azione lunga o depot. Le formulazioni intramuscolari a breve durata d’azione sono utilizzate per gestire gli episodi psicotici acuti. D’altra parte, i composti a lunga durata d’azione, chiamati anche “depot”, vengono somministrati come trattamento antipsicotico di mantenimento per garantire la conformità e per eliminare i problemi di biodisponibilità legati all’assorbimento e al metabolismo di primo passaggio. Gli effetti avversi degli antipsicotici sono stati studiati con particolare riguardo alle formulazioni orali rispetto a quelle intramuscolari a breve e lunga durata d’azione dei diversi composti. Per le preparazioni intramuscolari a breve termine il rischio principale con i composti classici sono l’ipotensione e gli effetti collaterali extrapiramidali (EPS). I dati sull’incidenza di EPS con le formulazioni depot sono controversi: alcuni studi sottolineano che l’incidenza di EPS è significativamente più alta nei pazienti che ricevono preparazioni depot, mentre altri non mostrano alcuna differenza tra antipsicotici orali e depot. Gli studi sulle strategie di passaggio dei pazienti dal trattamento orale a quello depot suggeriscono che questa procedura è ragionevolmente ben tollerata, così che nella pratica clinica la terapia con antipsicotici depot viene solitamente iniziata mentre il trattamento orale viene ancora somministrato, con una graduale riduzione della dose orale. Efficacia, farmacodinamica e farmacocinetica clinica di aloperidolo decanoato, flufenazina enantato e decanoato, clopenthixol decanoato, zuclopenthixol decanoato e acutard, flupenthixol decanoato, perphenazine enanthate, pipothiazine palmitate e undecylenate, e fluspirilene sono rivisti. Inoltre, le preparazioni intramuscolari di antipsicotici atipici e gli usi clinici sono rivisti. Olanzapina e ziprasidone sono disponibili solo come preparazioni a breve durata d’azione, mentre il risperidone è ad oggi l’unico nuovo antipsicotico disponibile come formulazione depot. Fino ad oggi, i pazienti psicotici agitati acutamente malati sono stati trattati con alte dosi parenterali di antipsicotici tipici, che spesso causano gravi EPS, specialmente reazioni distoniche. Le formulazioni intramuscolari di nuovi antipsicotici (olanzapina e ziprasidone), che sembrano avere un profilo di tollerabilità migliore dei composti tipici, hanno mostrato un’efficacia equivalente agli agenti tipici parenterali nel trattamento acuto delle psicosi. Tuttavia, le formulazioni parenterali o depot di antipsicotici atipici non sono ancora ampiamente disponibili.