Reddit – Nootropics – Adrafinil Experience – Effects & Review

Ecco le fonti e i ragionamenti per la mia affermazione che l’adrafinil NON è tossico per il fegato umano. Come se la sua approvazione per l’uso dal 1980 non fosse abbastanza.

http://www.shirecanada.com/en/shire-canada/PDF/Alertec.Product%20Monograph.03-01-2012.pdf

Negli studi di fase 1, 2 e 3, i livelli plasmatici medi di gamma glutamiltransferasi (GGT) e fosfatasi alcalina (AP) sono risultati più alti dopo la somministrazione di ALERTEC, ma non del placebo. Pochi soggetti, tuttavia, hanno avuto aumenti di GGT o AP al di fuori del range normale. Gli spostamenti verso valori GGT e AP più alti, ma non significativamente anormali dal punto di vista clinico, sembravano aumentare con il tempo nella popolazione trattata con ALERTEC negli studi clinici di fase 3. Non sono state riscontrate differenze in alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi, proteine totali, albumina o bilirubina totale.

Quindi, come ho detto, il modafinil aumenta questi enzimi proprio come fa l’adrafinil, poiché il metabolismo della molecola di modafinil avviene ancora una volta l’adrafinil si converte. Tuttavia, questi aumenti sono andati fuori dalla gamma normale solo per poche persone. Gli spostamenti non erano clinicamente significativamente anormali, e sono tornati alla linea di base dopo la cessazione del farmaco.

In uno studio con modafinil a dose singola da 200 mg, rispetto agli individui sani, le concentrazioni plasmatiche di modafinil erano invariate nei pazienti con grave insufficienza renale cronica (clearance della creatinina 20mL/min). Tuttavia, la clearance renale del metabolita attivo, l’acido modafinil, era ridotta, portando a un aumento di 9 volte dell’esposizione. Nessun evento avverso è stato riportato in questo piccolo numero di pazienti. Il significato clinico dell’aumento delle concentrazioni plasmatiche dell’acido di modafinil è sconosciuto.

Così ovviamente le persone con grave insufficienza renale stanno andando a metabolizzare i farmaci più lentamente. Tuttavia, non ha portato ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di modafinil, né ha portato a qualsiasi evento avverso. Ha portato a un aumento dell’acido di modafinil, poiché i fegati compromessi hanno avuto un tempo più difficile da metabolizzare. Il significato clinico di questo metabolita non è noto, ma non ha causato alcun evento avverso. Ovviamente suggerirei alle persone con grave insufficienza renale cronica di non prendere farmaci che richiedono la clearance renale.

Quindi qual è la differenza tra modafinil e adrafinil? Beh, l’adrafinil è semplicemente una molecola di modafinil con un atomo di ossigeno in più fuori dall’azoto.

Modafinil

Adrafinil

Quindi un enzima nel tuo corpo deve staccare l’ossigeno per creare modafinil. Questo è ciò che porta ad un aumento degli enzimi epatici rispetto al modafinil. Da lì il metabolismo è lo stesso. Credo che l’enzima responsabile di questa azione sia la fosfatasi alcalina, che sarebbe più alta nelle persone che prendono l’adrafinil rispetto alle persone che prendono il modafinil.

http://www.nevapress.com/cnsdr/full/5/3/193.pdf

Nessun segno tossico è stato visto in studi tossicologici subacuti con dosi di 100, 200 e 400 mg/kg nei ratti trattati per 1 mese, o con dosi di 50, 100 e 200 mg/kg di adrafinil somministrate per 3 mesi.

Come indicazione del livello di sicurezza del modafinil nell’uomo, Bastuji e Jouvet (2) hanno descritto un soggetto che ha tentato senza successo di suicidarsi prendendo 45 compresse di modafinil (una quantità 15 volte maggiore di una dose elevata normale). Bastuji e Jouvet (2) hanno anche trovato che l’uso a lungo termine (≥ 3 anni) del modafinil non ha provocato effetti collaterali nocivi, effetti collaterali periferici o disturbi del sonno notturno. I pazienti trattati con modafinil per almeno 3 anni non hanno sviluppato tolleranza o dipendenza.

Quindi nessun effetto avverso a lungo termine è stato visto sia nei ratti che negli esseri umani. Quelli con grave insufficienza renale cronica hanno assunto modafinil senza problemi. Adrafinil aumenta semplicemente l’enzima responsabile della scissione dell’ossigeno per creare il modafinil, e non danneggia il fegato. Quindi posso tranquillamente dire che non ci sono prove che l’adrafinil sia tossico per il fegato.